Endotoxinový inhibitor, také známý jako H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH, je biologický přípravek používaný k inhibici nebo neutralizaci endotoxinové aktivity. Obvykle se prezentuje jako bílá nebo téměř bílá prášková látka s jemnou texturou, která je snadno rozpustná ve vodě nebo fyziologickém roztoku. Molekulární vzorec C55H97N15O12S2, CAS 147396-10-9. Endotoxiny jsou hlavní složkou buněčné stěny gramnegativních bakterií.
Když bakterie zemřou nebo praskne buněčná stěna, endotoxiny se uvolňují do okolního prostředí a spouštějí řadu zánětlivých reakcí, které mohou vést k vážným zdravotním problémům. Proto mají H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH široké vyhlídky na použití v oblasti medicíny a biologických věd. Obvykle má dobrou biokompatibilitu a nevykazuje významné imunitní reakce nebo toxické účinky na lidské tkáně a buňky. Mezitím byla jeho bezpečnost plně ověřena prostřednictvím přísných klinických studií a hodnocení bezpečnosti. Díky tomu má nižší vedlejší účinky a vyšší bezpečnost v klinických aplikacích.
Formulář našich produktů
Endotoxin Inhibitor COA
 |
||
| Certifikát o analýze | ||
| Název sloučeniny | Inhibitor endotoxinu | |
| Stupeň | Farmaceutická kvalita | |
| Č. CAS | 147396-10-9 | |
| Množství | 22g | |
| Standardní balení | PE sáček+Al fóliový sáček | |
| Výrobce | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Položka č. | 202601090088 | |
| MFG | 9. ledna 2026 | |
| EXP | 8. ledna 2029 | |
| Struktura |
|
|
| Položka | Enterprise standard | Výsledek analýzy |
| Vzhled | Bílý nebo téměř bílý prášek | Přizpůsoben |
| Obsah vody | Menší nebo rovno 5,0 % | 0.22% |
| Ztráta sušením | Menší nebo rovno 1,0 % | 0.27% |
| Těžké kovy | Pb Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. |
| Jako Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistota (HPLC) | Větší nebo rovno 99,0 % | 99.80% |
| Jediná nečistota | <0.8% | 0.47% |
| Celkový počet mikrobů | Méně než nebo rovno 750 cfu/g | 555 |
| E. Coli | Menší nebo rovno 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (od GC) | Menší nebo rovno 5000 ppm | 662 str./min |
| Skladování | Skladujte na uzavřeném, tmavém a suchém místě pod -15 stupňů | |
|
|
||
|
|
||
| Chemický vzorec | C55H97N15O12S2 |
| Přesná hmotnost | 1223.69 |
| Molekulová hmotnost | 1224.59 |
| m/z | 1223.69 (100.0%), 1224.69 (59.5%), 1225.69 (17.4%), 1225.68 (9.0%), 1224.69 (5.5%), 1226.69 (5.4%), 1226.70 (3.3%), 1225.69 (3.3%), 1225.69 (2.5%), 1224.69 (1.6%), 1227.69 (1.6%), 1226.70 (1.5%), 1224.69 (1.1%) |
| Elementární analýza | C, 53.94; H, 7.98; N, 17.16; O, 15.68; S, 5.24 |
Endotoxinový inhibitor, je třída sloučenin se speciální biologickou aktivitou, které se mohou specificky vázat a inhibovat aktivitu endotoxinů. Endotoxiny, jako hlavní složka buněčné stěny gramnegativních bakterií, se mohou během bakteriální smrti nebo prasknutí buněčné stěny uvolňovat do prostředí, což způsobuje silné zánětlivé reakce a různá onemocnění. Proto má H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS{7}}PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH široké vyhlídky na uplatnění v oborech, jako je veřejné zdraví, biotechnologie.
1. Inhibice zánětlivé reakce
Endotoxiny jsou silné zánětlivé spouštěče, které mohou aktivovat imunitní systém těla, což vede k výskytu zánětlivých reakcí. Inhibuje výskyt zánětlivých reakcí vazbou na endotoxiny a blokuje jejich interakci s povrchovými buněčnými receptory. Díky této vlastnosti má důležitou aplikační hodnotu při léčbě zánětlivých onemocnění způsobených endotoxiny, jako je sepse, septický šok atd.
2. Ochrana tkání a orgánů
Zánětlivé reakce způsobené endotoxiny mohou vést k poškození a dysfunkci tkání a orgánů. H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH snižuje stupeň poškození tkání a orgánů tím, že brání jejich normálním zánětlivým reakcím. Výzkumy prokázaly, že má ochranný účinek na důležité orgány, jako je srdce, plíce, játra a ledviny, a může snížit výskyt poškození orgánů a dysfunkcí způsobených endotoxiny.
3. Regulace imunitní odpovědi
H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS{5}}PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH může nejen přímo inhibovat aktivitu endotoxinů, ale také regulovat imunitní terapeutické účinky. Může ovlivňovat aktivaci a proliferaci imunitních buněk, regulovat produkci a uvolňování zánětlivých mediátorů, čímž vyrovnává imunitní odpověď těla a zabraňuje nadměrné nebo nedostatečné imunitní reakci způsobující poškození těla.
4. Antibakteriální účinek
Kromě inhibice aktivity endotoxinů mají některé i antibakteriální účinky. Mohou ničit buněčnou stěnu nebo membránu bakterií, narušovat jejich růst a množení, a tím dosahovat antibakteriálních účelů. Díky tomu má určité výhody při léčbě bakteriálních infekčních onemocnění.
5. Zmírnit příznaky endotoxémie
Endotoxémie se týká systémové zánětlivé reakce způsobené nahromaděním endotoxinů v těle. H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH snižuje příznaky endotoxémie, jako je hypotenze, inhibice zimnice a zimnice Zároveň může také zlepšit prognózu pacientů a zvýšit míru přežití.
6. Zlepšení imunitní dysfunkce
U některých chorobných stavů, jako je nádor a AIDS, může být imunitní funkce pacientů potlačena, což vede ke snížení odolnosti těla vůči patogenům, jako je endotoxin. H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH reguluje imunitní reakce, zlepšuje imunitní dysfunkci a zvyšuje odolnost těla vůči patogenům a infekcím.
7. Vývoj léčiv
Na základě výše uvedených funkcí H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-toxinu, může sloužit jako kandidát na různé nemoci způsobené endoterapií Očekává se, že prostřednictvím dalšího výzkumu a optimalizace vyvine H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-LYS-LYS-specifické léky s vysokou účinností a vysokou klinickou účinností}CYS{{22} léčba.
8. Aplikace biotechnologií
H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH má také široké uplatnění v oblasti biotechnologie. Může být například použit jako přísada do biomateriálů pro zlepšení jejich biokompatibility a bezpečnosti; Může také sloužit jako rozpoznávací prvek pro biosenzory pro detekci a sledování obsahu a aktivity endotoxinů.
9. Prevence a kontrola veřejného zdraví
Endotoxiny jsou jedním z důležitých patogenů mnoha infekčních onemocnění, tzvinhibitor endotoxinumají také určitou aplikační hodnotu v prevenci a kontrole veřejného zdraví. Může být použit k prevenci a kontrole infekčních onemocnění způsobených endotoxinem, jako je septikémie, septický šok atd., a pomáhá snížit výskyt a úmrtnost nemocí.
Jako třída sloučenin, které se mohou specificky vázat a inhibovat endotoxinovou aktivitu, mají široké aplikační vyhlídky ve farmaceutické oblasti. Chemická syntéza má jako jeden z důležitých způsobů jeho přípravy výhody řízené reakce a jasné struktury produktu.
Syntézní kroky a chemické rovnice:
1. Příprava výchozích materiálů
Výběr výchozích látek je rozhodující pro celý proces syntézy. S použitím jednoduchých organických sloučenin, jako jsou alkoholy, aminy, karboxylové kyseliny atd. jako výchozích materiálů, je postupně pomocí řady chemických reakcí konstruována kostra cílové sloučeniny. Například vhodné alkoholy a aminy mohou být vybrány pro kondenzační reakce pro vytvoření amidových sloučenin jako výchozích materiálů pro následné reakce.
ROH+R'NH2→ RCONHR '+H2O
2. Kroky ochrany a odblokování
Během procesu syntézy může být nutné chránit určité funkční skupiny, aby se zabránilo zbytečným vedlejším reakcím. Mezi běžné chránící skupiny patří terc-butoxykarbonyl (Boc), benzyloxykarbonyl (Cbz) atd. Krok ochrany obvykle zahrnuje reakci s chránící skupinou, zatímco krok odstranění chránící skupiny zahrnuje odstranění chránící skupiny.
RNH2+(Boc) 2O → RNHBoc+HOBoc
RNHBoc+HCl → RNH2+Boc Cl
3. Transformace a modifikace funkčních skupin
Transformací a úpravou funkčních skupin lze strukturu a vlastnosti sloučeniny dále upravit tak, aby splňovala požadavky na aktivitu H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS{9}}CYS{9}}CYS Mezi běžné transformace funkčních skupin patří oxidace, redukce, halogenace, alkylace atd.
RCHO+O2→ RCOOH
4. Vznik a lom vazeb
V procesu konstrukce kostry H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS{5}}PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-}OH, obvykle musí být vytvořeny specifické chemické vazby uhlíku, uhlíkové vazby, uhlík reakce, jako je nukleofilní substituce, elektrofilní substituce a adice. Současně může být také nutné přerušit určité chemické vazby k dosažení strukturální reorganizace.
RX+Nu-→ RNu+X-
5. Generování a čištění koncových produktů
Po výše uvedených krocích bude konečný produktinhibitor endotoxinuje generován. Použitím vhodných metod čištění, jako je krystalizace, rekrystalizace, sloupcová chromatografie atd., lze zlepšit čistotu a výtěžek produktu.
C55H97N15O12S2(surový) → C55H97N15O12S2(čistý)
Molekula endotoxinového lipopolysacharidu se skládá ze tří částí: bakteriálně specifické polysacharidy, nespecifické jádrové polysacharidy a lipid A. Lipid A je hlavní toxická složka endotoxinů. Struktura lipidu A různých gramnegativních bakterií je v zásadě podobná. Proto u infekcí způsobených gramnegativními bakteriemi, i když se druhy mohou lišit, toxické účinky způsobené endotoxiny jsou obecně podobné. Mezi tyto toxické reakce patří zejména:
Lidské tělo je extrémně citlivé na bakteriální endotoxiny. Velmi malé množství (1-5 nanogramů na kilogram tělesné hmotnosti) endotoxinu může způsobit zvýšení tělesné teploty a horečka trvá asi 4 hodiny, než postupně odezní. Během přirozené infekce, v důsledku neustálého růstu a množení gramnegativních bakterií, doprovázeného postupným odumíráním a uvolňováním endotoxinů, bude horečka pokračovat, dokud nebudou patogenní bakterie v těle zcela odstraněny.
Důvodem, proč endotoxiny způsobují horečnaté reakce, je to, že endotoxiny působí na makrofágy, neutrofily a další buňky v těle a způsobují, že produkují cytokiny, jako je interleukin-1, interleukin-6 a tumor nekrotizující faktor alfa. Tyto cytokiny působí na termoregulační centrum hostitelského hypotalamu a podporují zvýšení tělesné teploty a horečky.
Poté, co se bakteriální endotoxiny dostanou do těla hostitele, počet neutrofilů, které tvoří 60–70 % z celkového počtu bílých krvinek v krevním řečišti, rychle klesá, protože se buňky pohybují a přilnou ke tkáňovým kapilárám. O 1-2 hodiny později však faktor uvolňování neutrofilů indukovaný endotoxiny stimuluje uvolňování neutrofilů z kostní dřeně do krevního řečiště, čímž významně zvyšuje jejich počet. Uvolňují se také některé nezralé neutrofily.
Salmonella typhi, gramnegativní bakterie, je výjimkou, protože její endotoxin trvale snižuje celkový počet bílých krvinek. Vzhledem k tomu, že u naprosté většiny pacientů infikovaných gramnegativními bakteriemi se celkový počet bílých krvinek v krevním řečišti zvyšuje, musí lékaři často před diagnózou provést vyšetření krve pacienta, aby určili celkový počet a klasifikovali bílé krvinky, aby předběžně rozlišili mezi bakteriální infekcí a virovou infekcí. Celkový počet bílých krvinek a procento neutrofilů u pacientů infikovaných virem jsou obecně v normálním rozmezí.
Když velké množství gramnegativních patogenů zemře v lézi nebo krevním řečišti a uvolní velké množství endotoxinů do krevního řečiště, může dojít k endotoxémii. Velké množství endotoxinů působí na makrofágy, neutrofily, endoteliální buňky, krevní destičky, ale i komplementové a koagulační systémy v těle a produkují bioaktivní látky jako interleukin-1, interleukin-6, interleukin-8, tumor nekrotizující faktor alfa, histamin, serotonin, prostaglandiny a kininy.
Tyto látky působí na drobné cévky, způsobují funkční poruchy a poruchy mikrocirkulace. Mezi klinické projevy patří selhání mikrocirkulace, hypotenze, hypoxie, acidóza aj. vedoucí k šoku u pacientů. Tato patologická reakce se nazývá endotoxinový šok.
I. Základy poznání endotoxinů (konec 19. století – polovina 20. století)
V roce 1892 Richard Pfeiffer poprvé navrhl koncept „endotoxinu“ a potvrdil jej jako termostabilní toxickou složku v buněčné stěně Gram-negativních bakterií, která může vyvolat sepsi a šok.
V polovině 20. století studie identifikovaly lipid A jako hlavní toxickou strukturu endotoxinu. Bylo ověřeno, že spouští zánětlivou cytokinovou bouři aktivací receptoru TLR4, čímž je položen cílový základ pro výzkum a vývoj produktu.
II. Raný průzkum inhibitorů (70.–90. léta 20. století)
Od 70. let 20. století začali vědci zkoumat antagonisty endotoxinů.
V roce 1995 E5531, syntetizovaný na základě struktury netoxického lipidu ARhodopseudomonasbakterie, byl vyvinut.
Kompetitivně se váže na lipid A a blokuje interakci mezi endotoxinem a jeho receptorem, čímž se stává prvním vysoce{0}}účinným syntetickým antagonistou endotoxinu.
Mezitím bylo zjištěno, že antibiotika, jako je Polymyxin B, neutralizují endotoxin vazbou na lipid A, ale jejich klinická aplikace je omezena nefrotoxicitou.
III. Vznik specifických polypeptidových inhibitorů (počátek 21. století)
Na počátku 21. století byl vyvinut syntetický polypeptid cílený na lipid A-. Skládá se z 10 aminokyselin a obsahuje charakteristickou disulfidovou vazbu.
Díky vysoce afinitní vazbě na lipid A blokuje signální dráhu LPS-TLR4 a inhibuje uvolňování pro-zánětlivých faktorů včetně TNF- a IL-6.
Vykazuje také extrémně nízkou toxicitu s LD50 vyšším než 1000 mg/kg. Od roku 2018 četné experimenty na zvířatech prokázaly, že může významně snížit úmrtnost myší na modelech sepse, což z ní činí důležitou nástrojovou molekulu pro základní lékařský výzkum a vývoj proti-zánětlivých léků.
FAQ
Endotaxin Inhibitor může účinně blokovat aktivitu endotoxinu v těle, potlačit zánětlivou reakci vyvolanou invazí endotoxinu a snížit různé nepříznivé fyzické reakce způsobené stimulací endotoxinu.
Je široce používán v biologických experimentech, výzkumu farmaceutických surovin a v oblasti chovu hospodářských zvířat, zejména pro zmírnění zánětlivých lézí vyvolaných endotoxiny -a pomáhá stabilizovat vnitřní fyziologickou rovnováhu.
Tento inhibitor se vyznačuje stabilními chemickými vlastnostmi, vysokou inhibiční účinností a mírným účinkem. Může vykazovat cílený blokující účinek, aniž by způsoboval nadměrné narušení normálního fyziologického metabolismu, s bezpečným a spolehlivým aplikačním výkonem.
Populární Tagy: endotoxin inhibitor cas 147396-10-9, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej