Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů desmopressin acetátu cas 16789-98-3 v Číně. Vítejte ve velkoobchodním velkoobjemovém vysoce kvalitním acetátu desmopresinu cas 16789-98-3 k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.
Desmopresin acetát, je sloučenina, která hraje důležitou roli v živých organismech. Obvykle existuje v pevné formě a je to bílý nebo mírně nažloutlý krystalický prášek. Jeho vzhled se může mírně lišit v důsledku výrobních metod a čistoty. Číslo CAS je 62288-83-9, což je jedinečný identifikátor používaný k přesné identifikaci a sledování sloučeniny v chemických databázích. Jeho molekulový vzorec je C48H68N14O14S2 s molekulovou hmotností 1129,269, což naznačuje, že se skládá z prvků, jako je uhlík, vodík, dusík, kyslík a síra. Jedná se o strukturní analog přirozeného arginin vasopresinu a také derivát vasopresinu. Pro jeho aplikaci je rozhodující rozpustnost v různých rozpouštědlech. Obecně řečeno, jeho rozpustnost ve vodě je vysoká, což jej činí vhodným pro přípravu roztoků léčiv. V některých organických rozpouštědlech však může být jejich rozpustnost nízká, což je třeba upravit podle konkrétních aplikačních scénářů. Má silný antidiuretický účinek a dlouhotrvající účinek, ale neprokázala vazokonstrikci, takže jeho lékové vedlejší účinky jsou relativně malé. V lékařské oblasti vzbudil velkou pozornost díky své jedinečné biologické aktivitě a prokázal potenciální aplikační hodnotu v mnoha oblastech.
|
Přizpůsobené uzávěry lahví a zátky:
|
|
|
Chemický vzorec |
C50H72N14O16S2 |
|
Přesná hmotnost |
1188 |
|
Molekulová hmotnost |
1189 |
|
m/z |
1188 (100.0%), 1189 (54.1%), 1190(14.3%), 1070 (9.0%), 1069 (5.2%), 1071 (4.5%), 1070 (2.6%), 1070 (2.5%), 1069 (1.6%), 1071 (1.2%), 1071 (1.1%), 1072 (1.1%) |
|
Elementární analýza |
C, 51.67; H, 6.03; N, 18.34; O, 17.96; S, 6.00 |
1. Léčba diabetes insipidus
Desmopresin acetátje preferovaným lékem pro léčbu Central Diabetes Insipidus (CDI). Diabetes insipidus je onemocnění způsobené nedostatečnou sekrecí antidiuretického hormonu (AVP) nebo necitlivostí ledvin k němu, charakterizované polyurií, žízní a nízkou specifickou hmotností moči. Jeho struktura je podobná přirozenému AVP a může stimulovat reabsorpci vody renálním sběrným kanálem, čímž se snižuje výdej moči.
2. Léčba noční polyurie
Používá se také k léčbě noční polyurie, častého příznaku, který ovlivňuje kvalitu spánku. FDA schválila použití přípravku Noctiva u dospělých pacientů, kteří vstávají alespoň dvakrát za noc, aby se vymočili. Snížením nočního výdeje moči tento lék pomáhá zlepšit kvalitu spánku pacienta.
3. Kontrolujte krvácení
Má účinek na zvýšení aktivity plazmatického prokoagulačního faktoru VIII a může být použit ke kontrole a léčbě hemoragických onemocnění. Používá se například k léčbě krvácení způsobeného hemofilií A (dědičný nedostatek koagulačního faktoru) a cirhózou. Kromě toho může být také použit ke kontrole a prevenci krvácení při malých operacích.
4. Jiné použití
Kromě hlavních použití uvedených výše má acetát vasopresinu za určitých zvláštních okolností také další použití. Například:
(1) V oblasti kardiovaskulárních onemocnění jej lze použít k léčbě onemocnění, jako je srdeční selhání a akutní infarkt myokardu. Snížením výdeje moči pomáhá snižovat srdeční zátěž a zlepšuje srdeční činnost.
(2) V oblasti neurologie může mít potenciální neuroprotektivní účinky a lze jej použít k léčbě některých neurologických onemocnění, jako je Parkinsonova choroba a Alzheimerova choroba.
(3) V oblasti ledvin může být použit k léčbě některých onemocnění ledvin, jako je akutní poškození ledvin a chronické onemocnění ledvin. Regulací rovnováhy vody a solí a zlepšením funkce ledvin pomáhá snižovat ledvinovou zátěž a oddalovat progresi onemocnění.
Desmopresin acetátje syntetický lék běžně používaný k léčbě onemocnění, jako je diabetes insipidus a hemofilie.
Krok 1: Nejprve zreagujte benzylchlorid s methanolem za vzniku benzylmethylesteru.
C6H5CH2COCl+CH3OH → C6H5CH2COOCH3+HCl
Krok 2: Reagujte methylbenzoát s dimethylsulfoxidem za alkalických podmínek za vzniku fenylacetyliminu.
C6H5CH2COOCH3+(CH3)2SO+NaOH → C6H5CH=CH2+CH3O-Ne++(CH3)2TAK2
Krok 3: Reagujte fenylacetylimin s butyrylchloridem za alkalických podmínek za vzniku fenylacetylbutyryliminu.
C6H5CH=CH2+CH3(CH2)2COCl+NaOH -> C6H5CH=C (CH2)2CH3+CH3O-Ne++HCl
Krok 4: Reagujte fenylacetylsukcinimid s dimethylformamidem za alkalických podmínek za vzniku desmopressin butyrylimin.
C6H5CH=C(CH2)2CH3+DMF+NaOH → C6H5CH=N(CH3)C(CH2)2CH3+H2O+NaOH
Krok 5: Reagujte sukcinimid s acetanhydridem za alkalických podmínek za vzniku acetylamidu desmopresinu.
C6H5CH=N(CH3)C(CH2)2CH3+(CH3CO)2O+NaOH → C6H5CH=N(CH3)COCH3+CH3COONa+H2O
Krok 6: Reagujte acetamid desmopresinu s ethanolaminem za vzniku acetamidu desmopresinu.
C6H5CH=N(CH3)COCH3+NH2CH2CH2OH → C6H5CH(NHCOCH3)N(CH3)CH2CH2Ó
Krok 7: Nakonec nechte reagovat demethylacetát s anhydridem kyseliny octové za alkalických podmínek za vzniku ethyldemethylacetátu.
C6H5CH(NHCOCH3)N(CH3)CH2CH2OH+(CH3CO)2O+NaOH → C6H5CH(NHCOCH3)N(CH3)CH2CH2OCH3+CH3COONa+H2O
Výše uvedené jsou podrobné kroky a chemické rovnice běžné metody syntézy ethyl Vicenate v Bundeslize. Vezměte prosím na vědomí, že toto je pouze jedna z metod syntézy a v laboratoři mohou být další různé metody. Kromě toho je třeba syntetické drogy provádět v vyhovujícím prostředí a pod vedením odborníků a nepokoušet se syntetizovat drogy doma.
Desmopresin acetátje uměle syntetizovaný analog vasopresinu. Získává se chemickou modifikací přirozeného arginin vasopresinu (1- deaminace cysteinu, 8-L-arginin nahrazený D-argininem). Jeho antidiuretický účinek je 10-100krát silnější než u přirozeného hormonu a nemá žádné vazokonstrikční vedlejší účinky. Je široce používán v klinických podmínkách pro stavy, jako je centrální diabetes insipidus, noční enuréza, hemofilie a kontrola chirurgického krvácení. Následující analýza se provádí ze čtyř dimenzí: chemická struktura, farmakologický mechanismus, analytické metody a klinická aplikace.
Chemická struktura a fyzikální a chemické vlastnosti
Molekulární vzorec desmopressin acetátu je C48H68N414014S2 s molekulovou hmotností 1129,27. Jeho strukturální vlastnosti jsou:
Deaminace cysteinu:Eliminujte aminoskupinu cysteinu v přirozených hormonech, čímž se sníží rychlost metabolismu;
D-arginin nahrazuje L-arginin:Zvyšte vazebnou specifitu k receptoru, prodlužte trvání účinku (polo{0}}čas 3–4 hodiny).
Tento lék je bílý prášek, rozpustný ve vodě, DMSO a ethanolu. Jeho stabilita je ovlivněna teplotou a je třeba jej skladovat v chladu (2-8 stupňů). Jeho hustota je 1,56 g/cm³, bod tání není specifikován, ale je náchylný k rozkladu při vysokých teplotách a je třeba jej chránit před světlem a vlhkým prostředím.
Farmakologický mechanismus a analytické metody
Lorem ipsum dolor sit amet consectetur adipisicing elit.
Antidiuretický mechanismus
Desmopresin aktivuje receptor V2 v renálních tubulech, podporuje transport proteinu 2 vodního kanálu (AQP2) do buněčné membrány, zvyšuje reabsorpci vody v renálních tubulech, čímž snižuje produkci moči. Analýza by měla věnovat pozornost:
Experiment s vazbou receptoru: Použití radioaktivně značených ligandů (jako je ³H-descosin) ke stanovení afinity k receptorům V2 a ověření aktivity léku;
Detekce exprese AQP2: Prostřednictvím Western blotu nebo imunofluorescenční analýzy se měří hladina exprese AQP2 v renální tkáni, aby se vyhodnotil účinek léku na reabsorpci vody;
Měření osmotického tlaku moči: V klinické praxi se osmotický tlak moči pacienta měří pomocí ledového bodového osmometru, který přímo odráží antidiuretický účinek léku.
Mechanismus hemostázy
Desmopresin může stimulovat endoteliální buňky k uvolňování von Willebrandova faktoru (vWF) a koagulačního faktoru VIII (FⅧ), čímž se zvyšuje funkce adheze krevních destiček. Mezi metody analýzy patří:
ELISA pro stanovení hladiny vWF/FⅧ: Kvantitativní analýza podpůrného účinku léčiva na uvolňování koagulačních faktorů;
Test funkce krevních destiček: Stanovte účinek léku na rychlost agregace krevních destiček pomocí přístroje na agregaci krevních destiček;
Měření doby krvácení: Klinicky se metoda Simplate II používá k měření doby krvácení pacientů k ověření hemostatického účinku léku.
Farmakokinetická analýza
Stanovení koncentrace v plazmě: Pomocí HPLC-MS/MS zjistěte koncentraci desmopresinu v plazmě po podání, vykreslete časovou-křivku koncentrace a vypočítejte poločas-životnosti (3–4 hodiny) a biologickou dostupnost (přibližně 85 % pro subkutánní injekci);
Studie tkáňové distribuce: Sledujte distribuci léku v orgánech, jako jsou ledviny a játra, pomocí radioaktivní autoradiografie a určete koncentraci v cílových orgánech.
Metody analýzy řízení kvality
Čistota a detekce nečistot
Metoda HPLC: Použijte kolonu C18 jako stacionární fázi, acetonitril-vodu (obsahující 0,1 % TFA) jako mobilní fázi a zjistěte čistotu hlavního píku (je vyžadována větší nebo rovna 98 %);
Analýza hmotnostní spektrometrií: Ověřte molekulovou hmotnost a možné produkty degradace (jako jsou deacetylované nečistoty) pomocí ESI-MS.
Určení obsahu
Metoda ne{0}}vodné titrace: Ke stanovení obsahu léčiva použijte kyselinu octovou jako rozpouštědlo a kyselinu chloristou jako titrační činidlo;
Ultrafialová spektrofotometrie: Změřte absorbanci při 280 nm a vypočítejte koncentraci.
Detekce zbytkového rozpouštědla
Použijte GC-MS k detekci zbytkových organických rozpouštědel (jako je DMSO, ethanol) ve výrobním procesu a zajistěte soulad s pokyny ICH (jako je zbytek DMSO menší nebo rovný 0,5 %).
Klinická aplikace a monitorování
Indikace a dávka
Centrální diabetes insipidus: Dospělí 0,1-0,2 mg na dávku, třikrát denně; Děti 0,05-0,1 mg na dávku;
Noční enuréza: 0,2-0,4 mg před spaním;
Chirurgická hemostáza: Intravenózní infuze v dávce 0,3 ug/kg.
Monitorování nežádoucích účinků
Hyponatremie: Pravidelně sledujte koncentraci sodíku v séru (<130 mmol/L requires discontinuation of the medication);
Zadržování vody: Sledujte příznaky, jako je přibírání na váze a bolesti hlavy, a v případě potřeby omezte příjem vody.
Analýza lékových interakcí
Antidepresiva/chlorpromazin: Může zvýšit antidiuretický účinek a zvýšit riziko hyponatremie;
Indomethacin: Může zvýšit účinek koncentrace moči, ale neovlivňuje dobu trvání účinnosti léku.
Výzkum hranic a výzev
Protinádorový potenciál:Nedávné studie ukázaly, že desmopressin může inhibovat proliferaci nádorových buněk (jako jsou buňky rakoviny tlustého střeva CT-26) aktivací receptorů V2, ale mechanismus ještě musí být objasněn;
Problémy s odporem:Dlouhodobé- užívání může vést k desenzibilizaci receptorů a nutnosti prozkoumat kombinované léčebné režimy;
Vývoj nového složení:Nanočástice, mikrokuličky atd. jako formulace s postupným{1}}uvolňováním mohou prodloužit dobu účinku a snížit frekvenci podávání.
Závěr
AnalýzaDesmopresin acetátvyžaduje integraci analýzy chemické struktury, ověřování farmakologických mechanismů, kontroly kvality a klinického monitorování, aby byla zajištěna její účinnost a bezpečnost. Budoucí výzkum by se měl zaměřit na objasnění mechanismů rezistence a vývoj nových aplikačních systémů pro rozšíření rozsahu klinické aplikace.
Populární Tagy: desmopressin acetát cas 16789-98-3, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej