Vapreotide CAS 103222-11-3

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů vapreotidu cas 103222-11-3 v Číně. Vítejte na velkoobchodním velkoobjemovém vysoce kvalitním vapreotide cas 103222-11-3 k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.

Vapreotid, chemický název D-Fenylalanyl-L-cysteinyl-L-fenylalanyl-D-tryptofyl-L-lysyl-L-threoninolacetát 2C57 ·2H0N hydrát acetátu C21H70S xH20), CAS 103222-11-3. Obsahuje více aminokyselinových zbytků a jednu molekulu acetátu a může existovat ve formě hydrátů. Jeho relativní molekulová hmotnost je 1257,5 Da. Je to bílý nebo téměř bílý pevný prášek, někdy také ve světle žlutém barevném tónu. Hodnota pH má významný vliv na jeho chemické vlastnosti a biologickou aktivitu. Má vysokou rozpustnost ve vodě, methanolu a ethanolu, zatímco jeho rozpustnost je relativně nízká v organických rozpouštědlech, jako je chloroform, benzen a dichlormethan. Je stabilní za kyselých podmínek (pH<3), but slowly decomposes under alkaline conditions (pH>10). Je to analog somatostatinu používaný k léčbě neuroendokrinních nádorů a jiných endokrinních poruch.

Tento způsob se týká způsobu přípravyVapreotidpatřící do oblasti chemické syntézy. Vasopril je fyziologicky aktivní pentapeptidová sloučenina, kterou lze použít k léčbě střevních onemocnění, jako je ulcerózní kolitida a Crohnova choroba. Tento článek poskytuje způsob přípravy vakcininu, který se snadno ovládá, má nízký vstup surovin, nízké náklady a vysoký výtěžek a má dobrou ekonomickou a praktickou hodnotu.

1. Způsob přípravy vakcíny, zahrnující následující kroky:

(1) Reagujte Rink Amidovou pryskyřici s HMPTA za získání HMPTA ošetřené Rink Amidové pryskyřice;

(2) Reagujte pryskyřici Rink Amide upravenou HMPTA získanou v kroku (1) s roztokem tetrafluorborátu obsahujícím aminofenylacetylen za získání meziproduktu syntézy v pevné -fázi;

(3) Proveďte oxidační reakci na meziproduktu syntézy v pevné -fázi získaného v kroku (2), abyste získali meziprodukt syntézy v oxidované pevné -fázi;

(4) Proveďte štěpící reakci na meziproduktu syntézy oxidované pevné -fáze získaného v kroku (3) za získání surového produktu valproidu;

(5) Proveďte deprotekci, odsolování a odbarvování surového produktu získaného v kroku (4), abyste získali cílový produkt.Vapreotid.

V kroku (1) jsou reakční podmínky mezi pryskyřicí Rink Amide a HMPTA následující: reakce s piperidinem ve vodném roztoku DMF. Působením piperidinu se terciární aminové skupiny pryskyřice Rink Amide převedou na terciární aminové skupiny upravené HMPTA, čímž se zvýší její reaktivita a stabilita.

V kroku (2) jsou reakční podmínky mezi roztokem tetrafluorboritanu obsahujícím aminofenylacetylen a pryskyřicí Rink Amide upravenou HMPTA následující: reakce se provádí ve směsném roztoku methanolu, acetonitrilu a vody. V tomto kroku se tetrafluorborát aminofenylacetylenu kondenzuje s karboxylovou skupinou pryskyřice Rink Amide za účelem připojení aminofenylacetylenu k pryskyřici, čímž se vytvoří meziprodukt syntézy v pevné fázi -.

V kroku (3) jsou podmínky oxidační reakce následující: reakce se provádí ve směsném roztoku methanolu, acetonitrilu a vody. V tomto kroku se iminové skupiny v meziproduktu syntézy v pevné -fázi oxidují na dvojné vazby uhlík-uhlík pomocí jodu a hydroxidu sodného jako oxidantů, čímž se získá oxidovaný meziprodukt syntézy v pevné -fázi. Specifická chemická rovnice je následující:

Rink-NH-CH═CH-CO^- + I₂+ NaOH → Rink-NH-CH═CH-COOH + NaI + H₂O

V kroku (4) jsou podmínky krakovací reakce následující: reakce se provádí ve směsném roztoku methanolu, acetonitrilu a vody. V tomto kroku se meziprodukt syntézy oxidované pevné -fáze odštěpí z pryskyřice za použití methanolu a acetonitrilu jako rozpouštědel, čímž se získá surový produkt valproid. Specifická chemická rovnice je následující:

Rink-NH-CH═CH-COOH → Rink + NH-CH═CH-COOH

V kroku (5) jsou deprotekce, odsolování a odbarvování následující: použití kyseliny trifluoroctové k odstranění Boc ochranné skupiny na aminoskupině; Odstraňte iontové nečistoty z reakčního roztoku pomocí iontoměničové pryskyřice; K odbarvení použijte aktivní uhlí. Prostřednictvím těchto kroků zpracování lze získat vysoce čistý cílový produkt, vakcínu. Specifická chemická rovnice je následující:

Odstranění ochrany:

Rink-NH-CH₂C(CH₃)₃+CF₃COOH → Rink-NH-CH₂CH=CHCOOH+CH₃COOH+CO₂+H₂O

Odsolování a odbarvování: Nezahrnuje chemické rovnice, ale působením iontoměničové pryskyřice a aktivního uhlí lze odstranit iontové nečistoty a barevné nečistoty v reakčním roztoku, čímž se zlepší čistota a kvalita vzhledu produktu.

Tato metoda má následující výhody: jednoduchá obsluha, nízký vstup surovin, nízké náklady a vysoký výnos. Přijetím metody jodové oxidace lineární valproidové pryskyřice v pevné fázi se zamezí provozním potížím způsobeným tradiční oxidací v kapalné -fázi a výtěžek oxidace se zvýší o 10 % až 20 %. Celkový výtěžek této metody může dosáhnout 68 %, s čistotou surového peptidu 85 %.

Vapreotidje lék s mnoha chemickými použitími a jeho chemická struktura a biologická aktivita jej činí široce použitelným v klinické léčbě. Kromě toho, že se valproid používá k léčbě krvácení z jícnových varixů u pacientů s cirhózou jater, má také následující běžné chemické použití:

Aplikace při onemocněních trávicího systému

 

Léčba akutní pankreatitidy
Patogenezí akutní pankreatitidy je sekundární pankreatické vlastní trávení v důsledku abnormální aktivace trávicích enzymů. Analogy somatostatinu jsou nejsilnějšími pankreatickými exokrinními inhibitory a jako analogy somatostatinu může vasopresin snížit nebo úplně inhibovat postprandiální sekreci pankreatických a gastrointestinálních hormonů, zmírnit zátěž pankreatu a snížit riziko poškození pankreatu (nekrózy), což z něj činí jeden z potenciálních léků pro léčbu akutní pankreatitidy.
Léčba gastrointestinálních a pankreatických píštělí
Somatostatin a jeho analogy mohou inhibovat uvolňování a sekreci různých gastrointestinálních hormonů, prodlužovat dobu průchodu potravy ve střevě a zvyšovat absorpci vody a elektrolytů. Vaptin může tímto mechanismem snižovat zánětlivou reakci kolem otvoru píštěle, což umožňuje, aby se píštěl sama uzdravila a mohla být použita k léčbě gastrointestinálních a pankreatických píštělí.

Aplikace u endokrinních onemocnění

 

Léčba akromegalie
Akromegalie je endokrinní a metabolická porucha způsobená nadměrnou sekrecí růstového hormonu (GH) hypofýzou, která má za následek abnormální zvětšení tělesné velikosti a vnitřních orgánů, doprovázené odpovídající fyziologickou dysfunkcí. Adenomy GH exprimují hlavně SSTR2 a SSTR5 a vasopresin má vysokou afinitu k těmto dvěma podtypům. Pokud pacienti nejsou vhodní pro operaci, valproid může být jedním z preferovaných terapeutických léků, protože může vyvolat zmenšení nádoru a obnovit normální hladiny IGF-I a GH u pacientů.
Léčba diabetické retinopatie
Fotokoagulace je první volbou pro léčbu diabetické retinopatie (DR), ale intravitreální injekce analogu somatostatinu je slibnou léčebnou možností pro kontrolu proliferativní DR a častého diabetického makulárního edému (DME). Lidská sítnice, zejména pigmentový epitel, má hojné SST a SSTR. Pacienti s proliferativní DR a DME mají nižší hladiny intravitreálního SST, což je spojeno s ischemií indukovanou angiogenezí v patogenezi DR a narušením hematoencefalické bariéry zapojeným do patogeneze DME. Vaptin může vykazovat neuroregulační a antiangiogenní účinky na sítnici, zabraňovat krvácení a proliferaci a chránit integritu hematoretinální bariéry.

Aplikace v léčbě bolesti

 

SST působí na periferní SSTR k potlačení vnímání nociceptivních podnětů tělem. Analgetického účinku SST lze dosáhnout inhibicí iontových kanálů řízených kapsaicinem a vasopresin lze použít k úlevě od bolesti, když jsou opioidní léky neúčinné. Různé klinické studie potvrdily, že systémové, intratekální, epidurální a intrakraniální podávání SST nebo oktreotidu vede k inhibici několika typů bolesti, včetně bolesti související s rakovinou, bolestí kostí, artritidou, viscerální bolestí a migrénou.

Regulace imunitních funkcí
Somatostatin a jeho analogy mohou regulovat imunitní funkce těla. Vaptin může posílit imunitní dohled a schopnost odstraňovat tělu tím, že ovlivňuje aktivitu a funkci imunitních buněk, pomáhá tělu rozpoznat a odstranit nádorové buňky.

Mechanismus protinádorové aktivity varpropidu

 

Přímo inhibuje proliferaci nádorových buněk
Vaptin se váže na SSTR, váže se na adenylátcyklázu a inhibuje její aktivitu, snižuje obsah cAMP, který podporuje buněčnou proliferaci v nádorových buňkách, a tím inhibuje proliferaci nádorových buněk. Současně může aktivovat protein fosfatázu, inhibovat syntézu DNA a proteinů, zasahovat do buněčného cyklu a způsobit stagnaci nádorových buněk ve specifických fázích buněčného cyklu, které nejsou schopny pokračovat v proliferaci.
Inhibovat nádorovou angiogenezi
Růst a metastázy nádorů závisí na tvorbě nových krevních cév. Vaptin má inhibiční účinky na různé faktory, které generují nádorové krevní cévy, jako je vaskulární endoteliální růstový faktor, faktor podobný inzulinu atd. Může inhibovat uvolňování a aktivitu těchto faktorů, čímž snižuje tvorbu nádorových krevních cév, přerušuje nutriční zásobování nádorů a inhibuje růst nádoru a metastázy.

Vapreotidje syntetická cyklická oktapeptidová sloučenina s chemickým názvem D-fenylalanin-cystein-tyrosin-D-tryptofan-lysin-valin-cystein-tryptamid [2-7] disulfid monosukcinát Jeho molekulový vzorec je C57H70N1209S2 a jeho molekulová hmotnost je přibližně 1131,37. Tato sloučenina vytváří stabilní cyklickou strukturu prostřednictvím disulfidových vazeb, což jí dodává jedinečné chemické vlastnosti a biologické aktivity.

Pokud jde o fyzikální vlastnosti, Vapreotide je bílá až téměř{0}}bílá pevná látka s vysokou hustotou (předpokládaná hodnota přibližně 1,40 g/cm³), rozsahem bodu tání 176–180 stupňů a předpokládaným bodem varu až 1540,9 stupně. Tyto charakteristiky ukazují na silné mezimolekulární síly a vysokou strukturální stabilitu molekuly. Pokud jde o rozpustnost ve vodě, Vapreotide vykazuje dobrou rozpustnost s koncentrací vodného roztoku až 60 mg/ml (53,03 mM), což poskytuje nezbytné podmínky pro jeho absorpci a distribuci v těle.

Pokud jde o chemickou stabilitu, cyklická struktura spojuje cysteinové zbytky (Cys2-Cys7) prostřednictvím disulfidových vazeb a vytváří rigidní prostorovou konformaci, která účinně odolává enzymatické hydrolýze a chemické degradaci. Tato stabilita mu umožňuje udržet si aktivní konformaci v experimentech in vitro i in vivo, čímž se prodlužuje doba jeho působení. Podmínky skladování jsou přísné, vyžadují skladování při teplotě -20 stupňů nebo nižší v tmavém, suchém a uzavřeném prostředí, aby se zabránilo narušení molekulární struktury vlivem kolísání teploty nebo vlhkosti.

Pokud jde o biologickou aktivitu, Vapreotide, jako syntetický analog somatostatinu, vykazuje přímé i nepřímé biologické účinky tím, že se s vysokou afinitou váže na podtypy SSTR2 a SSTR5 somatostatinových receptorů. Mechanismus jeho účinku zahrnuje inhibici uvolňování vazoaktivních peptidů a snížení portálního venózního tlaku. Prokázal významnou účinnost v léčbě akutního krvácení z jícnových varixů a v prevenci recidivy krvácení po endoskopické léčbě. Klinické studie potvrdily, že rychle{5}}uvolňující přípravek Sanvar IR lze použít k časné hemostatické intervenci a k ​​prevenci recidivy krvácení do 5 dnů po operaci.

Pokud jde o oblasti použití, chemické vlastnosti Vapreotide z něj dělají ideální nástroj pro výzkum biologických věd. Ve farmakologických experimentech se používá jako modelový peptid ke studiu signálních drah zprostředkovaných receptorem- a procesů buněčné odezvy; v analýze molekulárního mechanismu pomáhá jeho ovladatelná aktivita na buněčné -úrovni prozkoumat molekulární základ výskytu a vývoje onemocnění. Kromě toho může být Vapreotide kombinován s fluorescenčními sondami nebo chemickými markery pro poskytování metod vizualizace a kvantitativní analýzy pro experimenty in vitro, což dále rozšiřuje rozsah jeho použití v oblasti vědeckého výzkumu.

Populární Tagy: vapreotide cas 103222-11-3, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej