Goserelin acetátje hormonální lék, který je bílý až šedavý bílý prášek, bez zápachu a bez chuti. Jeho molekulární vzorec je C61H88N18O16, CAS 145781-92-6 a molekulová hmotnost 1329,49. Rozpustnost ve vodě je 20 mg\/ml a je jasná a bezbarvá. Kromě toho je také rozpustný v organických rozpouštědlech, jako je methanol, ethanol, aceton atd. Jedná se o syntetickou dekapeptidovou sloučeninu s komplexní chemickou strukturou. Jeho molekula obsahuje více funkčních skupin, jako jsou zbytky aminokyselin a esterové skupiny, které mají určitý dopad na její stabilitu, rozpustnost a další vlastnosti. Jedná se o hormonální lék s více použití a je široce používán při léčbě rakoviny prostaty, endometriózy, rakoviny prsu a dalších oblastí.
|
Přizpůsobené uzávěry lahví a korek:
|
|
|
Chemický vzorec |
C61H88N18O16 |
|
Přesná hmota |
1329 |
|
Molekulová hmotnost |
1329 |
|
m/z |
1329 (100.0%), 1330 (66.0%), 1331 (21.4%), 1270 (6.6%), 1271 (4.0%), 1272 (3.3%), 1271 (2.9%), 1272 (1.8%), 1272 (1.3%) |
|
Elementární analýza |
C, 55.11; H, 6.67; N, 18.96; O, 19.25 |
V oblasti chemie má určitá specifická použití. Následuje podrobný popis jeho aplikace v oblasti chemie:
Syntetický výzkum a výzkum a vývoj léčiv
- Jedná se o antagonista hormonu uvolňujícího gonadotropin (GNRH), který lze použít ke studiu mechanismu účinku a signální transdukční dráhy receptorů GnRH. PoužitímGoserelin acetát, Regulační účinek GNRH na sekreci gonadálních hormonů lze studovat, což dále porozumět hormonálním regulačním mechanismům v reprodukčním systému.
- Jedná se o důležitou sloučeninu ve výzkumu a vývoji léčiv, která se používá k vývoji léků k léčbě onemocnění závislých na hormonech, jako je rakovina prostaty, endometrióza a rakovina prsu. Studium jeho mechanismu účinku a účinnosti může pomoci objevit nové terapeutické cíle a metody a podpořit pokrok výzkumu a vývoje léčiv.
Chemická syntéza a biologická analýza
- Syntéza zahrnuje více chemických reakcí a kroků, které vyžadují pečlivě navržené trasy syntézy a přesné operace. Studováním a zlepšením jeho metod syntézy je užitečné zlepšit účinnost a výnos syntézy a poskytovat podporu pro vývoj technologie chemické syntézy.
- Používá se v biologické analýze k detekci exprese a funkce hormonálních receptorů uvolňujících gonadotropin. Použitím této látky jako sondy lze studovat biologické chování, jako je lokalizace, úrovně exprese a signální transdukce receptorů GnRH v buňkách.
5. Farmakologický výzkum
Používá se ve farmakologickém výzkumu ke studiu účinků a účinků léčiv na reprodukční systém. Použitím této látky lze pozorovat účinky léčiva na sekreci gonadálních hormonů a funkce reprodukčního orgánu, čímž se vyhodnotí účinnost a bezpečnost léčiva.
(1) Farmakologický výzkum se zaměřuje hlavně na následující aspekty:
Regulace hormonů: Je to antagonista hormonu uvolňujícího gonadotropin (GNRH), který může inhibovat uvolňování luteinizačního hormonu (LH) a folikulu stimulujícího hormon (FSH). Regulací hladin těchto hormonů je možné ovlivnit funkci reprodukčního systému, jako je inhibice ovulace a syntézy testosteronu.
(2) Léčba nádoru: Pokud jde o léčbu nádoru, používá se hlavně pro onemocnění závislá na hormonech, jako je rakovina prostaty, endometrióza a rakovina prsu. Inhibicí uvolňování LH a FSH lze snížit hladiny testosteronu séra nebo estradiolu, čímž se sníží objem nádoru, zlepšuje příznaky a prodlouží dobu přežití.
(3) Endometrióza a fibroidy dělohy: endometrióza a děložní fibroidy jsou běžná gynekologická onemocnění. Inhibicí uvolňování LH a snížením hladin estradiolu v séru lze zmírnit příznaky endometriózy a fibroidů dělohy.
(4) Léčba neplodnosti: Při léčbě ženské neplodnosti může být použita ke kontrole uvolňování gonadotropinů, čímž se podporuje ovulaci. Regulací hladin gonadotropinů může pomoci zlepšit plodnost a zvýšit šance na úspěšné těhotenství.
(5) Asistented Reproductive Technology: V asistované reprodukční technologii se používá k řízení uvolňování gonadotropinů, které pomáhají neplodným párům dosáhnout plodnosti. Regulací hladin LH a FSH lze podpořit ovulaci a lze zlepšit míru úspěšnosti asistovaných reprodukčních technologií, jako je oplodnění in vitro.
Princip jednáníGoserelin acetátZahrnuje hlavně regulaci hormonů. Jedná se o syntetický analog hormonu uvolňujícího hormony (GNRH), který může, když se používá po dlouhou dobu, může inhibovat sekreci luteinizačního hormonu v hypofýze, což vede ke snížení testosteronu séra a ženského sérového estradiolu. Tento inhibiční účinek může způsobit, že většina nádorů prostaty ustupuje a zlepšuje příznaky. U pacientů se snižuje hladiny estradiolu v séru inhibicí uvolňování LH, čímž zmírňuje příznaky endometriózy a fibroidů dělohy.
Mechanismus účinku zahrnuje hlavně následující aspekty:
1. regulace hormonů
Simulací hormonálního regulačního systému v těle se neustále uvolňuje chemická látka podobná hormonu uvolňujícímu gonadotropin (GNRH). To může vést k trvalé stimulaci receptorů GnRH v hypofýze, čímž se sníží sekreci gonadotropinů (LH a FSH). Regulací úrovní těchto hormonů mohou ovlivnit funkci reprodukčního systému a lze je použít k léčbě onemocnění souvisejících s hormony.
2. léčba nádoru
Při léčbě onemocnění závislých na hormonech, jako je rakovina prostaty, je terapeutického účinku dosaženo snížením hladin testosteronu v séru. Inhibicí uvolňování LH a snížením produkce testosteronu pomáhá snižovat objem nádoru a zlepšit příznaky. U jiných onemocnění závislých na hormonech, jako je rakovina prsu, zahrnuje mechanismus účinku také regulaci souvisejících hormonů, čímž inhibuje růst a šíření nádorů.
3. léčba endometriózy a děložních fibroidů
Endometrióza a děložní fibroidy jsou běžná gynekologická onemocnění. Inhibicí uvolňování LH a snížením hladin estradiolu v séru lze zmírnit příznaky endometriózy a fibroidů dělohy. Tento mechanismus účinku pomáhá zlepšit příznaky bolesti a nepohodlí u pacientů a zlepšit kvalitu života.
4. Léčba těhotenství a asistovaná reprodukční technologie
Při léčbě ženské neplodnosti a asistované reprodukční technologie zahrnuje mechanismus účinku kontrolu uvolňování gonadotropinů, čímž podporuje ovulaci. Regulací hladin gonadotropinů může pomoci zlepšit plodnost a zvýšit šance na úspěšné těhotenství.
toxikologické účinky
1. karcinogenita:
Ve studii {1-} a 23 týdnů zotavovacího období na zvířatech, podkožní implantace přibližně 80 mcg\/kg\/den a 150 mcg\/kg\/den (samci potkanů) nebo 50 mcg\/kg\/den a 100 mcg\/den\/den (samice potkanů) každých 4 týdny vedou ke zvýšenému výskytu adenomů v tělu. Ve studii samců potkanů po 72 týdnech nebo mužských potkanech po 101 týdnech vedla subkutánní implantace podobných dávek tohoto produktu také ke zvýšenému výskytu hypofyzárních adenomů. Korelace mezi adenomem hypofýzy potkana a lidským tělem není dosud jasná. Ve studiích myší může subkutánní implantace tohoto produktu (dávka: 2400 mcg\/kg\/den, jednou za 3 týdny po dobu 2 let) vést ke zvýšení výskytu buněk páteře a femorálních tkání. Dosud není možné vypočítat násobek expozice lidské dávky na základě získaných údajů o výzkumu zvířat. U myší vedlo dlouhodobé opakované použití dávek několikrát vyšší než ty, které lidé používají lidé, ke změnám tkáňové struktury v trávicím traktu, projevující se jako benigní proliferace pylorické oblasti žaludku a proliferaci inzulínových buněk (také hlášeno jako spontánní poškození). Vztah mezi těmito jevy a klinickou praxí je stále nejasný.
Skutečný případ použití acetátu goserelinu při léčbě rakoviny prsu:
1. Aplikace a diagnostika lékařské anamnézy:
Paní Zhangová byla v roce 2015 diagnostikována duktální invazivní karcinom pravého prsu a podstoupila modifikovanou radikální chirurgii. Výsledky pooperační patologie ukázaly PT4N2M1 s metastázami lymfatických uzlin. Po chemoterapii a radioterapii bere paní Wang pro perorální tamoxifen pro adjuvantní terapii. V roce 2018 však našla hmotu s otokem na pravé hrudní stěně a otoky a omezený pohyb pravé horní končetiny. Po dalším vyšetření jí byla diagnostikována pooperační lokální recidiva pravého rakoviny prsu s kostními metastázami.
2. proces léčby:
Počáteční chemoterapie:
Paní Wang byla poprvé léčena chemoterapií (epirubicin hydrochlorid + cyklofosfamid + paclitaxel liposom) + tamoxifen + kyselina zoledronová. Po třech cyklech chemoterapie zůstal stav stabilní, ale ultrazvuk prsu stále vykazoval tumorigenní lézi.
Nastavení režimu chemoterapie:
Následně byl její léčebný režim upraven na chemoterapii (paclitaxel liposom + lopressor) + letrozol + goserelin acetát + kyselina zoledronová. Na konci 6. cyklu chemoterapie se vyvinula horečka a další nežádoucí účinky. Po antiinfekci, leukocytovém, destičkovém a hemoglobinu se ošetření posílením krevních rutinních indexů vrátilo k normálu.
Následná chemoterapie a terapie udržováním:
Dalším chemoterapeutickým režimem byla chemoterapie (paclitaxel) + trastuzumab + letrozol + goserelin acetát + kyselina zoledronová. Po dokončení chemoterapie dostala paní Zhangová terapii na základě trastuzumabu (intravenózní) + kapecitabinových tablet (perorální) + letrozol + goserelin acetát + zoledronová kyselina.
3. Byl použit goserelinový acetát:
Acetát goserelinu byl použit ve svém léčebném režimu jako důležitý lék endokrinní terapie. Je to inhibuje růst rakoviny prsu inhibicí uvolňování gonadotropinů z hypotalamu a snižováním produkce estrogenu vaječníků. Goserelin acetát byl podáván subkutánně každých 28 dní ve formě 3,6 mg injekčních implantátů.
4. Hodnocení terapeutické účinnosti:
Po provedení výše uvedeného programu léčby byl stav paní Zhangové výrazně uleven. Výsledky ultrazvuku prsu ukázaly, že hypoechoická oblast na pravé hrudní stěně se postupně snižovala a nakonec nebyly vidět žádné definitivní neobvyklé ozvěny. To ukazuje, že acetát goserelinu má významnou účinnost při léčbě rakoviny prsu.
5. Závěr:
Tento případ ukazuje účinné použití acetátu goserelinu při léčbě rakoviny prsu. Kombinací s jinými chemoterapeutickými léky a endokrinními terapeutickými léky může goserelinový acetát významně snížit hladinu estrogenu pacienta a inhibovat růst a šíření buněk rakoviny prsu, čímž se zlepšuje terapeutickou účinnost a prodloužit přežití pacienta.
Vezměte prosím na vědomí, že výše uvedené případy jsou pouze příklady a neznamenají, že všichni pacienti s rakovinou prsu mohou získat stejný účinek léčby. Plán léčby by měl být personalizován podle specifické situace pacienta a pod vedením lékaře.
Populární Tagy: Goserelin acetát CAS 145781-92-6, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadná, na prodej