Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů dermorfinového peptidu cas 77614-16-5 v Číně. Vítejte na velkoobchodním velkoobjemovém vysoce kvalitním dermorfinovém peptidu cas 77614-16-5 k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.
Dermorfinový peptidje jedním z opioidů. Endogenní opioidy se týkají peptidů produkovaných tělem, včetně enkefalinů, endorfinů, silných enkefalinů a neofenkefalinů, které mají širokou škálu účinků. Dermorfin je peptidová sloučenina s komplexními chemickými vlastnostmi, CAS 77614-16-5. Molekuly pikefalinu obsahují mnohočetné chemické vazby, jako jsou disulfidové vazby, peptidové vazby atd. Tyto chemické vazby se mohou ve specifických chemických prostředích rozbít nebo znovu tvořit, čímž se účastní různých chemických reakcí. Například disulfidová vazba v molekule dermorfinového peptidu se může rozbít působením oxidantu, což má za následek tvorbu oxidovaného dermorfinu.
Balík
 |
 |
Zpětná vazba
Uzávěry a zátky na láhve na míru
|
|
|
|
Přezdívka |
Dermorfinová trifluoracetátová sůl |
|
Sekvence |
H-Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH2 |
|
Vzhled |
Bílý prášek |
|
Čistota ( HPLC ) |
Větší nebo rovno 98,0 % |
|
Obsah kyseliny octové |
5.0 %~12.0 % |
|
Obsah Ater |
Menší nebo rovno 8,0 % |
|
Obsah peptidů |
Větší nebo rovno 80,0 % |
|
Balení a doprava |
Ow teplota |
|
Obal |
Vakuové balení, dle požadavků s přesností na miligramy |
Dermorfinový peptid, opioidní peptid, má několik charakteristických vlastností. Za prvé je to přirozený heptapeptidový agonista μ-opioidního receptoru (MOR) objevený v kůži obojživelníků. Tento atribut z něj činí potenciálního kandidáta pro různé farmakologické aplikace. Za druhé, dermorfin vykazuje vysokou afinitu k typu μ opioidních receptorů, což má za následek silnou antinociceptivní aktivitu po systémovém nebo centrálním podání. Tato vlastnost byla přisuzována její významné propustnosti hematoencefalickou bariérou. Za třetí, biologické a antinociceptivní vlastnosti dermorfinu byly dobře prokázané-, což z něj činí vhodnou výchozí sloučeninu pro zkoumání účinků modifikace na jeho aktivitu. Dermorfin je navíc dostupný ve vysoké čistotě (99 %) a lze jej skladovat při -20 stupních, což zajišťuje jeho stabilitu a účinnost. Stručně řečeno, jedinečný agonismus μ-opioidního receptoru dermorfinu, vysoká afinita k receptoru, silná antinociceptivní aktivita a stabilita přispívají k jeho významnému potenciálu ve farmaceutickém výzkumu a aplikacích.
Dermorfinový peptidbyla vybrána jako mateřská sloučenina pro své biologické a antinociceptivní vlastnosti. Dermorfin vykazuje vysokou afinitu k typu μ opioidních receptorů a silnou antinociceptivní aktivitu po aplikaci buď systémovou (intraperitoneální, ip., intravenózní, iv) nebo centrální (intratekální, it) aplikací. Dermorfin, peptid izolovaný z kůže žab Phyllomedusa a složka peptidového receptoru (NOP) endogenním agonistou nociceptinem/orphaninem FQ (N/OFQ).
Léčba bolesti
Jako analgetikum může být použito k léčbě různých typů bolesti, včetně pooperační bolesti, traumatické bolesti, nádorové bolesti atd. Mechanismus jeho účinku spočívá v aktivaci analgetické dráhy v nervovém systému vazbou na opioidní receptory, čímž má analgetické účinky. Pikephalin má silný analgetický účinek a lze jej použít k léčbě středně silné až silné bolesti.
Léčba neurologických onemocnění
Jako neuropatická bolest, artritida, angina pectoris, bolest svalů atd. Tato onemocnění obvykle souvisí s abnormálními funkcemi nervového systému a kortikorpiny mohou zlepšit funkční stav nervového systému regulací aktivity a přenosu neuronů.
Léčba drogové závislosti
Zejména závislost na opioidech. Po navázání na opioidní receptory mohou opioidní peptidy inhibovat účinky opioidních drog, pomoci pacientům postupně snižovat jejich závislost na drogách a nakonec se závislosti zbavit.
Léčba nádorů
Zejména pro kontrolu nádorové bolesti. Při léčbě nádorů lze kortikosteroidy použít v kombinaci s jinými léky ke zmírnění bolesti a zlepšení kvality života pacientů.
Léčba kardiovaskulárních onemocnění
Jako je angina pectoris a infarkt myokardu. Pikefalin může rozšířit krevní cévy, snížit krevní tlak, zvýšit prokrvení myokardu a zmírnit příznaky anginy pectoris.
Léčba cukrovky
Výzkum zjistil, že kortikosteroidy mohou zvýšit citlivost na inzulín, zlepšit rezistenci na inzulín, a tím snížit hladinu cukru v krvi. Kromě toho dokáže také regulovat chuť k jídlu a sytost, pomáhá kontrolovat dietu a hubnout a dále zlepšovat stav pacientů s cukrovkou.
Kombinovaná syntéza je metoda syntézyDermorfinový peptidsloučeniny pomocí kombinatorické chemie. Tato metoda typicky kombinuje více aminokyselinových fragmentů dohromady a poté tvoří peptidové vazby prostřednictvím kondenzačních reakcí. Výhodou metody kombinatorické syntézy je, že dokáže rychle syntetizovat velké množství analogů a vlastnosti cílové molekuly lze měnit změnou pořadí uspořádání aminokyselin. Následuje podrobný krok a chemická rovnice pro syntézu dermorfinu pomocí specifické kombinované metody syntézy:
Syntéza fragmentů
Každý aminokyselinový fragment, který tvoří peptid, je syntetizován, každý obsahuje chráněný amino-konec a chráněný karboxy-konec.
Kombinace fragmentů
Smíchejte různé fragmenty aminokyselin dohromady, přidejte vhodné množství kondenzačního činidla (jako je DIC/Oxyma), rovnoměrně promíchejte a reagujte při pokojové teplotě po určitou dobu, aby se vytvořily peptidové vazby.
Deprotekce
K reakčnímu roztoku se přidá zředěná kyselina chlorovodíková nebo alkalický roztok, nechá se reagovat po určitou dobu při teplotě místnosti, odstraní se ochranná skupina a získá se surový produkt kortikorpin.
Separace a čištění
Surový produkt pikolinu se oddělí a přečistí chromatografií, čímž se získá pikolin vysoké -čistoty.
Níže je uvedena specifická chemická rovnice pro syntézu korticorpinu pomocí kombinované metody syntézy:
NH₂-CH(CH33H3330₃3)-CO-NH{3}}CH₂₆H₂₆O₆₆ + NH₂-CH₂₆H₂₆07H14N2/C25H34O5→ NH₂{0}}CH(CH33H33303₃)-CO-NH{3}}CH₂₆H₂₆O₆₆ + NH₂-CH₂₆H₂₂₂₂7H14N2/C25H34O5
V oblasti výzkumu dermorfinu je několik směrů příslibem budoucího pokroku. Za prvé, stále více se zaměřuje na návrh a syntézu nových analogů dermorfinu a hybridních peptidů. To zahrnuje začlenění strukturálních modifikací pro zvýšení afinity, selektivity a stability, stejně jako potenciál pro akce se dvěma nebo více -cílemi. Například vývoj hybridních peptidů kombinujících dermorfin s melatoninem prokázal slibné analgetické účinky.
Za druhé je klíčové další objasnění molekulárních mechanismů, které jsou základem interakce dermorfinu s opioidními receptory. Strukturální studie s vysokým-rozlišením, jako je kryo{2}}elektronová mikroskopie, mohou poskytnout pohled na způsoby vazby receptoru a následné signální dráhy. Tyto znalosti mohou vést k racionálnímu návrhu účinnějších a bezpečnějších analogů dermorfinu.
Za třetí, existuje potřeba prozkoumat potenciální aplikace dermorfinu a jeho analogů v různých farmakologických oblastech. Vzhledem ke své silné analgetické aktivitě může dermorfin sloužit jako hlavní sloučenina pro vývoj nových analgetik se sníženými vedlejšími účinky a zlepšenou snášenlivostí. Navíc by jeho vlastnosti duálního -receptorového agonisty mohly být využity k léčbě komplexních onemocnění zahrnujících více fyziologických systémů.
A konečně, profily bezpečnosti a snášenlivosti dermorfinu a jeho analogů musí být důkladně vyhodnoceny v preklinických a klinických studiích. To zahrnuje posouzení potenciálních vedlejších účinků, lékových interakcí a dlouhodobou-bezpečnost. Úspěšné převedení výzkumu dermorfinu do klinických aplikací vyžaduje multidisciplinární přístup zahrnující chemiky, farmakology, klinické lékaře a regulační orgány.
Souhrnně řečeno, výzkum dermorfinu je připraven pokročit ve směrech nového analogového designu, objasnění molekulárního mechanismu, zkoumání farmakologických aplikací a hodnocení bezpečnosti. Tyto pokroky mají potenciál uvolnit plný terapeutický potenciál dermorfinu a jeho analogů v léčbě bolesti i mimo ni.
Fyzikální účinky dermorfinového peptidu na dynamiku peptidového řetězce
Dermopin je přírodní heptapeptid extrahovaný z kůže jihoamerických rosniček s chemickým vzorcem C ₄₀ H ₅₀ N ₈ O ₁₀ a číslem CAS 77614-16-5. Jako silný selektivní agonista mu opioidního receptoru (MOR) je jeho analgetická aktivita 30-40krát vyšší než u morfinu a jeho propustnost hematoencefalickou bariérou je významná. Jeho aminokyselinová sekvence je Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH₂, ve které je zaveden D-alanin (D-alanin (D-terminální rigidní tetrapeptid-Ala}) (Tyr-D-Ala-Phe-Gly) mu dodávají jedinečné fyzikální dynamické vlastnosti in vivo.
Rigidní omezení a prostorová konformace skládání peptidového řetězce
Efektivně uvolněte cross-mediální informace bez cross{1}}mediální hodnoty.
请替换当前内容 Udržujeme rušnou síť pracovníků v oblasti lesnictví a sociálního rozvoje spolu s místními facilitátory v oblastech, kde pracujeme.
Udržujeme rušnou síť pracovníků v oblasti lesnictví a sociálního rozvoje spolu s místními facilitátory v oblastech, kde pracujeme.
Efektivně uvolněte cross-mediální informace bez cross{1}}mediální hodnoty.
Udržujeme rušnou síť pracovníků v oblasti lesnictví a sociálního rozvoje spolu s místními facilitátory v oblastech, kde pracujeme.
Udržujeme rušnou síť pracovníků v oblasti lesnictví a sociálního rozvoje spolu s místními facilitátory v oblastech, kde pracujeme.
Dynamická regulace vodíkových vazebných sítí
Tuhá podpora vodíkových vazeb hlavního řetězce
Hlavní řetězec vodíkové vazby sítě Dermorphon vykazuje smíšený režim "310- šroubovice - - úhlu". V N-terminálních tetrapeptidech tvoří hydroxylová skupina Tyr vodíkovou vazbu s karbonylovou skupinou D-Ala, zatímco aminoskupina Phe tvoří druhou vodíkovou vazbu s karbonylovou skupinou Gly, čímž společně stabilizuje - rohovou strukturu. Tento režim vodíkové vazby zkracuje výšku N-koncového tetrapeptidu na 4,8 Å (typická alfa šroubovice je 5,4 Å), čímž vzniká ultra kompaktní struktura. C-koncová náhodně stočená oblast tvoří dynamické vodíkové vazby s molekulami vody prostřednictvím hydroxylových skupin Ser, čímž si zachovává rozpustnost.
Receptorové vazebné ovladače vodíkových vazeb postranního řetězce
Vazba dermorfinu na μ receptor závisí na postranním řetězci vodíkové vazby. Konkrétně:
Tyr1 fenolická hydroxylová skupina tvoří solný můstek s receptorem Asp144;
Karbonylová skupina Gly4 tvoří vodíkové vazby s receptorem His ②⁹⁷;
Hydroxylová skupina Ser⁷ tvoří polární interakci s receptorem Glu③1⁰.
Synergický účinek těchto vodíkových vazeb postranních řetězců snižuje volnou vazebnou energii Dermelinu k receptoru na -12,5 kcal/mol, což je mnohem méně než u morfinu (-8,2 kcal/mol).
Dynamická rovnováha hydrofobních interakcí
π - π vrstvení aromatických zbytků
Phe ³ a Tyr ¹/Tyr ⁵ dermorfinu tvoří hydrofobní jádro prostřednictvím π - π vrstvení. Simulace molekulární dynamiky ukazují, že při 300 K je průměrný úhel mezi benzenovým kruhem Phe³ a benzenovým kruhem Tyr¹ 45 stupňů, čímž se vytvoří obal ve tvaru T-; A úhel s Tyr ⁵ je 30 stupňů, což tvoří paralelní stohování. Tato dynamická π - π vrstvená síť má za následek disociační energii 5,2 kcal/mol pro hydrofobní jádro, výrazně vyšší než hydrofobní interakce jednoho aromatického zbytku (přibližně 2,8 kcal/mol).
Hydrofobní hydrofilní rovnováha a propustnost membrány
Hydrofobní zbytky (Phe3, Tyr1/5) a hydrofilní zbytky (Gly4, Pro6, Ser⁷) dermorfinu jsou střídavě distribuovány a tvoří amfifilní strukturu. Jeho hydrofobní moment je 0,45, což je nižší hodnota než u typických membránou penetrujících peptidů (jako je membránou penetrující peptid TAT, μ H=0.62), ale dosahuje hematoencefalické bariéry prostřednictvím následujících mechanismů:
Endocytóza zprostředkovaná receptorem: Po navázání na μ receptor vstupuje Dermorphon do neuronů endocytózou závislou na clathrinu;
Dynamická hydrofobní úprava: V prostředí membrány rotace benzenového kruhu Phe ³ zvyšuje hydrofobní povrchovou plochu o 20 %, což podporuje vkládání membrány;
Penetrace za pomoci vodíkové vazby: Hydroxylová skupina Ser⁷ tvoří vodíkové vazby s hlavní skupinou membránových fosfolipidů, čímž se snižuje energetická bariéra pronikání.
Populární Tagy: dermorphin peptide cas 77614-16-5, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej