Kosyntropin, molekulární vzorec C44H69N11O12S, CAS 16960-16-0, molekulová hmotnost přibližně 987,19 g/mol, je bílý nebo téměř bílý krystalický prášek a jeho vzhled závisí na jeho čistotě a přípravě. Rozpustnost ve vodě je relativně nízká, ale může být zvýšena vhodnými rozpouštědly a podmínkami pH. Je to sloučenina s chiralitou, takže může existovat více optických izomerů. Různé chirální izomery mohou mít různé farmakologické vlastnosti. Jedná se o syntetický 24 peptidový kortikotropinový analog. Aminokyselinová sekvence je stejná jako 24 aminokyselin na amino -konci přírodních kortikosteroidů (lidé, krávy, prasata) a má stejnou fyziologickou aktivitu jako přírodní ACTH. Jeho pozoruhodným rysem je absence protilátkových reakcí a obecně žádné závažné vedlejší účinky, což je zvláště vhodné pro pacienty, kteří mají alergické reakce nebo jsou neúčinné proti přirozeným kortikosteroidům prasat.
|
Přizpůsobené uzávěry lahví a korek:
|
|
Kosyntropinmá v chemickém průmyslu více použití a specifická použití jsou následující:
Jako meziprodukt syntézy:
Analog faktoru uvolňujícího se kosyntropin (adrenokortikotropní hormony, známý také jako tetrapeptidový kortikotropin) není běžně používaným syntetickým meziproduktem sama o sobě, protože se jedná o biologicky aktivní peptidový hormon používaný primárně v lékařských a vědeckých oborech. Při širší chemické syntéze však lze jako zdroj inspirace pro návrh nových sloučenin, které lze syntetizovat modifikováním jejich struktur tak, aby měly specifické vlastnosti a použití.
Vývoj léčiv:
Cosyntropin má důležitou roli při vývoji léčiv. Používá se hlavně pro diagnostiku a léčbu nemocí souvisejících s adrenokortikální funkcí, jako je syndrom Cushingu a hypoadrenokorticismus. Studováním metody syntézy, farmakologických účinků a klinických aplikací kosmenopinu mohou vědci dále pochopit jeho mechanismus účinku a poskytnout teoretické základny a praktické zkušenosti pro rozvoj nových terapeutických léčiv. Kromě toho může být kosmentropin také použit jako olověná sloučenina pro zvýšení její terapeutické účinnosti a snížení vedlejších účinků strukturální modifikací a optimalizací.
Proteinové inženýrství:
Ačkoli samotný kosmentropin není přímo zaměřen na modifikaci a optimalizaci prostřednictvím technik proteinového inženýrství, související peptidové hormony a proteiny lze modifikovat pomocí proteinových inženýrských technik. Například aminokyselinové sekvence peptidových hormonů mohou být modifikovány pomocí technik genetického inženýrství ke zlepšení jejich stability, biologické aktivity a farmakokinetických vlastností. Takové techniky mají širokou škálu aplikací při objevování a biotechnologii léčiva.
Katalyzátor:
Aplikace kosyntropinu jako katalyzátoru není běžná, protože jeho primární funkce je spíše jako bioaktivní molekula než chemický katalyzátor. Peptidy však mají určitý potenciál pro aplikaci v oblasti katalýzy, ale obvykle to zahrnuje jiné katalyticky aktivní peptidy nebo proteiny. V organické syntéze a biotechnologii zkoumají vědci možnost využití peptidů a proteinů jako katalyzátorů k urychlení specifických chemických reakcí.
Stručně řečeno, Cosyntropin má důležitou roli při vývoji a medicíně léčiv, zatímco jeho aplikace v chemické syntéze a katalýze jsou relativně málo nebo vyžadují další průzkum a výzkum.
Fyziologické účinky a klinické aplikaceCosyntropin
1. Stimulujte sekreci hormonů kůry nadledvin
Jako analog ACTH má ticapeptid biologickou aktivitu stimulace sekrece kortikosteroidů z adrenální kůry. Tento stimulační účinek se zaměřuje hlavně na sekreci mineralokortikoidů, jako je kortizol a některé kortikosteroidy, a zároveň stimuluje sekreci androgenů, ale účinek je relativně slabý.
2. regulace zánětlivé reakce
Kortizol je jedním z důležitých protizánětlivých hormonů v těle. Tichondrid pomáhá regulovat zánětlivou reakci v těle stimulací sekrece kortizolu. U zánětlivých onemocnění může aplikace ticagreloru zmírnit zánětlivé příznaky a podporovat rozlišení zánětu.
3. regulace imunitní funkce
Kortizol má také regulační účinek na imunitní funkci. Tichondrid může regulovat imunitní odpověď těla stimulací sekrece kortizolu, která může ovlivnit proliferaci, diferenciaci a funkci imunitních buněk. U autoimunitních onemocnění může aplikace ticagreloru pomoci zmírnit přehnanou reakci imunitního systému a zmírnit příznaky.
Klinická aplikace:
V současné době byl ticagrelor použit ve výzkumu a léčbě různých zánětlivých a autoimunitních onemocnění, zejména vykazující jedinečné terapeutické účinky u ulcerózní kolitidy, Crohnovy choroby, revmatoidní artritidy a osteoartritidy.
(1) Ulcerativní kolitida a Crohnova choroba:
Ulcerativní kolitida a Crohnova choroba jsou dvě běžná onemocnění zánětlivých střev (IBD). Tato onemocnění jsou obvykle doprovázena dlouhodobými zánětlivými reakcemi ve střevě, což vede k poškození tkáně a funkční poškození. Tichondride pomáhá zmírnit zánět střeva, zmírnit příznaky a zlepšovat kvalitu života regulací hladiny kortizolu.
(2) Revmatoidní artritida:
Revmatoidní artritida je chronické autoimunitní onemocnění charakterizované zánětem kloubům, bolestí a funkčním poškozením. Tichondride poskytuje nové možnosti pro zlepšení příznaků pacienta a zpoždění progrese onemocnění regulací imunitního systému, snížením uvolňování zánětlivých mediátorů a podpoře opravy kloubů.
(3) Osteoartróza:
Osteoartróza je častější u lidí středního věku a starších lidí a souvisí s degenerací kloubů. Aplikace ticagreloru může také pomoci zmírnit bolest a zánětlivé reakce u pacientů s osteoartrózou a zlepšit jejich kvalitu života.
Molekulární struktura: Molekulární vzorec tikapeptidu je C136H210N40O31S, což je peptidový řetězec složený z 24 aminokyselin. Jeho aminokyselinová sekvence je ACTH (1-24), která je složena z 1-24 aminokyselin adrenokortikotropního hormonu. Tyto aminokyseliny vytvářejí peptidy prostřednictvím peptidových vazeb s molekulovou hmotností přibližně 2933,44.
Funkční skupiny:KosyntropinMolekuly obsahují různé funkční skupiny, jako je amino, karboxyl, thioether atd. Tyto funkční skupiny hrají důležitou roli v chemické reakci tetracyklinu.
Chemické vlastnosti:
1. Esterifikační reakce: karboxylová skupina v molekule teikopeptidu může podstoupit esterifikační reakci s jinými organickými kyselinami nebo alkoholy, což vytváří esterové deriváty.
2. Syntéza peptidové vazby: Teikopeptid je polypeptidový řetězec složený z aminokyselin spojených peptidovými vazbami, které se mohou podílet na syntéze a štěpení reakcí peptidových vazeb.
3. Esterifikační reakce: karboxylová skupina v molekule teikopeptidu může podstoupit esterifikační reakci s jinými organickými kyselinami nebo alkoholy, což vytváří esterové deriváty. Například:
COOH CH3COOH → CO (CH3)2+H2O
COOH CH3Ch2Oh → Cooch2Ch3+H2O
4. Oxidační redukční reakce: Vzhledem k přítomnosti thioetherových vazeb v molekule ticapeptidu se může účastnit některých reakcí snižování oxidace. Například:
S−S+2H2O2 → 2S+2H2O
S-S-S+NA2S2O3→ 2S+NA2TAK4
5. Syntéza peptidové vazby: Teikopeptid je polypeptidový řetězec složený z aminokyselin spojených peptidovými vazbami, které se mohou účastnit syntézy a štěpení reakcí peptidových vazeb. Například:
COOH NH3→ Co - NH2
Co - nh2→ COOH+NH3
6. Amfoterické vlastnosti: Teikopeptid je sloučenina s amfoterními vlastnostmi a jeho molekulární struktura obsahuje zwitterionické ionty, jako jsou amino a karboxylové skupiny. Tyto zwteriony mohou podstoupit ionizaci za kyselých nebo alkalických podmínek a vykazují různé vlastnosti na bázi kyseliny.
V kyselém prostředí, amino skupina protonátů tikapeptidů, což jí poskytuje pozitivní náboj, zatímco karboxylová skupina nepodléhá ionizaci; V alkalickém prostředí se karboxylová skupina ticapeptidu deprotonájí, což jí dává záporný náboj, zatímco amino skupina nebude podstoupit ionizaci. Toto ionizační chování má za následek různé chemické vlastnosti, jako je rozpustnost a vlastnosti náboje, vykazované teikopeptidem za různých podmínek kyselé báze. Proto je v praktických aplikacích nutné zvolit vhodné podmínky na bázi kyseliny podle specifických potřeb k regulaci chemických vlastností ticapeptidu, aby bylo dosaženo nejlepších experimentálních nebo lékových účinků.
7. Vlastnosti snižování oxidace: Thioetherská vazba v peptidu je důležitou součástí jeho molekulární struktury a tato vazba má jedinečné vlastnosti snižování oxidace. V některých reakcích snižování oxidace může být thioetherova vazba oxidována nebo snížena, čímž se mění chemický stav a vlastnosti ticapeptidu.
Když je thioetherova vazba oxidována, může být převedena na sulfoxidy nebo sulfony, což může změnit elektrické vlastnosti a rozpustnost tikapeptidu, čímž ovlivňuje jeho chování v chemických reakcích. Na druhé straně lze thioether vazby také redukovat na merkaptan, což může změnit stav funkční skupiny tetracyklinu a ovlivnit jeho reaktivitu s jinými chemikáliemi.
Kromě přímého účasti na redoxních reakcích mohou thioetherovy vazby také nepřímo ovlivnit reaktivitu jiných chemických vazeb ovlivňujícím elektronickou distribuci a molekulární konfiguraci tikapeptidu. Tento vliv může pomoci regulovat reakční rychlost a selektivitu tikapeptidu ve specifických reakcích, což z něj činí cenný chemický meziprodukt nebo katalyzátor.
Tetrapeptid kortikotropin (také známý jakoKosyntropin) je syntetický peptidový hormon, jehož hlavní složkou je analog adrenokortikotropního hormonu (ACTH). Tento hormon má v lékařských a vědeckých oborech řadu důležitých rolí.
Je to syntetický peptid, který napodobuje aktivitu přírodního adrenokortikotropního hormonu (ACTH), peptidového hormonu vylučovaného přední hypofýzem, která má stimulační účinek na kůru nadledvin indukcí hypertrofie a zvýšením kortikotropinu a sekretování. Tetrapeptid Cortikotropin je naproti tomu chemicky syntetizovaný peptidový hormon s biologickou aktivitou podobnou aktivitě ACTH.
Diagnostická role:
Diagnóza Cushingova syndromu: Sekrece adrenokortikotropních hormonů (např. Kortizol) je pozorována stimulačním testem po injekci tetrapeptidového kortikotropinu, což pomáhá diagnostikovat Cushingův syndrom. Cushingův syndrom je klinický syndrom vyplývající z chronické nadprodukce glukokortikoidů kůrou nadledvin kvůli různým příčinám.
Hodnocení adrenokortikální funkce: Tetrapeptid Cortikotropin lze použít k posouzení citlivosti kůry nadledvin na ACTH a tak stanovit funkční stav kůry nadledvin.
Terapeutická role:
Adctive Léčba některých onemocnění: V některých případech, jako je například substituční terapie primárního hypoadrenokorticismu (Addisonova choroba), může být tetrapeptidový kortikotropin použit jako jedna z pomocných léčebných postupů, které pomáhají obnovit adrenokortikální funkci.
Promote hormone secretion: Tetrapeptide corticotropin can stimulate the proliferation of adrenocortical cells and secretion of adrenocortical hormones, including glucocorticoids (eg, cortisol) and saline corticotropins (eg, aldosterone), which can exert a variety of physiological effects, such as regulation of water and salt metabolism, enhancement of immune function, and Inhibice zánětlivé odpovědi.
Role výzkumu:
Výzkumný nástroj: V biomedicínském výzkumu lze tetrapeptid kortikotropin použít jako výzkumný nástroj k prozkoumání adrenokortikální funkce, mechanismů regulace hormonů a výskytu a vývoj souvisejících onemocnění.
Populární Tagy: Cosyntropin CAS 16960-16-0, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadná, na prodej