Abarelix, molekulový vzorec C72H95ClN14O14, relativní molekulová hmotnost 1416,52 g/mol. Bílý nebo téměř bílý krystalický prášek. Má nízkou rozpustnost a dobrou rozpustnost v organických rozpouštědlech. Má určité optické vlastnosti, včetně bodu tání, hodnoty pKa, stability a podmínek skladování. Jedná se o uměle syntetizovaný peptidový lék, který se používá hlavně k léčbě rakoviny prostaty. Je to peptidová sloučenina s důležitou biologickou aktivitou, široce používaná při vývoji léků a biomedicínském výzkumu. Používá se k léčbě hormonálně citlivé pokročilé rakoviny prostaty. Patří do kategorie léků nazývaných antagonisté GnRH. Antagonisté GnRH (gonadotropin{13}}hormon uvolňující) mohou inhibovat produkci gonadotropinů (včetně luteinizačního hormonu a folikuly stimulujícího hormonu) v těle, čímž snižují syntézu a sekreci androgenů ve varlatech a zpomalují růst rakoviny prostaty. Vezměte prosím na vědomí, že Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. vyrábí primární chemikálie pro účely vědeckého výzkumu, nikoli klinická léčiva.
|
Přizpůsobené uzávěry lahví a zátky:
|
|
|
Chemický vzorec |
C80H112CIN17O13 |
|
Přesná hmotnost |
1554 |
|
Molekulová hmotnost |
1555 |
|
m/z |
1554 (100.0%), 1555 (86.5%), 1556 (37.0%), 1556 (32.0%), 1557 (27.7%), 1558 (11.8%), 1557 (10.4%), 1555 (6.3%), 1556 (5.4%), 1559 (3.1%), 1556 (2.7%), 1557 (2.3%), 1557 (2.3%), 1558 (2.2%), 1557 (2.0%), 1558 (1.7%), 1556 (1.1%) |
|
Elementární analýza |
C, 61,78; H, 7,26; Cl, 2,28; N, 15,31; O, 13,37 |
Je to antagonista receptoru hormonu uvolňujícího gonadotropin (GnRH)- používaný k léčbě pokročilého karcinomu prostaty citlivého na hormony. Následuje podrobné vysvětlení farmakologických vlastnostíAbarelix:
1. Antagonistický účinek na receptor GnRH
Vazbou a blokováním aktivity receptorů GnRH v buňkách předního laloku hypofýzy je signální dráha GnRH inhibována. To vede k inhibici osy hypotalamus-hypofýza varlat, což snižuje sekreci luteinizačního hormonu (LH) a folikuly stimulujícího hormonu (FSH). Tímto způsobem se snižuje produkce testosteronu a dalších androgenů ve varlatech.
2. Redukce androgenů
Díky inhibici aktivity receptoru GnRH touto látkou může snížit syntézu a sekreci androgenů ve varlatech. Za normálních okolností uvolňování GnRH stimuluje uvolňování LH a FSH z buněk předního laloku hypofýzy, čímž podporuje syntézu varlat a uvolňování testosteronu. Působení produktu však tento proces inhibuje, což vede ke snížení hladiny testosteronu.
3. Dlouhotrvající účinek
Výhoda dlouhodobých-účinků. Po jediné injekci dokáže udržet stabilní koncentraci léčiva v krvi v těle, nepřetržitě inhibovat receptory GnRH a snižovat hladinu testosteronu. Tento trvalý účinek může poskytnout dlouhodobý-terapeutický účinek na rakovinu prostaty.
4. Rychle snižte hladinu testosteronu
Ve srovnání s jinými antagonisty GnRH se vyznačuje rychlým snižováním hladiny testosteronu. Dokáže rychle inhibovat aktivitu receptorů GnRH, čímž po zahájení léčby rychle snižuje hladinu testosteronu. To je klíčové pro kontrolu růstu rakoviny prostaty a zmírnění souvisejících příznaků.
5. Léčebný účinek rakoviny prostaty
Snížení hladiny testosteronu může inhibovat růst a progresi rakoviny prostaty. Rakovina prostaty je obvykle citlivá na androgeny, které mohou stimulovat proliferaci rakovinných buněk. Účinek může snížit hladinu testosteronu, čímž inhibuje růst rakovinných buněk. Tato léčebná metoda pomáhá kontrolovat progresi onemocnění a zmírňovat související příznaky.
Srovnání přípravku Abarek a dalších léků na léčbu rakoviny prostaty
(1) Agonista LHRH:
Agonista LHRH je jedním z běžně používaných terapeutických léků pro rakovinu prostaty, který stimuluje hypofýzu k sekreci LH a FSH, čímž stimuluje varlata k sekreci testosteronu. Agonisté LHRH však mohou způsobit krátké zvýšení hladiny testosteronu v raných stádiích, což může stav zhoršit. Naproti tomu Abarek jako antagonista GnRH může přímo inhibovat sekreci LH a FSH a vyhnout se tak zvýšení hladiny testosteronu.
(2) Antiandrogenní léky:
Antiandrogenní léky inhibují působení androgenů inhibicí androgenních receptorů nebo blokováním vazby androgenů na receptory. K dosažení optimálních účinků je však obvykle nutné používat antiandrogenní léky v kombinaci s agonisty LHRH. Abarek jako samostatný antagonista GnRH může dosáhnout kastračních účinků.
(3) Chemoterapeutické léky:
Chemoterapeutické léky zabíjejí nebo inhibují nádorové buňky inhibicí jejich růstu a dělení. Chemoterapeutické léky však mají typicky významnou toxicitu a vedlejší účinky. Naproti tomu Abaruk jako lék cílené terapie má vyšší selektivitu a nižší vedlejší účinky.
Pokrok ve výzkumu a vyhlídky do budoucna
Přestože byl Abarek FDA stažen z trhu, stále má významnou výzkumnou hodnotu jako první antagonista GnRH schválený pro léčbu pokročilého karcinomu prostaty. V budoucnu, s-hloubkovým výzkumem mechanismu účinku a nežádoucích reakcí přípravku Abaruk, a také s vývojem a aplikací nových antagonistů GnRH, se léčba rakoviny prostaty stane diverzifikovanější a personalizovanější.
(1) Mechanismus akčního výzkumu:
V budoucnu bude probíhat další výzkum mechanismu účinku přípravku Abaruk, včetně jeho interakce s receptory LHRH a jeho inhibičních účinků na sekreci LH a FSH. To pomůže získat hlubší pochopení farmakologických účinků přípravku Abaruk a poskytne teoretický základ pro vývoj nových antagonistů GnRH.
(4) Individuální ošetření:
Díky-hloubkovému výzkumu patogeneze rakoviny prostaty bude v budoucnu dosaženo personalizované léčby rakoviny prostaty. Pomocí genetického testování, molekulární typizace a dalších metod lze pro pacienty vyvinout personalizované léčebné plány ke zlepšení účinnosti léčby a kvality života.
(2) Výzkum nežádoucích účinků:
V budoucnu bude prováděn další výzkum nežádoucích účinků přípravku Abaruk, včetně alergických reakcí, prodloužení QT intervalu atd. To pomůže vyvinout racionálnější plán léčby a snížit výskyt nežádoucích účinků.
(3) Výzkum a vývoj nových antagonistů GnRH:
Na základě výzkumné základny Abareka budou v budoucnu vyvinuty další nové antagonisty GnRH. Tyto nové léky budou mít vyšší selektivitu a nižší vedlejší účinky a poskytnou lepší možnosti léčby pacientům s rakovinou prostaty.
Efektivní cesta pro syntézuAbarelixzajišťuje čistotu a výtěžek produktu prostřednictvím pečlivě navržených reakčních kroků.
1.Chráněná D-Ala podstoupí kopulační reakci s aminoskupinou aminopryskyřice znázorněnou ve vzorci 1 působením kondenzačních a aktivačních činidel za získání peptidové pryskyřice 1. V tomto kroku je výběr vhodných kondenzačních a aktivačních činidel zásadní pro zajištění hladkého průběhu kopulační reakce. Běžná kondenzační a aktivační činidla zahrnují, aniž by byl výčet omezující, EDC, DCC, HBTU atd. Tento krok je třeba provádět za vhodných podmínek teploty a pH, aby se reakce usnadnila.
2.Počínaje peptidovou pryskyřicí 1, chráněný Pro, chráněný Lys (ipr, Z), chráněný Leu, chráněný D-Asn, chráněný N-Me Tyr, chráněný Ser, chráněný D-Pal, chráněný D-Cpa, a Ac{5}}D-Nal byly postupně rozšířeny a spojeny po kondenzační akci po kondenzaci a sdružené v rámci sekvencí kondenzace C-konec k N-konci aminokyselinové sekvence Abarek, aby se získala peptidová pryskyřice Abarek. V tomto kroku je klíčové zajistit, aby každá aminokyselina byla navázána ve správném pořadí a poloze. Tento krok je také třeba provádět za specifických podmínek teploty a pH a pro dosažení nejlepšího reakčního účinku je třeba kontrolovat reakční dobu a koncentraci.
3.Peptidová pryskyřice Abareck se hydrolyzuje kyselým hydrolyzačním činidlem, čímž se získá surový Abareck. Výběr prostředků pro kyselou hydrolýzu má významný vliv na kvalitu a výtěžnost produktů. Vyberte vhodná činidla pro kyselou hydrolýzu na základě specifických situací a řiďte podmínky kyselé hydrolýzy (jako je teplota, čas, koncentrace atd.), abyste dosáhli nejlepšího účinku kyselé hydrolýzy.
4.Vyčistěte surový Abareck a převeďte jej na sůl, abyste získali čistý Abareck. Krok čištění je rozhodujícím krokem pro zajištění čistoty konečného produktu. K dalšímu čištění surového produktu Abarek lze použít různé separační a purifikační techniky, jako je chromatografie, srážení atd. Krokem konverze soli je převedení surového produktu Abarec do formy vhodné pro další čištění a krystalizaci, čímž se zlepší čistota a stabilita produktu.
Tato metoda má výhody jednoduchého ovládání, mírných podmínek a vysoké čistoty produktu. Díky pečlivě navrženým sekvencím a podmínkám kopulačních reakcí, stejně jako účinným krokům čištění a konverze soli, vysoká-čistotaAbarelixbyla úspěšně syntetizována. Tato metoda se navíc vyhýbá použití toxických a škodlivých organických rozpouštědel a je v souladu s principy zelené chemie.
Rozsah prodejních kanálů
Nemocnice a kliniky
Nemocnice a kliniky jsou jedním z hlavních prodejních kanálů společnosti Abarek. Tyto instituce jsou obvykle vybaveny odbornými lékařskými týmy, včetně urologů, onkologů atd., kteří mají kvalifikaci a schopnosti předepisovat Abaruk. Lékárny velkých komplexních nemocnic a onkologických nemocnic obvykle skladují léky na léčbu rakoviny prostaty, jako je Abaruk, aby vyhovovaly potřebám hospitalizovaných a ambulantních pacientů. Některé kliniky specializované na urologii nebo onkologii také poskytují léky na předpis, jako je Abaruk, takže je pro pacienty výhodné koupit si léky v okolí.
Maloobchodní lékárny
Přestože je Abarek lék na předpis, v některých zemích a regionech jej mohou prodávat i maloobchodní lékárny, které splňují určité podmínky. Tyto lékárny obvykle vyžadují profesionální lékárníky, kteří mohou kontrolovat a vydávat recepty pacientů. Některé velké řetězce lékáren mohou spolupracovat s farmaceutickými společnostmi nebo distributory na prodeji léků na předpis, včetně Abaruku. Tyto lékárny mají obvykle dobře-vybudovaný dodavatelský řetězec a distribuční systém léků, které mohou pacientům poskytovat pohodlné služby nákupu léků. Některé nezávislé lékárny mohou také prodávat léky na předpis, jako je Abaruk, ale jejich rozsah prodeje a rozmanitost mohou být relativně omezené.
Často kladené otázky
Na co se přípravek Abarelix používá?
+
-
Primárně se používá v onkologii ke snížení množství testosteronu vytvářeného u pacientů s pokročilým symptomatickým karcinomem prostaty, pro který nejsou dostupné žádné jiné možnosti léčby.
Populární Tagy: abarelix cas 183552-38-7, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej