Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů alarelinového peptidu v Číně. Vítejte na velkoobchodním velkoobjemovém vysoce kvalitním alarelinovém peptidu k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.
Peptid alarelinuje syntetický nonapeptidový agonista hormonu uvolňujícího gonadotropin- (GnRH-a) s molekulovým vzorcem C₅₆H₇₈N₁₆O₁₂ a molekulovou hmotností 1167,3. Je precizně syntetizován prostřednictvím syntézy peptidů v pevné -fázi, vykazuje vysokou vazebnou afinitu k receptoru- a metabolickou stabilitu. Prokazuje vynikající účinnost při léčbě endometriózy a děložních myomů. Kromě toho inhibuje proliferaci buněk karcinomu endometria regulací signální dráhy TGF-/Smad, čímž vykazuje více-cílový protinádorový potenciál.
Formulář našich produktů
Alarelin COA
 |
||
| Certifikát o analýze | ||
| Název sloučeniny | Alarelin | |
| Stupeň | Farmaceutická kvalita | |
| Č. CAS | 79561-22-1 | |
| Množství | 42g | |
| Standardní balení | PE sáček+Al fóliový sáček | |
| Výrobce | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Položka č. | 202601090056 | |
| MFG | 9. ledna 2026 | |
| EXP | 8. ledna 2029 | |
| Struktura |
|
|
| Položka | Enterprise standard | Výsledek analýzy |
| Vzhled | Bílý nebo téměř bílý prášek | Přizpůsoben |
| Obsah vody | Menší nebo rovno 5,0 % | 1.11% |
| Ztráta sušením | Menší nebo rovno 1,0 % | 0.51% |
| Těžké kovy | Pb Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. |
| Jako Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistota (HPLC) | Větší nebo rovno 99,0 % | 99.90% |
| Jediná nečistota | <0.8% | 0.47% |
| Celkový počet mikrobů | Méně než nebo rovno 750 cfu/g | 547 |
| E. Coli | Menší nebo rovno 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (od GC) | Menší nebo rovno 5000 ppm | 712 str./min |
| Skladování | Skladujte na uzavřeném, tmavém a suchém místě pod -20 stupňů | |
|
|
||
Aplikace v centrální předčasné pubertě (CPP)
Centrální předčasná puberta (CPP) je důsledkem předčasné aktivace osy hypotalamus-hypofýza-gonadální (HPG), což vede k rozvoji sekundárních sexuálních charakteristik před 8. rokem u dívek a 9. roku věku u chlapců, doprovázené pokročilým kostním věkem a předčasným uzávěrem epifýz, což v konečném důsledku zhoršuje výšku v dospělosti a způsobuje psychické potíže. Jako zástupce domácího GnRH-a,alarelinový peptidje léčba první volby CPP, která se zaměřuje na základní patologické mechanismy onemocnění.
(1) Základní klinické scénáře
Léčba první linie idiopatické CPP: Po vyloučení sekundárních příčin, jako jsou intrakraniální nádory a vrozená adrenální hyperplazie, tvoří idiopatická CPP většinu dětské předčasné puberty. Trvale potlačuje sekreci LH a FSH hypofýzou, rychle snižuje estradiol a testosteron na úroveň před-pubertální a zastavuje progresi sekundárních pohlavních znaků.
Intervence proti kostnímu věku a ochrana výšky dospělých: U dětí s otevřenými epifýzami a zbývajícím růstovým potenciálem zpomaluje kostní zrání a oddaluje uzavření epifýz, čímž se prodlužuje růstové okno. Klinická data ukazují, že standardizovaná jednoletá léčba omezuje progresi kostního věku na přibližně 6 měsíců, což významně zlepšuje předpokládanou výšku v dospělosti.
Informační zdroje: Hunan Pharmaceutical Affairs Service Network, Alarelin Injection Package Insert; Chinese Journal of Pediatrics, Guidelines for the Diagnosis and Management of Central Precocious Puberty (vydání 2015); Biotechnology Bulletin, Pokroky v GnRH-a aplikace v centrální předčasné pubertě
Aplikace v technologii asistované reprodukce (ART)
Jádrem ART (včetně in vitro fertilizace-přenosu embryí [IVF-ET] a intracytoplazmatické injekce spermie [ICSI]) je řízená ovariální hyperstimulace (COH). Prostřednictvím hypofyzární downregulace zabraňuje předčasným endogenním nárůstům LH, zajišťuje synchronní vývoj folikulů a poskytuje dostatek kvalitních oocytů-. Je to nepostradatelné regulační činidlo v ART, použitelné pro hlavní stimulační protokoly a různé stavy neplodnosti.
(1) Downregulace u kontrolované ovariální hyperstimulace
Snížení regulace v dlouhém protokolu (základní aplikace): Dlouhý protokol je klasický režim IVF-ET. Obvykle se podává 21. den menstruačního cyklu (střední-luteální fáze) k dosažení úplného snížení hypofýzy. Mezi jeho klíčové role patří: potlačení spontánní sekrece LH, aby se zabránilo předčasné luteinizaci a zrušení cyklu způsobeného předčasnými nárůsty LH; synchronizace růstu folikulů pro zlepšení uniformity folikulů po stimulaci FSH/HMG a zvýšení výtěžku oocytů. Klinická data ukazují, že počet oocytů a vysoce kvalitní počet embryí jsou srovnatelné mezi dlouhým protokolem produktu a importovaným triptorelinem, přičemž náklady na léčbu jsou sníženy o 30–40 %.
Indukce ovulace pro poruchu folikulogeneze a ovulační dysfunkci: U neplodnosti v důsledku ovulace malých- folikulů, syndromu polycystických ovarií (PCOS) a dalších poruch ovulace přípravek v kombinaci s HMG významně zlepšuje kvalitu folikulů. Studie ukazují, že kombinovaná skupina má větší maximální průměr folikulů v den HCG, více folikulů větších nebo rovných 14 mm, vyšší míru klinického těhotenství (zvýšená z 9,6 % na 22,4 %), o 60 % nižší míru předčasného nárůstu LH a významně sníženou míru přerušení cyklu, potratů a syndromu ovariální hyperstimulace (samotný HOHSS).
(2) Speciální upravené scénáře v asistované reprodukci
Optimalizovaná prevence OHSS:OHSS je závažnou komplikací ovariální stimulace. Přesnou inhibicí sekrece LH, snížením nadměrného náboru folikulů a uvolňování vazoaktivního faktoru v kombinaci s nízkou -dávkou FSH omezuje střední- až{3}}závažný výskyt OHSS pod 1 %. U vysoce-rizikových pacientek (PCOS, mladé ženy s podváhou) protokol „coasting“ (vyloučení FSH při pokračování alarelinu) po downregulaci bezpečně snižuje počet folikulů a zmírňuje riziko OHSS.
Léčba opakovaného selhání implantace: U pacientek s opakovaným selháním implantace embrya přípravek snižuje systémové hladiny estrogenu, aby se zlepšila vnímavost endometria (modulace tloušťky, morfologie a exprese faktorů souvisejících s implantací-). Také potlačuje abnormální imunitní reakce a redukuje lokální endometriální zánětlivé cytokiny, vytváří stabilní prostředí pro implantaci embrya a zvyšuje míru klinického těhotenství.
Příprava endometria pro přenos zmrazeného-rozmraženého embrya (FET):V umělém-cyklu FET,Peptid alarelinuindukuje downregulaci hypofýzy k potlačení endogenního vývoje folikulů, čímž je růst endometria plně závislý na exogenním estrogenu a progesteronu. To synchronizuje endometriální a embryonální vývoj, vhodné pro FET cykly u pacientek s endometriózou a adenomyózou.
Informační zdroje: ChemicalBook, Clinical Application and Pharmacological Research of Alarelin Acetate; VIP deníky, aplikace modifikovaného protokolu Alarelin Long v IVF-ET; Journal of Xuzhou Medical University, Srovnání Alarelinu a Triptorelinu v krátkých protokolech pro kontrolovanou ovariální hyperstimulaci
Potenciální použití při inhibici sekrece žaludeční kyseliny
Inhibiční účinek produktu na sekreci žaludeční kyseliny je nově vznikající výzkumnou oblastí v peptidových terapeutikách. Reguluje sekreci kyseliny prostřednictvím centrálních a periferních duálních mechanismů, což ukazuje potenciální hodnotu u poruch souvisejících s kyselostí, včetně gastroezofageálního refluxu (GERD), peptického vředu a Zollinger-Ellisonova syndromu. Výzkum je v současné době v preklinické a rané klinické fázi.
(1) Mechanismy inhibice žaludeční kyseliny
Centrální nervová regulace: Produkt prochází hematoencefalickou bariérou a působí na hypotalamus, inhibuje vagové eferentní impulsy a snižuje uvolňování acetylcholinu (ACh) - klíčového neurotransmiteru stimulujícího sekreci kyseliny parietálními buňkami. Blokováním vagovagálních reflexů snižuje bazální a postprandiální maximální výdej kyselin, což je zvláště vhodné při hypersekreci způsobené zvýšenou neurální dráždivostí (např. stresový vřed, úzkostný-reflux).
Přímá periferní inhibice: Produkt působí přímo na parietální buňky žaludku kompetitivní vazbou na funkční receptory GnRH exprimované na jejich povrchu, inhibuje aktivitu H⁺/K⁺-ATPázy (protonové pumpy) a blokuje poslední krok sekrece kyseliny. Snižuje také uvolňování kyselých-faktorů podporujících kyselost, včetně gastrinu a histaminu, snižuje sekreci histaminu z enterochromafínových-buněk (ECL) a gastrinu z G buněk, čímž dosahuje více-cílové suprese kyselin.
(2) Potenciální klinické aplikace onemocnění
Gastroezofageální refluxní choroba (GERD): GERD je charakterizována poškozením sliznice jícnu v důsledku kyselého refluxu. Snižuje objem žaludeční kyseliny a zvyšuje intragastrické pH, čímž snižuje kyselé podráždění refluxátu. Jeho mírná a trvalá kyselá inhibice postrádá rychlou toleranci spojenou s inhibitory protonové pumpy (PPI), takže je vhodný pro dlouhodobou-udržovací léčbu u pacientů s mírnou-až{4}}střední GERD nebo PPI-intolerantními pacienty.
Peptický vřed (žaludeční a duodenální vřed): Pro poškození sliznice způsobené žaludeční hypersekrecí produkt inhibuje bazální a maximální výdej kyseliny, aby podpořil hojení vředů. Studie na zvířatech ukazují, že intravenózní nebo intragastrický alarelin (2 ug/kg) snižuje sekreci žaludeční kyseliny o 60 %–70 % a zvyšuje rychlost hojení vředů o 50 % u potkanů, bez významných gastrointestinálních nežádoucích reakcí.
Zollinger-Ellisonův syndrom: Tento syndrom zahrnuje refrakterní hypersekreci v důsledku nadměrného gastrinu z gastrinomů, často vyžadující vysoké-dávky PPI s častou tolerancí.
Kontroluje nezvladatelnou hypersekreci prostřednictvím duální centrální a periferní inhibice sekrece gastrinu a aktivity parietálních buněk a slouží jako kombinovaná terapie ke zvýšení účinnosti.
Profylaxe stresových vředů: U kriticky nemocných pacientů (kraniocerebrální poranění, rozsáhlé popáleniny, velké chirurgické zákroky) se stresem-indukovanou hypersekrecí žaludku stabilizuje neuroendokrinní funkci a inhibuje hyperaktivitu vagu, aby se zabránilo krvácení ze stresového vředu. Jeho peptidová struktura propůjčuje vysokou bezpečnost bez hepatální nebo renální toxicity, vhodná pro křehký fyziologický stav kriticky nemocných pacientů.
Informační zdroje: GDE Chem, Biological Activity and Gastric Acid Inhibition of Alarelin Acetate; PubMed, srovnávací studie potlačení kyselosti alrestatinem a látkami GnRH-a
Kyselina-supresivní účinekalarelinový peptidbyla ověřena na modelech hlodavců: intragastrické podání účinkuje za 15 minut, vrcholí za 60 minut a trvá 4–6 hodin. Intravenózní podání poskytuje 100% biologickou dostupnost, s účinností srovnatelnou s cimetidinem, ale postrádá anti-inhibiční účinky antagonistů H2-receptorů na hepatální enzymy. Předklinické studie neprokázaly žádné poškození žaludeční sliznice a zvýšený průtok krve sliznicí, kombinující potlačení kyselosti s ochranou sliznice.
Budoucí směry vývoje zahrnují: dlouhodobě -působící formulace s postupným uvolňováním- (mikrokuličky, lipozomy) pro prodloužení doby trvání na 12–24 hodin při dávkování jednou-denně; technologie orálního podávání peptidů pro zlepšení gastrointestinální stability a nahrazení injekcí pro lepší komplianci; a studie kombinační terapie s PPI a slizničními ochrannými látkami, aby se rozšířily režimy pro refrakterní onemocnění související s kyselinami-.
Informační zdroje: Chinese Pharmacological Bulletin: Advances in Application of Peptide Drugs in Gastrointestinal Diseases Frontiers in Endocrinology: Gastrointestinal Hormones and the Regulatory Mechanisms of Gastrointestinal Acid
Kontraindikace
Těhotné ženy (mohou vyvolat potrat)
Kojící ženy (lék se vylučuje do mateřského mléka a může poškodit kojence)
Pacientky s nevysvětlitelným vaginálním krvácením
Pacienti přecitlivělí na GnRH nebo jeho analogy
Informační zdroje: Chinese Pharmacopoeia Commission,Pokyny pro klinickou medikaci; Yaoyuan.com
Pozadí a původ výzkumu
Výzkum a vývoj Alarelinu začal počátkem 70. let 20. století, podpořený převratnými globálními pokroky ve studiu GnRH (Gonadotropin-releasing Hormone). V roce 1971 američtí učenci Andrew Schally a Roger Guillemin úspěšně izolovali a identifikovali strukturu přirozeného GnRH, čímž položili základ pro vývoj analogů GnRH. Inspirován tímto úspěchem zahájil čínský výzkumný tým v letech 1973–1974 průkopnické studie o syntéze analogů GnRH, které se řadí mezi první výzkumné skupiny na světě, které zkoumaly tuto oblast.
Strukturální modifikace a syntetický průlom
V polovině-70. let 20. století výzkumný tým provedl klíčové strukturální modifikace založené na jeho nonapeptidovém rámci, aby se vypořádal s nedostatky přirozeného GnRH-krátkého poločasu-životnosti a vysoké náchylnosti k enzymatické degradaci-: glycin na pozici 6 byl nahrazen optimalizací D-acylamin{8}} wasethyltermin{8}}alaninem. Tyto změny významně zvýšily vazebnou afinitu k receptoru a stabilitu in vivo, čímž posílily jeho biologickou aktivitu na více než 15násobek přirozeného GnRH. V roce 1974 byla provedena první úplná chemická syntéza produktu pod vedením Šanghajského institutu biochemie Čínské akademie věd. Droga byla v čínštině pojmenována „Bing'anruilin“ s mezinárodním nechráněným názvem Alarelin.
Historie klinického překladu a marketingu
V průběhu 80. a 90. let 20. století dokončily domácí studie farmakologická, toxikologická a klinická hodnocení produktu, ověřující jeho bezpečnost a účinnost při léčbě předčasné puberty, technologii asistované reprodukce a dalších indikacích. V roce 1998 byly Alarelin API a jeho injekční přípravek schváleny Ministerstvem zdravotnictví Číny (č. schválení (98) WSYSZ X-38 a X-39). Průmyslová výroba byla realizována společností Shanghai Livzon Dongfeng Biotechnology Co., Ltd., díky čemuž se Alarelin stal prvním domácím vyvinutým a prodávaným GnRH-peptidovým lékem v Číně.
Informační zdroje: Anhui Medical and Pharmaceutical Journal, číslo 3, 1999, Vývoj a aplikace gonadotropinu-Uvolňující hormon a jeho analogy; Veřejné oznámení o schválení nových léků ministerstvem zdravotnictví, 1998 (Baimu Medical Network)
FAQ
Jaký je přínos alarelin acetátu?
+
-
Alarelin acetát (AA), syntetický analog nonapeptidového gonadotropin{0}}uvolňujícího hormonu (GnRH),indukuje reverzibilní hypogonadismus prostřednictvím desenzibilizace hypofýzy, takže je účinný u endometriózy a hormonálně -závislých rakovin .
Populární Tagy: alarelin peptid, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadné, na prodej