Peptid Apelin-13

Apelin-13 je nejzákladnější a nejjasnější použití pro všestrannou kardiovaskulární ochranu. Jako endogenní vazodilatační peptid a pozitivní inotropní peptid může účinně rozšiřovat krevní cévy, snižovat krevní tlak, zvyšovat kontraktilitu myokardu, zlepšovat srdeční funkci, odolávat ischemii myokardu, odolávat ischemickému reperfuznímu poškození, inhibovat tvorbu krevních sraženin, oddalovat aterosklerózu, bojovat proti arytmii a zlepšovat plicní hypertenzi. Je klíčovým regulátorem kardiovaskulární stability a potenciálním terapeutickým lékem pro kardiovaskulární onemocnění.
Silné snížení krevního tlaku (vazodilatace): Aktivujte endoteliální APJ → Podporujte uvolňování oxidu dusnatého (NO) → Rozšíření systémových rezistenčních cév (koronární, periferní, renální tepny) → Snížení periferního odporu, systolický krevní tlak o 8-}15 mmHg, diastolický krevní tlak o 5-10 mmHg; Antagonismus presorické dráhy renin-angiotenzinu (RAAS), rovnováha vaskulárního napětí, vhodné pro esenciální hypertenzi, hypertenzi citlivou na sůl, hypertenzi se srdečním selháním/diabetem.

Pozitivní svalová síla (kardiální vylepšení): přímá aktivace APJ buněk myokardu → zvýšení kontraktility myokardu, zvýšení srdečního výdeje (+20-30 %), zvýšení srdečního indexu a zlepšení ejekční frakce levé komory (LVEF+5-8 %); Nezvyšuje spotřebu kyslíku myokardem, což se liší od tradičních kardiotonických léků (např. digitalis), a je vhodný při systolickém srdečním selhání, akutním srdečním selhání, akutní exacerbaci chronického srdečního selhání, srdečním selhání s hypertenzí/diabetem.
Antimyokardiální ischemické a ischemické-reperfuzní (I/R) poškození: rozšíření koronárních tepen → zvýšení koronárního průtoku krve (+30-50%), zlepšení zásobení myokardu kyslíkem; Inhibice apoptózy buněk myokardu, snížení velikosti infarktu (-40-60 %), zmírnění oxidačního stresu, snížení zánětlivých faktorů (TNF - , IL-6), zlepšení energetického metabolismu myokardu a ochrana funkce mitochondrií; Vhodné pro infarkt myokardu, anginu pectoris, po PCI, transplantaci srdce a ischemickou kardiomyopatii.

Antitrombotikum: Inhibuje agregaci krevních destiček (30-50 %), snižuje aktivaci krevních destiček a snižuje expresi P-selektinu; Inhibice tvorby trombu po poranění endotelu, snížení viskozity krve, zlepšení hemorheologie, prevence hluboké žilní trombózy, mozkového infarktu a infarktu myokardu.
Oddálit aterosklerózu: inhibovat proliferaci a migraci buněk hladkého svalstva cév, snížit tvorbu pěnových buněk, snížit ukládání lipidů na cévní stěně, snížit zánět cév, stabilizovat zranitelný plát a snížit riziko prasknutí plátu; Vhodné pro hyperlipidémii, ischemickou chorobu srdeční, karotické plaky a onemocnění periferních tepen.

Antiarytmika: Regulace myokardiálních iontových kanálů (Na+, K+, Ca2⁺), prodloužení trvání akčního potenciálu, snížení výskytu předčasných komorových kontrakcí, komorové tachykardie a fibrilace síní; Zlepšit srdeční selhání kombinované s arytmií a arytmií po infarktu myokardu.
Zlepšení plicní arteriální hypertenze (PAH): dilatace plicních krevních cév, snížení odporu plicní cirkulace, snížení tlaku v plicnici, zlepšení funkce pravého srdce a oddálení progrese PAH; Vhodné pro idiopatickou PAH, PAH související-s vrozeným srdečním onemocněním a PAH související s chronickou obstrukční plicní nemocí.

Peptid Apelin-13je široce exprimován v mozkové kůře, hippocampu, hypotalamu, mozkovém kmeni a sítnici. Je to silný neuroprotektivní peptid, který může odolávat mozkové ischemii/reperfuznímu poškození, redukovat oblast mozkového infarktu, zlepšovat neurologické deficity, bojovat proti Alzheimerově chorobě (AD), Parkinsonově chorobě (PD), zlepšovat kognici a paměť, odolávat úzkosti a depresi, zmírňovat bolest, chránit nervy sítnice a předcházet poškození zrakového nervu. Je potenciálním terapeutickým cílem pro mrtvici, neurodegenerativní onemocnění, emoční poruchy a retinopatii.
Anti cerebrální ischemie (mrtvice): rozšíření mozkových krevních cév → zvýšení průtoku krve mozkem (+30-50%), zlepšení zásobování mozkem kyslíkem; Inhibice neuronální apoptózy, snížení velikosti infarktu (-40-60 %), zmírnění oxidačního stresu, snížení zánětlivých faktorů, zlepšení neurologických deficitů (motorické, senzorické, jazykové), podpora nervové opravy a zlepšení prognózy; Vhodné pro ischemickou cévní mozkovou příhodu, mozkový infarkt, tranzitorní ischemickou ataku (TIA) a cerebrální ischemicko-reperfuzní poškození.

Anti neurodegenerativní onemocnění (AD/PD): inhibuje ukládání - amyloidu, snižuje hyperfosforylaci proteinu Tau, chrání neurony hipokampu, zlepšuje kognici a paměť a zpomaluje progresi AD; Chránit dopaminergní neurony, snížit poškození substantia nigra, zlepšit motorické poruchy a oddálit progresi PD; Vhodné pro Alzheimerovu chorobu, Parkinsonovu chorobu, mírnou kognitivní poruchu (MCI) a vaskulární demenci.
Zlepšete kognici a paměť: podpořte neurogenezi hipokampu, zlepšujte synaptickou plasticitu, zlepšujte schopnosti učení a paměti, zmírněte únavu mozku, zpomalte myšlení a zvyšte vitalitu mozku.

Proti úzkosti a depresi: reguluje osu hypotalamu a hypofýzy (HPA), snižuje hladinu kortizolu, zvyšuje 5-hydroxytryptamin, dopamin, kyselinu gama-aminomáselnou (GABA) v mozku, zmírňuje úzkost, depresi, podrážděnost, zlepšuje emoční výkyvy a zlepšuje kvalitu spánku; Vhodné při úzkostných poruchách, depresích, poruchách nálady v menopauze a depresi po mrtvici.
Analgezie (centrální/periferní): aktivují centrální opioidní receptory, inhibují přenos signálu bolesti, zmírňují akutní bolest, chronickou bolest, neuropatickou bolest (jako je postherpetická neuralgie, diabetická neuralgie) a snižují hyperalgezii.
Ochrana sítnicových nervů: chrání neurony sítnice, snižuje poškození světlem, oxidační poškození, ischemické poškození, zlepšuje průtok krve sítnicí, zabraňuje atrofii zrakového nervu a oddaluje progresi diabetické retinopatie.