Triptorelin peptide CAS 57773-63-4

Triptorelin peptid, také známý jako Lupron, je syntetický dekapeptidový sloučenina s chemickou strukturou podobnou přírodním gnrh . jeho molekulárním vzorcem je C55H74N16O13, s molekulovou hmotností 1186.36. qu pU rui lin je bílý nebo téměř bílý prášek, je to velmi bez bílého nebo téměř bílého prášku, a je to velmi bezplatné a je to bezdorín a je to bezdomor a je to bezdorín a je to bezdorín a jeho téměř bez bílého nebo téměř bílého prášku je bílý nebo téměř bílý prášek. Vodný roztok je kyselý s PKA 5.3. Má vysokou stabilitu a poločas až 4 týdny ve vodném roztoku s pH 4.5. za nízkých teplotních podmínek, Triptorelin mohou být stabilně uloženy po dlouhou dobu . Tří peptidové vazby obsahované v molekule jsou důležitě uloženy v jeho jeho důležitě v jeho jejich důležitě v jeho jeho peptidových vazbách v molekule. Stabilita . V roztoku není snadné vytvářet polymery mezi molekulami triptorelinu, což pomáhá udržovat jeho biologickou aktivitu . Mechanismus účinku leží ve vazbě na gnrh receptor na membránu s receptorem {{14 {{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{13|Díky své vysoké afinitě s přírodním GnRH může triptorelin obsadit receptory GnRH na membráně hypofýzy, čímž se brání vazbě přirozené gnrh na jeho receptory a inhibuje sekreci sekrece sekrece sexuálních hříchů {}}}}} {{{}}} {{}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} .}.

Triptorelin peptidje uměle syntetizovaný peptidový lék s chemickou strukturou podobnou přirozenému hormonu uvolňujícímu gonadotropin (GnRH), ale se silnější biologickou aktivitou . Od svého založení se od svého vzniku {{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{2 |

Účinek klinického aplikace při léčbě rakoviny prostaty

 

Prostaty specifický antigen (PSA) je glykoprotein vylučovaný epiteliálními buňkami prostaty a jeho hladiny jsou obvykle zvýšeny u pacientů s rakovinou prostaty . PSA je jedním z důležitých ukazatelů pro hodnocení podmínky a léčby účinnosti prostatu rakoviny prostatu .. více klinických studií je možné, že se používá pěstová póza na prostates pSanus PSA pSa, na základě prostatinového pSa PSA, na základě pózy na prostatinu, na základě výhodné redukované úrovně prostatinového rakoviny prostaty. Například pacienti s rakovinou . ve studii zaměřené na pacienty s pokročilým rakovinou prostaty přibližně 80% pacientů léčených triptorelinem peptidem zaznamenalo pokles o více než 50% v hladinách PSA do 3 měsíců po léčbě.} {}} {} 7}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} {} {}}}} (jako je bolest v dolní části zad, bolest kyčle atd. .) ​​a sexuální dysfunkce . Triptorelin Peptid Léčba peptidem může významně zmírnit tyto symptomy a zlepšit kvalitu života pacientů (například ve studii pacientů s kostním rakovinou, například u pacientů s peptidou, například pečlinou peptidou s peptidou s peptidou s peptidem s peptidou s peptidem s peptidou s peptidem s peptidem s peptidem s peptidem s peptidou s peptidem s peptidou s peptidem s peptidem s peptidou s peptidou s peptidou s peptidou s peptidou s peptidou s peptidou s výletními narušeními u pacientů s kostními metastázami. Příznaky .

Prodloužení přežití a snižování rizika recidivy nádoru

 

Léčba peptidu Triptorelinu může prodloužit přežití pacientů s rakovinou prostaty . více dlouhodobých následných studií ukázalo, že pacienti, kteří dostávají triptorelin peptid kastraci, mají významně delší přežití ve srovnání s těmi, kteří nedostávají kastraci léčby, například ve studii, která se zaměřuje na pacienty s rakovinou pro pestatu, a mediálu, kteří se dostávají na triči, například s rakovinou, která se dostává k kastraci, například u pacientů, kteří se dostávají k kastraci, například u pacientů s rakovinou, která se dostává k kastraci. Léčba kastrace peptidu byla přibližně o 12 měsíců delší než ti, kteří nedostávali kastrační léčbu . U pacientů s rakovinou prostaty, chirurgický zákrok nebo radioterapii jsou hlavními metodami léčby . Někteří pacienti však stále mohou zažít recidivu nádoru po léčbě .}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}. Recidiva . Například ve studii zaměřené na vysoce rizikové pacienty s rakovinou prostaty, pacienti léčeni Triptorelinem peptidem v kombinaci po chirurgickém zákroku nebo radiační terapii 5- rok recidiva, která byla přibližně o 15% vyšší než u těch, kteří nedostávali adjuvantní terapii .}}}}}}}}}}}}}}

Aplikace při léčbě endometriózy

 

Triptorelin peptide treatment can significantly alleviate symptoms such as dysmenorrhea, chronic pelvic pain, and sexual pain in patients with endometriosis. For example, in a randomized controlled trial of patients with endometriosis, patients treated with Triptorelin peptide showed a significant decrease in pain scores at 3 and 6 months after treatment compared to before treatment, and the efficacy was better than that of the placebo group. Imaging examination shows that Triptorelin peptide treatment can reduce the volume of lesions in some patients with endometriosis. Through examination methods such as ultrasound and magnetic resonance imaging (MRI), it can be observed that the size, quantity, and activity of ectopic lesions have improved after treatment. For endometriosis patients with fertility Potřeby, léčba peptidu Triptorelin může zlepšit prostředí pánevního prostředí, snížit adheze a zvýšit úspěšnost přirozené početí nebo asistované reprodukční technologie . Některé studie uváděly, že míra těhotenství u pacientů podstupujících in vitro oplodnění embryí (IVF-et) se zvýšila s triptorelidem .}.

Aplikace při léčbě děložních fibroidů

 

Léčba peptidu Triptorelin může významně snížit objem děložních fibroidů . Obecně řečeno, po 3-6 měsíce léčby může objem fibroidů zmenšit o 30% -50}. Snížení fibroidního objemu na obklopení a 5}.} {} {} {{} {} {} {.} {} {{} {{} . { U pacientů se zvýšeným menstruačním tokem a delší dobu způsobená děložními fibroidy může léčba peptidem triptorelinu významně snížit menstruační tok a obnovit normální menstruaci . To pomáhá předcházet a léčit anémii, což zlepšuje kvalitu života u pacientů . Pre léčba s trojnásobnou léčbou moci redukující se s ošetřením, snižujícím se snižujícím sérií, která se snižuje, snižují se snižující se snižujícím sérií, která se snižuje, snižující se snižující se snižujícím sériánem může redukovat fibroid Can Can. Precilní přetížení, nižší chirurgické potíže a krvácení objem a zkrácení chirurgického času . Zvláště u pacientů s velkými fibroidy, závažné adheze nebo plánování podstoupit laparoskopickou chirurgii, předoperační použití Triptorelin peptid může zlepšit bezpečnost a úspěšnost chirurgického zákroku.

Existovaly četné popisy experimentální metody pro syntézuTriptorelin peptidV literatuře . V následujícím textu představíme jednu z těchto metod, která stručně popisujeme, jak tento produkt vyrábíme v laboratoři .

Konkrétní experimentální kroky jsou následující:

1. Syntéza 2- Bromo -4- aminobenzoate ethylster

Add ethyl 2-bromo-4-chlorobenzoate (30g, 0.1mol) and methanol (50mL) to a 250mL three necked bottle equipped with a stirrer, thermometer, and reflux condenser, heat to reflux, and after dissolution, add ammonia water (30mL). After the reaction je dokončen, nalijte reakční roztok do ledové vody, extrahujte ether, suchý a destiluje, sbírejte frakci při 100 stupňů a získejte bezbarvou olejovou kapalinu 2- bromo -4- aminobenzoate ethylster (27,5g, 99%) 73-74}}73-7473-74}73-74}73-74}.

2. Syntéza 2- Bromo -4- (2 '- pyridyl) benzoyl chlorid

V 500ml tři krční láhve vybavené mícháním, teploměrem a kondenzátorem refluxu přidejte ethyl 2- bromo -4- aminobenzoate (27 . 5G, 0 . 1mol) a methanol) a methanol) a methanol), pak do desolací, aqueous aqueous of aqueous of aqueous aqueous of aqueous, aqueous aqueous aqueous aqueous aqueous aqueous aqueous aqueous aqueous aqueous aqueous aqueous. Hydroxid (10G, 0 . 25mol) (20ml) a Heat a Reflux po dobu 3 hodin . Po dokončení reakce nalijte reakční řešení do ledové vody a extrahujte s etherem . po vymezení a obnovení etheru, sběrujte zloděj při {{12 {12 {12 {12 {12 {12 {12 {12 {12 {12 {12 {12 {12 {12 {12 {12 {12 {12 {12 {12 {12 {12 {12 {12 {12 {12 {12 {12 {12 {12. 2- Bromo -4- Aminobenzoate (25G) . Umístěte tento produkt do 500 ml krční láhve vybavené míchadlo, teploměr a refluxní kondenzátor, přidejte dmf (50ml), teplo, přidejte ethyl2-}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} 0.1mol), heat and reflux for 3 hours. After the reaction is complete, pour the reaction solution into ice water and extract with ether. After drying, distill and recover ether, collect fractions at 185-187℃, and obtain ethyl 2-bromo-4- (2 '- pyridyl) benzoate (30g). Finally, add phosphorus trichloride (34g, 0.25mol) to anhydrous dichloromethane, heat until dissolved, cool to room temperature, add 2-bromo-4- (2 '- pyridyl) ethyl benzoate (30g), heat and reflux for 3 Hodiny. Po dokončení reakce nalijte reakční roztok do ledové vody a extrahujte etherem. Listilujte a obnovte ether a dichlormethan po sušení, sbírejte frakce na 83-85 stupně a získejte bezbarvou mastnou kapalinu 2- Bromo -4- (2 '- pyridyl) benzoyl chlorid (27g). Bod tání: 66-68 stupeň.

3. Syntetický triptorelin

Add 2-bromo-4- (2 '- pyridyl) benzoyl chloride (15g, 0.05mol) and anhydrous tetrahydrofuran (50mL) to a 500mL three necked bottle equipped with a stirrer, thermometer, and reflux condenser. Heat until dissolved, Poté přidejte n-ethyl -1, 2- dihydro -4- pyrrolidone (8G, 0 . 07mol) a reflux po dobu 3 hodin . po dokončení reakce po vymezení a po recepci a po oživení, po opěrce, po opěrce, po opěrce, po opěrce, po opěrce, po opěrce, po opěrce, po opěrce, po opěrce, po opěrce, po opěrce, po vymezení, po opěrce, po dobu výskytu a opěrky, nalibujte. Tetrahydrofuran a ether shromažďují frakce na 165-167 stupně a získejte bílý pevný triptorelin (16G). Bod tání: 168-171 stupeň.

Triptorelin peptidje antipsychotický lék a jeho farmakokinetika zahrnuje hlavně procesy, jako je absorpce, distribuce, metabolismus a vylučování .

1. Absorpce:

Po ústním podání je Triptorelin rychle absorbován biologickou dostupností přibližně 100%. Potraviny může zpomalit jeho absorpční rychlost, ale neovlivňuje celkovou absorpční množství . Drug je poprvé metabolizován skrz játra poprvé.

2. Distribuce:

Triptorelin je široce distribuován v těle, s vazebnou rychlostí až 83% s plazmatickými proteiny . Může překročit hematoencefalickou bariéru a vstoupit do centrálního nervového systému . Triptorelin může být také vylučován pomocí mléka .

3. Metabolismus:

Triptorelin je hlavně metabolizován v játrech prostřednictvím enzymového systému CYP3A4 . Metabolity zahrnují aktivní metabolit n-demethyltriptoreline, jakož i další sekundární metabolity . Metabolity mají silné antitamin a 5-} {{5- {{5- {{5-

4. Vylučování:

Vylučování Triptorelin je hlavně močí, což představuje asi 73%, přičemž většina z nich jsou metabolity . asi 20% léků je vylučováno skrz výkaly .

5. Half Life:

Half-life triptorelin je 6-7 hodiny, zatímco poločas jeho metabolitu N-demethyltriptorelin je 9-12 hodiny . Proto je TripTorelin a jeho metabolity podáván denně nebo dvakrát denně k udržování stabilní koncentrace léčiva krve}.

Populární Tagy: TripTorelin peptide CAS 57773-63-4, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadná, na prodej