Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů lypressinu cas 50-57-7 v Číně. Vítejte na velkoobchodním velkoobjemovém vysoce kvalitním lypressinu cas 50-57-7 k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.
Lypressinvasopresin (také známý jako vasopresin) je 9-peptidový hormon vylučovaný nervovými buňkami v supraoptických a paraventrikulárních jádrech hypotalamu, který se uvolňuje po dosažení zadního laloku neurohypofýzy přes hypotalamický trakt hypofýzy. Molekulární vzorec C46H65N13O12S2, CAS 50-57-7.
Obvykle existuje ve formě bílého nebo mírně nažloutlého krystalického prášku. Tento prášek je stabilní při pokojové teplotě, není snadno hygroskopický a snadno se skladuje a přepravuje. Jeho forma je amorfní prášek s jemnými částicemi a dobrou tekutostí. Má dobrou rozpustnost ve vodě a může tvořit čirý a průhledný roztok. Za různých podmínek pH se jeho rozpustnost může lišit, ale obvykle si zachovává vysokou rozpustnost ve fyziologickém rozmezí pH. Vykazuje dobrou stabilitu při pokojové teplotě a není snadno ovlivněn světlem, teplem a vlhkostí, což vede k rozkladu nebo znehodnocení. Jeho stabilita však může být do určité míry ovlivněna ve vysokých teplotách nebo vlhkém prostředí.
Přizpůsobené uzávěry lahví a zátky:
|
|
|
Formuláře produktů
lypressin COA
 |
||
| Certifikát o analýze | ||
| Název sloučeniny | lypressin | |
| Stupeň | Farmaceutická kvalita | |
| Č. CAS | 50-57-7 | |
| Množství | Přizpůsobené | |
| Standardní balení | Přizpůsobené | |
| Výrobce | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Položka č. | 202501090065 | |
| MFG | 9. ledna 2026 | |
| EXP | 8. ledna 2029 | |
| Struktura |  |
|
| Položka | Enterprise standard | Výsledek analýzy |
| Vzhled | Bílý nebo téměř bílý prášek | Přizpůsoben |
| Obsah vody | Menší nebo rovno 5,0 % | 0.54% |
| Ztráta sušením | Menší nebo rovno 1,0 % | 0.42% |
| Těžké kovy | Pb Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. |
| Jako Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistota (HPLC) | Větší nebo rovno 99,0 % | 99.98% |
| Jediná nečistota | <0.8% | 0.52% |
| Celkový počet mikrobů | Méně než nebo rovno 750 cfu/g | 95 |
| E. Coli | Menší nebo rovno 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (od GC) | Menší nebo rovno 5000 ppm | 500 ppm |
| Skladování | Skladujte na uzavřeném, tmavém a suchém místě pod -20 stupňů | |
|
|
||
Proto je třeba při skladování a používání věnovat pozornost vyhýbání se vysokým teplotám a vlhkosti, udržování sucha a čistoty. Malá molekulová hmotnost mu umožňuje rychle proniknout buněčnou membránou a uplatnit své účinky. Jeho molekulární struktura obsahuje více funkčních skupin, včetně amidových vazeb, karboxylových skupin a aminoskupin, které hrají důležitou roli ve vazbě lékového receptoru a metabolismu léků v těle. Jeho hlavní funkcí je zlepšit propustnost odběrové zkumavky pro vodu, podporovat absorpci vody a je klíčovým regulačním hormonem pro koncentraci a ředění moči. Kromě toho může tento hormon také zvýšit propustnost vnitřního medulárního sběrného kanálku pro močovinu.
Lypressinvasopresin (Lysiparessin) je peptidová sloučenina syntetizovaná chemickou modifikací přirozeného vasopresinu (AVP). Jeho základní strukturou je substituce argininu na 8. pozici původní molekuly lysinem a tvorba proléčiva vazbou tří glycerolů na N-konci. Tato látka uvolňuje účinné látky po enzymatické hydrolýze v těle, selektivně aktivuje receptory V1 na hladkém svalstvu cév a receptory V2 na epiteliálních buňkách sběrných kanálků ledvin, má farmakologické účinky, jako je konstrikce viscerálních krevních cév, regulace portálního tlaku a podpora reabsorpce vody.
Klinická léčba: základní indikace a terapeutické mechanismy
1. Precizní léčba komplikací jaterní cirhózy
(1) Krvácení z jícnových varixů
Aktivací receptoru V1 viscerálního vaskulárního hladkého svalstva se průtok krve portální žílou sníží o 35 %, čímž se významně sníží riziko ruptury křečové žíly. Klinické studie ukázaly, že jeho úspěšnost při kontrole akutního krvácení z jícnových varixů je 76% -85%, mnohem vyšší než u tradičních léků (jako je 65% -70% analogů somatostatinu). Mechanismus spočívá v selektivní kontrakci slezinné tepny při dilataci renální tepny, zvýšení glomerulární filtrace o 56 %, udržení renální perfuze při snížení portálního tlaku a snížení rizika hepatorenálního syndromu.
(2) Hepatorenální syndrom
V multicentrické studii provedené v roce 2017 byla míra kompletní remise sérového kreatininu u pacientů s hepatorenálním syndromem 56 %, což bylo 11krát více než u kontrolní skupiny (5 %). Snižuje střevní kongesci a zlepšuje renální hemodynamiku zúžením viscerálních krevních cév, přičemž inhibuje aktivitu renin-angiotenzinového systému a snižuje renální vaskulární rezistenci. Standardní dávkovací režim je intravenózní injekce 1-2 mg každých 4-6 hodin a hladiny sodíku v krvi by měly být monitorovány, aby se zabránilo nerovnováze elektrolytů.
2. Pomocné strategie pro léčbu šoku
(1) Septický šok
Zlepšení perfuze orgánů zvýšením středního arteriálního tlaku (MAP) je vhodné zejména u pacientů, kteří nereagují na tekutinovou resuscitaci. Ve srovnání s norepinefrinem byl výskyt nežádoucích reakcí, jako je konstrikce koronárních tepen, snížen na 2,3 % a nezvýšil spotřebu kyslíku myokardem. Randomizovaná kontrolovaná studie zahrnující 200 pacientů ukázala, že kombinované použití vasopresinu může zvýšit index oxygenace (PaO₂/FiO₂) z (180 ± 30) mmHg na (250 ± 40) mmHg a zkrátit dobu mechanické ventilace o 40 %.
(2) Kardiogenní šok
Při akutní léčbě akutního infarktu myokardu komplikovaného kardiogenním šokem působí na periferní cévy k regulaci vazokonstrikce, účinně snižuje nadměrný srdeční výdej, snižuje předpětí levé komory a významně zvyšuje oslabenou kontraktilitu myokardu. Relevantní farmakologické experimenty na zvířatech plně ověřily jeho účinnost a potvrdily, že může zvýšit srdeční výdej o 15–20 %.
Speciální indikace: od základních onemocnění k regulaci chování
1. Diferencovaná léčba diabetes insipidus
(1) Centrální diabetes insipidus
Lysin vasopresinový sprej (1-2 vstřiky pokaždé, 3-5krát denně) může podpořit reabsorpci vody v renálních tubulech aktivací receptoru V2 a snížit objem moči o 50 % -70 %. Jeho antidiuretický účinek je asi o 50 % silnější než přirozený AVP, ale jeho vazokonstrikční vlastnosti se projevují pouze při vysokých dávkách, takže je bezpečnější pro pacienty s mírným až středně těžkým průběhem. Dlouhodobá následná studie ukázala, že koncentrace sodíku v krvi pacientů užívajících standardizovanou medikaci zůstala stabilní na (140 ± 5) mmol/l a frekvence záchvatů dehydratace se snížila o 80 %.
(2) Renální diabetes insipidus
Vzhledem k dysfunkci V2 receptorů u pacientů s renálním diabetes insipidus je terapeutický účinek omezený, ale může být zvýšen kombinovaným použitím thiazidových diuretik (jako je hydrochlorothiazid). Mechanismus spočívá v tom, že thiazidové sloučeniny nepřímo zvyšují expresi aquaporinu 2 (AQP2) snížením renální tubulární reabsorpce sodíku a mají synergický účinek s lysin vasopresinem.
2. Průzkumné aplikace neurobiologických funkcí
(1) Regulace chování zvířat
V modelu hraboše na pastvinách vedlo zablokování mozkového vazopresinového receptoru k tomu, že 90 % jedinců ztratilo specificitu vůči svému původnímu partnerovi.
Doplňková injekce této látky může u experimentálních myší obnovit schopnost rozpoznávání partnera. Mechanismus může souviset s účinkem „vazby chemického partnera“ uvolňováním dopaminu v hypotalamu, což poskytuje vysvětlující model na molekulární úrovni pro studium sociálního chování zvířat.
(2) Aktivita proti zranění
V experimentu s horkou plotnou na krysách byla latence švihání ocasem významně prodloužena (z 5,2 sekund na 8,7 sekund), čehož bylo dosaženo aktivací receptoru V1 v neuronech míšního dorzálního rohu. Navíc ve vrstvě děložního svalu prasat může zvýšit kontraktilitu zvýšením intracelulární koncentrace vápenatých iontů, což naznačuje potenciální aplikace v porodnictví.
Chemická rovnice pro syntézu prekurzorových peptidových řetězců a následné modifikační kroky (vyjádřeno ve zjednodušené formě)
-Aktivované aminokyseliny: H2N-AA1-COOH+aktivátor → AA1-O-aktivátor
-Aktivovaný peptidový řetězec: AA1-O-aktivátor+H2N-AA2-COOH → AA1-AA2-O-aktivátor
-Opakujte výše uvedené kroky, dokud nebude syntetizován kompletní prekurzorový peptidový řetězec.
-Odstranění ochranných skupin: Dmoc Arg → Arg
-Oxidační reakce: AA1-AA2-AA3-S-AA4-AA5 → AA1-AA2-AA3-S-AA4-AA5
-Rozpouštění a rekrystalizace: AA1-AA2-AA3-S-AA4-AA5+rozpouštědlo → Krystaly
-Separation and purification: Crystals+separation and purification reagents ->Čistý vazopresin
Je třeba poznamenat, že metoda laboratorní syntézyLypressinje složitý a těžkopádný a může zahrnovat specifické experimentální podmínky a výběr činidla. Proto v praktickém provozu mohou existovat některé podrobné kroky a reakční podmínky, které je třeba upravit a optimalizovat podle konkrétních okolností.
Výzkumné aplikace: Nástrojová léčiva a konstrukce modelů
Farmakologický výzkum receptorů:
Jako selektivní agonista receptorů V1/V2 je široce používán v experimentech s vazbou receptorů. Jeho afinita k receptorům V1 je třikrát vyšší než afinita receptorů V2lypressinběžně používané k rozlišení funkcí podtypu receptoru. Například v ex vivo experimentech s vaskulárními proužky může kontrahovat krysí aortální prstence způsobem závislým na koncentraci (EC50=0.3nM), zatímco jeho antidiuretický účinek vyžaduje vyšší koncentraci (EC50=10nM).
Konstrukce modelů onemocnění:
Na potkaním modelu portální hypertenze způsobené cirhózou může kontinuální infuze vazopresinu (0,1 mg/kg/h) snížit tlak portální žíly z (18 ± 2) cmH ₂ O na (12 ± 1) cmH2O, aniž by způsobily systémové kolísání krevního tlaku. Tento model poskytuje stabilní platformu pro hodnocení nových portálních antihypertenziv.
Meziprodukt pro syntézu léčiv:
Může být použit jako klíčový meziprodukt pro syntézu terlipresinu (N - -triglykosyl-8-lysin-presin). Terlipresin prodlužuje svůj poločas na 6 hodin prostřednictvím modifikace triglyceridů a je lékem první volby pro léčbu krvácení z varixů u jaterní cirhózy. V roce 2023 dosáhne globální velikost trhu s terlipresinem 1,2 miliardy amerických dolarů, přičemž meziprodukty lysin vasopresin budou představovat více než 30 %.
Vasopresin (AVP) je důležitý endogenní neuropeptidový hormon, který má funkce, jako je regulace vodní rovnováhy, vazokonstrikce a antidiuréza v lidském těle.
Laboratorní syntéza obvykle zahrnuje dva hlavní kroky: syntézu prekurzorových peptidových řetězců a následnou modifikaci. Níže jsou uvedeny podrobné kroky:
Krok 1: Syntéza prekurzorových peptidových řetězců
1. Vyberte vhodné ochranné skupiny a aktivátory pro syntézu prekurzorového peptidového řetězce AVP prostřednictvím syntézy v pevné fázi.
2. Během procesu syntézy je lysin chráněn podle potřeby, například výběrem dimethylsilylu (Dmoc) za vzniku ochranného peptidového řetězce.
3. Použijte vhodné aktivátory (jako je sirouhlík a dimethylpyrrolidon) k aktivaci aminokyselin a spojení ochranného peptidového řetězce s jinými aminokyselinami. Opakujte výše uvedené kroky, dokud nebude syntetizován kompletní prekurzorový peptidový řetězec.
Krok 2: Následné úpravy
Po dokončení syntézy prekurzorového peptidového řetězce je vyžadována řada následných modifikačních kroků, včetně deprotekce, oxidace, rozpuštění a rekrystalizace.
Odstraňte ochrannou skupinu lysinu. K odstranění ochranné skupiny Dmoc z lysinu lze použít vhodná ochranná činidla, jako je kyselina trifluoroctová (TFA), což vede k nechráněnému lysinu.
Proveďte oxidační reakci. Použitím vhodných oxidantů, jako je kyselina octová peroxid vodíku (AcOH/H2O2), prekurzorové peptidové řetězce podléhají oxidačním reakcím za vzniku disulfidových vazeb.
Rozpusťte a rekrystalujte oxidovaný produkt pro zlepšení čistoty. Nakonec se pomocí vhodných separačních a purifikačních technologií, jako je chromatografie, gelová filtrační chromatografie atd., získá čistý lysin vasopresin.
FAQ
Jaké jsou zásadní rozdíly ve fyziologické adaptaci mezilypressina endogenní arginin vasopresin v lidském těle?
+
-
Odpověď: Účinná látka je v konfiguraci devíti peptidů a její molekulární sekvence je vysoce homologní s přirozeným antidiuretickým faktorem pocházejícím z prasat. Má jen nepatrné rozdíly v uspořádání aminokyselin na konkrétních místech s arginin vasopresinem, který je hlavním regulátorem regulace vody a solí v lidském těle; Fyziologické funkce obou se sbližují, ale Lypressin je těsněji spjat s fyziologickým rytmem živočišných zdrojů. Při aplikaci do lidského těla slouží pouze jako funkční náhrada a nemůže plně replikovat globální fyziologickou regulační účinnost endogenního arginin vasopresinu.
Ne všechny příznaky polyurie jím lze zasáhnout. Jak rozlišit aplikovatelný centrální diabetes insipidus?
+
-
Odpověď: Tato látka působí pouze na centrální regulační deficit typu diabetes insipidus, který je způsoben obstrukcí syntézy a uvolňování endogenních antidiuretických účinných látek v těle; Nefrogenní diabetes insipidus je však způsoben selháním vlastní odpovědi ledvinových receptorů. I když jsou exogenní antidiuretické peptidové látky doplněny, nemohou zlepšit symptomy polyfagie a polyurie a nepatří do rozsahu adaptace tohoto léku.
Proč to lze použít pouze jako dočasné nouzové opatření ke kontrole mírného krvácení z jícnových varixů a nelze je vyléčit?
+
-
Odpověď: Tato látka se spoléhá pouze na regulaci vaskulárního tonu a napomáhání při zvyšování místní koagulační účinnosti, aby dočasně blokovala krvácení, a nemění organický základ tortuozity a dilatace jícnových žil; Může být použit pouze jako krátkodobý-hemostatický pufr během akutní fáze, aby připravil cestu pro následnou kurativní diagnostiku a léčebné plány, jako je endoskopie a chirurgie, a nemůže zásadně eliminovat skrytá nebezpečí vaskulárních lézí.
Populární Tagy: lypressin cas 50-57-7, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej