Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů desmopressinu cas 16679-58-6 v Číně. Vítejte ve velkoobchodním velkoobjemovém vysoce kvalitním desmopressinu cas 16679-58-6 k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.
Molekulární vzorecdesmopresinje C46H64N14O12S2, CAS 16679-58-6, s molekulovou hmotností přibližně 1069,22. Obvykle bílý prášek, ale jeho vzhled se může lišit v závislosti na výrobním procesu a čistotě. Je to uměle syntetizovaný cyklický devět peptid používaný hlavně k léčbě onemocnění, jako je centrální diabetes insipidus a noční enuréza u dětí ve věku od pěti let. Při skladování by měl být chlazený při nízké teplotě, nejlépe lyofilizovaný při -20 stupních a uzavřený a umístěn v tmavém a suchém prostředí. Působením na receptor V1 vyvolává antidiuretický účinek, který je 400krát silnější než vasopresin a má slabší účinek na hladké svalstvo a také slabší vazopresorický účinek. Může významně zvýšit obsah molekul vody v renální tubulární tekutině, snížit výdej moči a současně snížit reabsorpci vápenatých a sodných iontů v ledvinovém medulárním sběrném kanálku, čímž má silný antidiuretický účinek.
|
Přizpůsobené uzávěry lahví a zátky:
|
|
|
Chemický vzorec |
C46H64N14O12S2 |
|
Přesná hmotnost |
1068 |
|
Molekulová hmotnost |
1069 |
|
m/z |
1068 (100.0%), 1069 (49.8%), 1070 (12.1%), 1070 (9.0%), 1069 (5.2%), 1071 (4.5%), 1070 (2.6%), 1070 (2.5%), 1069 (1.6%), 1071 (1.2%), 1071 (1.1%), 1072 (1.1%) |
|
Elementární analýza |
C, 51.67; H, 6.03; N, 18.34; O, 17.96; S, 6.00 |
desmopresinjako uměle syntetizovaný analog antidiuretického hormonu má důležitou hodnotu při klinické léčbě domácích zvířat, jako jsou kočky a psi. Aktivuje receptor V2 v ledvinném sběrném kanálku, podporuje membránový transport aquaporinu-2 (AQP2), významně zvyšuje reabsorpční kapacitu ledvinových tubulů pro vodu, čímž snižuje objem moči a zvyšuje osmotický tlak moči.
Centrální diabetes insipidus je onemocnění způsobené nedostatečnou sekrecí antidiuretického hormonu (ADH) v důsledku poškození hypotalamického hypofýzového systému, což vede k polyurii, polyfagii a moči s nízkou specifickou hmotností. Exogenní suplementací aktivity ADH se stal základním lékem pro léčbu CDI.
1. Plán léčby pro psy
Dávkování a způsob podávání: Perorální dávka je 0,1-0,2 mg/čas, 2-3krát denně; Intramuskulární injekční dávka je 0,05-0,1 μg/kg, 1-2krát denně. V případech sekundární CDI u starších psů nebo nádorů hypofýzy by úprava dávky měla být kombinována se zobrazovacími vyšetřeními (jako je MRI).
Monitorování účinnosti: Během 24 hodin po léčbě může být produkce moči snížena o 50 % až 70 % a osmotický tlak moči se může zvýšit z<100mOsm/kg to>600 mOsm/kg. Pravidelné monitorování koncentrace sodíku v krvi (cílová hodnota 140–150 mmol/l) je nezbytné, aby se zabránilo hyponatrémii (sodík v krvi<135mmol/L).
Dlouhodobá léčba: Idiopatičtí psi CDI vyžadují celoživotní léčbu, zatímco sekundární případy traumatu nebo nádorů mohou být odstraněny kontrolou primárního onemocnění.
2. Plán léčby pro kočky
Dávkování a způsob podání: Perorální dávka je 0,025-0,05 mg/čas, dvakrát denně; Instilace spojivkového vaku (kapky do nosu) 2-4 kapky/krát, 1-2krát denně.
Citlivá plemena, jako je německý ovčák a mini pudl, je třeba více sledovat.
Hodnocení účinnosti: Během 3 dnů léčby došlo k významnému snížení příjmu vody a zvýšení koncentrace moči o více než 50 %. Primární CDI u koček vyžaduje celoživotní léčbu, zatímco u sekundárních případů (jako je traumatické poranění mozku a nádory hypofýzy) lze léčbu primárního onemocnění přerušit.
Prevence a kontrola rizik: Kočky jsou citlivější na hyponatrémii a měly by přísně omezit příjem vody (méně než nebo rovných 40 ml/kg/den během léčby) a sledovat příznaky otravy vodou, jako je zvracení a ataxie.
Diagnostický nástroj pro funkční test koncentrace ledvinové moči
Lze jej použít k odlišení cerebrálního diabetes insipidus (CDI) od renálního diabetes insipidus (NDI) a jeho principem je hodnocení renální koncentrační schopnosti prostřednictvím exogenní stimulace ADH.
1. Experimentální proces
Fáze zákazu vody: Zvířatům je zakázána voda po dobu 8-12 hodin, dokud se hustota moči nestabilizuje nebo jejich tělesná hmotnost nesníží o 5 %.
Léková stimulace: intramuskulární injekce MINIRINu (pes: 2 μg/15 kg tělesné hmotnosti; kočka: 1 μg/5 kg tělesné hmotnosti).
Monitorovací indikátory: Odebírejte moč každé 2 hodiny po injekci, abyste zjistili osmotický tlak moči a specifickou hmotnost.
2. Diagnostická kritéria
CDI: After injection, the urinary osmotic pressure significantly increased (>600 mOsm/kg), což ukazuje na normální renální odpověď na ADH a problém spočívá v dráze sekrece ADH.
NDI: Po injekci nedošlo k žádné významné změně osmotického tlaku moči (<300mOsm/kg), indicating insensitivity of the kidneys to ADH, which may be caused by congenital receptor defects or secondary kidney injury.
3. Klinický význam
Psi jako německý ovčák a sibiřští husky jsou náchylní k primárnímu NDI a po vyloučení CDI pomocí experimentů je třeba vypracovat plány léčby.
Kočky: Primární NDI u koťat (2-6 měsíců stará) může být geneticky příbuzná a výsledky testů přímo ovlivňují hodnocení reprodukčního rizika.
Hemostáza a prevence hemoragických onemocnění
desmopresinpodporuje uvolňování koagulačního faktoru VIII a von Willebrandova faktoru (vWF) z endoteliálních buněk, zvyšuje koncentraci těchto faktorů v plazmě, a tak má hemostatické účinky.
1. Léčba von Willebranda (vWD)
Indikace: Pacienti typu I vWD, zvláště vhodné pro kontrolu krvácení po operaci nebo traumatu.
Dávkovací režim: Intravenózní injekce 0,5-1 μg/kg, použitá 30 minut před operací, může zkrátit dobu krvácení o 30% -50%.
Monitorování účinnosti: Vyhodnoťte účinek pomocí detekce antigenu vWF a měření doby krvácení a v případě potřeby kombinujte léčbu krevní transfuzí.
2. Poruchy koagulace související s játry
Mechanismus: Cirhotická zvířata trpí nedostatkem koagulačního faktoru v důsledku snížené funkce jaterní syntézy a MINIRIN může dočasně upravit dysfunkci krevních destiček.
Aplikační scénář: Před operací jaterní encefalopatie u psů a koček může intravenózní injekce 0,3 μg/kg snížit intraoperační krvácení o 20 % -40 %.
3. Intervence při krvácení-indukovaném léky
Případ: Dysfunkce krevních destiček způsobená předávkováním aspirinem, perorální podávání desmopresinu 0,1 mg/čas může zkrátit dobu krvácení.
Upozornění: Měl by být používán v kombinaci s vitaminem K, aby se zabránilo spoléhání se pouze na analogy ADH.
Regulace poranění mozku/pooperační polyurie
Zvířata s poraněním mozku nebo chirurgickým zákrokem často vykazují příznaky polyurie, které lze udržovat snížením výdeje moči, aby se udržela rovnováha tekutin.
1. Traumatické poranění mozku (TBI)
Application timing: Start treatment when polyuria (urine volume>50 ml/kg/den) se vyskytuje 24-48 hodin po TBI.
Úprava dávky: Počáteční dávka je 0,05 μg/kg, podává se každých 12 hodin a upraví se na 0,1 μg/kg na základě výdeje moči.
Zaměření monitorování: krevní sodík a intrakraniální tlak by měly být detekovány společně, aby se zabránilo zadržování vody, které by zhoršovalo edém mozku.
2. Pooperační diabetes insipidus
Chirurgické typy: resekce tumoru hypofýzy, ventrikuloperitoneální zkrat atd.
Léčebný plán: Ihned po operaci aplikujte 0,5 μg/kg intravenózně a poté přejděte na perorální udržovací léčbu.
Prognostické hodnocení: 90 % případů obnoví rovnováhu tekutin do 72 hodin a dlouhodobá -prognóza závisí na kontrole primárního onemocnění.
Uremické krvácení: Zvířata s chronickým selháním ledvin jsou náchylná ke krvácení kvůli abnormální funkci krevních destiček a desmopresin může dočasně zlepšit koagulační funkci.
Dávkování: Intravenózní injekce 0,2 μg/kg, jednou denně, v kombinaci s erytropoetinem.
Diabetes ketoacidosis (DKA): Hyperosmolární stav vede k rezistenci ADH a desmopresin může pomoci korigovat polyurii.
Upozornění: Před zahájením léčby ADH je třeba kontrolovat hladinu cukru v krvi a acidózu.
Skutečný případ
Léčba CDI u psů: 5-letý samec zlatého retrívra vyvinul CDI v důsledku adenomu hypofýzy s denním výdejem moči 12 l. Po použití desmopresinu (0,1 μg/kg, dvakrát denně) se výdej moči snížil na 4 l, koncentrace sodíku v krvi se zvýšila ze 125 mmol/l na 142 mmol/l a symptomy se významně zlepšily.
Chirurgická hemostáza pro kočičí vWD: 3-letá plyšová kočka vyžaduje sterilizační operaci kvůli vWD typu I. Předoperační použití desmopresinu (0,1 μg/kg, intravenózní injekce) vedlo k 50% snížení intraoperačního krvácení a dobré pooperační rekonvalescenci.
Polyurie po poranění mozku psa: 8-letý samec labradorského retrívra utrpěl poranění mozku v důsledku autonehody a po operaci se u něj vyvinula polyurie (8 l denně). Po použití desmopresinu (0,05 μg/kg, dvakrát denně) se výdej moči snížil na 3 l a koncentrace sodíku v krvi zůstala normální.
Metoda syntézy-cyklizace v pevné fázidesmopresinvazopresin řeší problémy s velkým množstvím odpadních kapalin vznikajících při oxidaci vzduchem kapalné-fáze, zastaralým výrobním procesem, nízkou účinností a nadměrnými-produkty jódu jako oxidantu ve stávajících technologiích.
Níže jsou uvedeny některé chemické rovnice zahrnuté ve výše uvedených metodách:
Chemická rovnice pro kopulaci aminokyselin:
Gly: COOH + NH2pryskyřice → COO pryskyřice + NH3
Arg (pbf): COOH + NH2pryskyřice → COO pryskyřice + NH3
Pro: COOH + NH2pryskyřice → COO pryskyřice + NH3
Cys (Trt): COOH + NH2pryskyřice → COO pryskyřice + NH3
Asn (Trt): COOH + NH2pryskyřice → COO pryskyřice + NH3
Gin (Trt): COOH + NH2pryskyřice → COO pryskyřice + NH3
Phe: COOH + NH2pryskyřice → COO pryskyřice + NH3
Tyr (tBu): COOH + NH2pryskyřice → COO pryskyřice + NH3
Mpa (Trt): COOH + NH2pryskyřice → COO pryskyřice + NH3
Chemická rovnice pro odstranění ochranných skupin:
Cys (Trt): COO pryskyřice + C2HF3O2→ COOH + TrtF
Mpa (Trt): COO pryskyřice + C2HF3O2→ COOH + TrtF
Chemická rovnice pro reakci pevného kruhu:
Tvorba cyklického peptidu: C30H26ŽÁDNÝ5R → RinkAmide cyklická peptidová pryskyřice
Chemická rovnice pro krakování:
Tvorba depresinu: cyklická peptidová pryskyřice RinkAmide → C46H64N14O12S2
Kroky procesu syntézy jsou následující:
Pryskyřice RinkAmide AM byla spojena s 9 aminokyselinami v sekvenci, jmenovitě Fmoc Gly OH, Fmoc D-Arg (pbf) - OH, Fmoc Pro OH, Fmoc Cys (Trt) - OH, Fmoc Asn (Trt) - OH, Fmoc Gln,5}Trt OH, Fmoc Gln,5}Trt} OH {{OH}Trt} OH (tBu) - OH, Mpa (Trt) - OH. Konkrétní podmínky spojování mohou být uvedeny v příslušné literatuře nebo v experimentálních provozních příručkách.
Po dokončení vazby očistěte pryskyřici, abyste odstranili nezreagované aminokyseliny a nečistoty.
Pryskyřice se propláchne 1% roztokem TFA/DCM, aby se odstranila ochranná skupina Trt na Cys (Trt) a Mpa (Trt).
Po opláchnutí vyčistěte pryskyřici, abyste odstranili zbytky TFA a DCM.
Reagujte zpracovanou pryskyřici s oxidačními činidly za vzniku cyklických peptidů z aminokyselin. Konkrétní reakční podmínky a výběr oxidačních činidel lze nalézt v příslušné literatuře nebo v experimentálních provozních příručkách.
Po dokončení reakce vyčistěte pryskyřici, abyste odstranili nezreagovaná oxidační činidla a nečistoty.
Rozložte cyklickou peptidovou pryskyřici za získání deaminovasopresinu. Konkrétní podmínky praskání mohou být uvedeny v příslušné literatuře nebo v experimentálních provozních příručkách.
Po dokončení lýzy sedesmopresinvazopresin se čistí, aby se odstranily nečistoty a vedlejší-produkty.
Populární Tagy: desmopressin cas 16679-58-6, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej