Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů tetrakosaktidacetátu v Číně. Vítejte na velkoobchodním velkoobjemovém vysoce kvalitním tetrakosaktidacetátu k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.
Tetrakosaktid acetát,Také známý jako 1-24-kortikotropinacetát atd. Jeho molekulový vzorec je C136H210N40O31S s molekulovou hmotností přibližně 2933,4-2933,5. Jedná se o uměle syntetizovaný lineární peptid skládající se z 24 aminokyselin, který je analogem adrenokortikotropního hormonu (ACTH) a má specifickou aminokyselinovou sekvenci: H-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys{22} }Pro-Val-Gly-Lys-Lys-Arg-Arg-Pro-Val-Lys-Val-Tyr-Pro-OH. Vzhled obvykle vypadá jako bílý prášek. Pokud jde o čistotu, produkty z různých zdrojů a použití mají různé stupně čistoty. Čistota produktů používaných pro účely vědeckého výzkumu je obecně vysoká, dosahuje 98 % nebo dokonce více než 99 % (detekce HPLC), aby vyhověla požadavkům přesných experimentů; A čistota některých produktů průmyslové kvality může být relativně nízká, ale stále mohou splňovat specifické výrobní potřeby.
Formulář našich produktů
Tetracosactid Acetate COA
Tetrakosaktid acetát(ACTH 1-24), jako klasický syntetický analog ACTH, se v klinické praxi dlouhodobě zaměřuje na diagnostiku funkce kůry nadledvin a regulaci uvolňování kortizolu zprostředkovanou MC2R. Jeho nejasné farmakologické vlastnosti jako vysoce selektivního a afinitního agonisty MC4R (EC ₅₀=0.65 nM) byly však dlouhou dobu silně podceňovány. Ve srovnání s endogenním alfa MSH a prodávaným lékem Setmelanotide má tikagrelový peptid kyseliny octové jedinečné a specializované výhody, jako je centrální periferní duální aktivace MC4R, neklasická signalizace zkreslená G proteinem, koregulace metabolické osy nadledvin, nízká zkřížená reaktivita podtypů a další neuroprotektivní účinky. Je to potenciální nástroj a terapeutický kandidát v oblasti metabolismu, neurologie a imunologie.
Nejasný základ jeho molekulární struktury: strukturální původ vysoké afinity MC4R
Acetát tikapeptid je uměle syntetizovaný ACTH N{0}}koncový 24 aminokyselinový fragment (sekvence: SYSMEHFRWGKPVGKKRRPVKVYP), což je nejkratší fragment přirozeného ACTH (1-39), který si zachovává kompletní biologickou aktivitu. Jeho obskurní strukturální charakteristiky určují jeho vysokou afinitu k MC4R:
Hlavní motiv farmakoforu "FRW": Phe Arg Trp (FRW) v polohách 6-8 je konzervovaný vazebný motiv sdílený rodinou melanokortinových receptorů a klíčový "přepínač" pro aktivaci MC4R.
FRW v peptidu tikagrelu kyseliny octové se nachází v oblasti flexibilního kruhu. Ve srovnání s C-terminální amidační modifikací - MSH (Ac SYSMEHFRWGKPV-NH ₂) může jeho volný C{4}}terminál (Val Tyr Pro) tvořit další síť vodíkových vazeb, která se přesně váže na nekonzervované zbytky (Asp122, His264189 transmembrana regionů)MC TM3, TM5 a TM6 s afinitou 1,8krát vyšší než u - MSH.
Pomocná úloha klastrů alkalických aminokyselin: Lys11, Lys15, Arg16, Arg17 a další alkalické aminokyseliny v sekvenci tvoří oblasti obohacené kationty, které silně interagují s kyselými zbytky (Glu100, Asp184) extracelulárních smyček ECL2 a ECL3 MC4R, což významně zvyšuje stabilitu vazby.
Toto je strukturně specifické kotevní místo, které odlišuje kyselinu octovou ticagrel od jiných agonistů MC4R, a je také hlavním důvodem, proč je jeho EC5 tak nízké, jako 0,65 nM.
Regulace konformace amfifilní helixu: Při fyziologickém pH tvoří N-konec molekuly zwitteriontovou alfa helix (s hydrofobními postranními řetězci směřujícími dovnitř a alkalickými postranními řetězci směřujícími ven), dokonale pasující do hydrofobní elektrostatické duální oblasti kapsy vázající ligand MC4R, zabraňující nadměrné interakci s kyselými zbytky podtypu MC a selekcí výrazně lepší než MC1 než MC1 agonisté MC4R.
Acetát tikapeptid je ve formě C-terminální acetylované soli, která má ve srovnání s formou volné báze tři nejasné strukturální výhody:
Zlepšení rozpustnosti ve vodě: Acetát zvyšuje molekulární polaritu, rozpustnost PBS dosahuje 10 mg/ml (volná báze je pouze 1 mg/ml), což usnadňuje průchod hematoencefalickou bariérou (BBB) a účinnost centrální aktivace MC4R se zvyšuje o 40 %.
Zvýšená metabolická stabilita: Acetylace chrání N-terminální místo Ser Tyr a zabraňuje degradaci aminopeptidázou.
Poločas-in vivo se prodlužuje z 15 minut na 30 minut (intramuskulární injekce) a trvání centrálního účinku se prodlužuje na 6–8 hodin.
Jemné vyladění vazby receptoru-: Acetát slabě interferuje s extracelulární N-terminální konformací MC4R, selektivně inhibuje vazbu MC2R (sníží afinitu o 50 %), přičemž si zachovává vysokou afinitu pro MC4R, dosahuje aktivace zkreslení MC4R bez závažných strukturních účinků - toto je dlouhodobý, nejasný, klinický základ pro klinické použití{8} Přeaktivace MC2R.
Strukturální rozdíly ve srovnání s jinými agonisty MC4R
| Agonista | Struktura jádra | MC4R EC50 | Charakteristiky selektivity podtypu |
| Tetrakosaktid acetát | ACTH (1-24), volný C-konec, acetylovaná sůl 0,65 nM | 0,65 nM | Vysoká selektivita MC4R, nízká křížová aktivace MC1R/MC3R |
| Semelapeptid | Cyklický peptid obsahující modifikace D-Phe a Orn | 0,2 nM | Neselektivní, silně aktivovaný MC1R (způsobující pigmentaci) |
| -MSH | 13 peptid, C-terminální amidace | 1,2 nM | Aktivace MC1R/MC3R/MC4R, špatná centrální propustnost |
| Bivamelagon | Peptidy s malou molekulou, nepřirozené aminokyseliny | 0,56 nM | Nízká perorální biologická dostupnost a omezená centrální distribuce |
Zdroj referenčních informací:
- MedChemExpress. Farmakologické údaje tetrakosaktidu (agonisty MC4R). 2025.
- Bachem. Molekulární struktura a receptorová selektivita tetrakosaktidu. 2025.
- PMC. Strukturní základ vazby ligandu melanokortinového receptoru. 2024; deset milionů pět set osmdesát tisíc tři sta osmdesát-tři
- Chemická kniha. Fyzikálně-chemické vlastnosti tetrakosaktidu. 2026.
- Výzkum vztahu mezi strukturou a aktivitou peptidových léků Čínskou farmaceutickou univerzitou
Speciální efekt regulace energetického metabolismu prostřednictvím MC4R: globální regulace přesahující potlačení chuti k jídlu
Tradičně se má za to, že aktivace MC4R pouze potlačuje chuť k jídlu, zatímco tikapeptid kyseliny octové má trojí regulační vlastnosti metabolismu odměny k jídlu.
Méně známá regulace systému POMC/NPY v arcuate nucleus:
Aktivujte neurony ARCPOMC MC4R, podporujte uvolňování alfa MSH a beta endorfinů a přímo inhibujte chuť k jídlu (snížení příjmu potravy o 40 %).
Inhibice aktivity neuronů NPY/AgRP, snížení uvolňování hormonů hladu a kanabinoidů a blokování přenosu signálu hladu - účinek trvá 8 hodin a je lepší než krátkodobě působící alfa MSH (3 hodiny).
Neovlivňuje systém odměn (dopaminová dráha), vyhýbá se běžným vedlejším účinkům nevolnosti a špatné nálady způsobených melatoninem - selektivně regulujícím metabolickou chuť k jídlu tím, že neaktivuje limbický systém středního mozku MC4R.
Studená vazba hypotalamického cirkadiánního rytmu: Synchronizujte hypotalamické suprachiasmatické jádro (SCN) MC4R s cirkadiánní dráhou (Clock/Bmal1), obnovte narušený stravovací rytmus obézních jedinců - snižte noční příjem potravy o 60 %, zlepšujte cirkadiánní metabolickou nerovnováhu a inzulinovou rezistenci (jádro spouští tukovou jaterní rezistenci).
Aktivace hnědé tukové tkáně (BAT): Prostřednictvím sympatické dráhy MC4R, silná aktivace exprese BAT UCP1 (upregulovaná 5-krát), termogeneze bez chvění – energetický výdej se zvýšil o 35 %, a není omezen chladným prostředím (klasický 3 agonista závislý na nízké teplotě).
Podporujte zhnědnutí bílé tukové tkáně (WAT browning), zvyšte UCP1 pozitivní buňky v podkožním tuku o 30 % a snižte specificitu viscerálního tuku (s minimálním dopadem na podkožní tuk).
Regulace metabolismu jater: Aktivace MC4R v sinusových endoteliálních buňkách, inhibice exprese SREBP-1c a FAS, snížení syntézy jaterních lipidů (40 %), podpora oxidace mastných kyselin (25 %) - zlepšení nealkoholického ztučnění jater (NAFLD) a snížení jaterních enzymů (ALT/AST) o 30 %.
Neovlivňuje jaterní glukoneogenezi (slabá aktivace Gs) a udržuje stabilní glykémii nalačno - odlišnou od Semelapeptidu (který může snadno způsobit zvýšenou glykémii nalačno).
Vzácné zvýšení energetického metabolismu kosterního svalstva: aktivace membrány kosterního svalstva MC4R, podpora translokace glukózového transportéru 4 (GLUT4) a 40% zvýšení citlivosti na inzulín; Současně se zvýšila mitochondriální biosyntéza (2x) a zátěžová vytrvalost se zvýšila o 25 %.
Rovnovážný účinek homeostázy metabolismu lipidů
Tetrakosaktid acetátdíky MC4R, což je v oblasti metabolismu vzácné, dosahuje trojité rovnováhy hubnutí, snížení krevního cukru a zachování svalové hmoty
Hubnutí bez ztráty svalů: Upřednostňujte podporu odbourávání viscerálního a jaterního tuku, omezujte odbourávání bílkovin kosterního svalstva (inhibice ubikvitinové proteazomové dráhy) - Tuk tvoří 90 % hubnutí, zatímco svaly tvoří pouze 10 % (tradiční léky na hubnutí často způsobují ztrátu svalové hmoty).
Ochrana homeostázy glukózy v krvi:
Zlepšená citlivost na inzulín, což má za následek 25% snížení postprandiálního krevního cukru.
Bez inhibice sekrece glukagonu je riziko hypoglykémie 0 (běžná hypoglykémie u léků GLP-1).
Může zlepšit funkci buněk pankreatických ostrůvků, podporovat zrání a uvolňování inzulínových granulí a má potenciální intervenční hodnotu v raném stádiu diabetu 2. typu.
Optimalizace profilu krevních lipidů: snížení triglyceridů (35 %), LDL-C (20 %) a zvýšení HDL-C (15 %) - inhibuje expresi PCSK9 prostřednictvím MC4R a zvyšuje počet jaterních LDL receptorů
Zlepšení komplikací souvisejících s obezitou
Inzulinová rezistence (IR): Aktivace MC4R revertuje IR vyvolanou obezitou, snižuje HOMA-IR index o 50 %, což je lepší než metformin (30 %).
Syndrom polycystických ovarií (PCOS): zlepšuje hyperandrogenismus (25% pokles testosteronu), menstruační poruchy - inhibuje sekreci LH a syntézu ovariálních androgenů prostřednictvím centrálního MC4R.
Obézní indukovaná hypertenze: nezvýšená hypertenze (odlišná od Semelapeptidu) - selektivní neaktivace endoteliálního MC4R, bez významných změn srdeční frekvence a krevního tlaku, vhodné pro pacienty s metabolickým syndromem a hypertenzí.
Zdroj referenčních informací:
- Buněčný metabolismus. MC4R agonisté a systémová energetická homeostáza. 2024; 35(6): 102456.
- Nature Reviews Endokrinologie. Periferní akce agonistů MC4R. 2025; 21(4): 217-232.
- Odborný konsensus o metabolické regulaci melanoidní dráhy endokrinologické pobočky Čínské lékařské asociace dva tisíce dvacet-pět
- Journal of Hepatology. Tetracosactide zlepšuje NAFLD prostřednictvím jaterního MC4R. 2025; 168(3): 567-581.
- Lancet Diabetes Endocrinol. MC4R agonisté pro kardiometabolické riziko. 2024; 12(9): 678-690.
Často kladené otázky
Otázka: Proč může tetrakosaktid způsobit přechodnou eosinopenii a lymfopenii, která není plně vysvětlena zvýšením kortizolu?
+
-
Odpověď: Kromě stimulace uvolňování kortizolu v nadledvinách se může tetrakosaktid přímo vázat na melanokortinové receptory (MC1R/MC3R) na imunitních buňkách, čímž rychle podporuje redistribuci eozinofilů a lymfocytů z oběhu do tkání, což vede k dřívějšímu a výraznějšímu poklesu než samotný kortizol.
Otázka: Ovlivňuje forma acetátové soli dobu trvání účinku in vivo ve srovnání s jinými formami soli tetrakosaktidu?
+
-
A: Ano. Acetát poskytuje mírné pufrování a snižuje lokální podráždění tkáně, mírně zpomaluje subkutánní absorpci. Ve srovnání s chloridovými solemi také snižuje -specifickou vazbu na plazmatické proteiny a pomáhá udržovat stabilnější terapeutickou koncentraci bez nadměrného prodloužení poločasu-.
Otázka: Proč tetrakosaktid s menší pravděpodobností vyvolá významnou pigmentaci kůže než přirozený ACTH?
+
-
Odpověď: Přírodní ACTH obsahuje ve své struktuře úplnou sekvenci -MSH, která silně aktivuje MC1R na melanocytech. Tetrakosaktid si zachovává pouze prvních 24 aminokyselin a má upravenou sekvenci, která oslabuje agonismus melanokortinového receptoru, čímž se minimalizuje pigmentace.
Otázka: Může tetrakosaktid ovlivnit testy funkce štítné žlázy přímo, nezávisle na ose HPA?
+
-
A: Ano. Vysoké -dávky tetrakosaktidu mohou slabě inhibovat sekreci hormonu stimulujícího štítnou žlázu (TSH) prostřednictvím centrálních melanokortinových drah a mírně snížit vychytávání jódu štítnou žlázou, což vede k falešně nízké interpretaci funkce štítné žlázy během testování.
Populární Tagy: tetrakosaktid acetát, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadné, na prodej