EtelCalcetide CAS 1262780-97-1

EtelCalcetidje bílý nebo téměř bílý krystalický prášek, někdy také světle žlutá barva. Ve vodě je obvykle bez zápachu a rozpustný. Chemický vzorec je C26H27N5O2, s relativní molekulovou hmotností 445,531 g/mol. Jedná se o antidepresivum, který je selektivním inhibitorem zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) a částečným agonistou receptoru serotoninu 1A. Má optickou rotaci s úhlem rotace +30 stupně na +35 stupeň (10 mg/ml, ve vodě). Je to chirální molekula, která může během chemické syntézy tvořit různé enantiomery. Vzhledem k přítomnosti enantiomerů mohou existovat rozdíly v jejich optické rotaci a dalších optických vlastnostech. Infračervené spektrum ukazuje charakteristické absorpční píky a vrchol absorpce vibrací NH lze pozorovat při přibližně 3400 cm -1; Vrchol absorpce vibrací CH3 lze pozorovat při přibližně 2920 cm -1; Vrchol absorpce vibrací CO lze pozorovat při přibližně 1650 cm -1; Natahovací vibrační absorpční vrchol aromatického kroužku lze pozorovat při přibližně 1500 cm -1.

EtelCalcetidje účinný inhibitor perorální dipeptidyl peptidázy 4 (DPP -4), který se používá hlavně k léčbě diabetu 2. typu. Jako nový typ léčiva antiabetu má mnoho funkcí, které mají velký význam ke zlepšení kontroly hladiny cukru v krvi a kvalitu života pacientů s diabetem.

1. Snižte hladinu cukru v krvi

Hlavní funkcí je snížit hladinu cukru v krvi. Snižuje degradaci glukagonu jako peptid -1 (GLP -1) a glukózy závislé inzulinotropní peptidy (GIP) v těle inhibicí aktivity DPP -4 enzymu. GLP -1 a GIP mohou podporovat sekreci inzulínu, inhibovat uvolňování glukagonu a tím snižují hladinu cukru v krvi. Tento účinek veracatidu je užitečný ke zlepšení kontroly hladiny cukru v krvi u pacientů s diabetem a snížení výskytu komplikací.

2. Zlepšit rezistenci na inzulín

Inzulinová rezistence je jednou z důležitých patofyziologických charakteristik diabetu 2. typu. Její látka zlepšuje inzulínovou rezistenci zvýšením citlivosti na inzulín. Může podpořit absorpci a využití inzulínu adipocyty a svalovými buňkami, zvyšuje biologickou aktivitu inzulínu a zvyšuje tak citlivost těla na inzulín. Tento účinek pomáhá snížit hladinu cukru v krvi a snižovat potřebu inzulínu u pacientů s diabetem.

3. Regenerace propagačních buněk a funkční zotavení

Má také funkci podpory pankreatických ostrůvků roli regenerace buněk a funkčního zotavení. Inhibicí aktivity enzymu DPP -4 může být ochrana dosažena chráněna před faktory poškození, jako je vysoká hladina cukru v krvi a oxidační stres, podpora přežití a proliferace buněk. Kromě toho může také zvýšit syntézu a sekreci intracelulárního inzulínu, což zlepšuje funkční aktivitu buněk. Tyto účinky jsou užitečné pro zlepšení funkcí ostrůvků u pacientů s diabetem a zvýšení úrovně sekrece inzulínu.

4. Snižte akumulaci hmotnosti a tuku

Má také za následek snížení hmotnosti a hromadění tuku. Může snížit příjem chuti k jídlu a potravy a snížit příjem energie. Současně může Veracalid také podpořit rozpad a metabolismus tuku, což snižuje akumulaci tuku v těle. Tento účinek může pomoci zlepšit obezitu pacientů s diabetem a snížit riziko kardiovaskulárních chorob a dalších komplikací.

5. Zlepšit metabolismus lipidů krve

Může také zlepšit metabolismus lipidů v krvi a nižší hladinu lipidů v krvi. Může zvýšit syntézu a sekreci lipoproteinu s vysokou hustotou (HDL) a snížit hladiny lipoproteinu s nízkou hustotou (LDL) a celkového cholesterolu (TC). Kromě toho může také inhibovat syntézu a akumulaci triglyceridů a snížit hladinu triglyceridů v plazmě. Tyto účinky pomáhají snižovat riziko kardiovaskulárního onemocnění u pacientů s diabetem.

6. Ochrana kardiovaskulárního systému

Má také ochranný účinek na kardiovaskulární systém. Může snížit krevní tlak, snížit výskyt kardiovaskulárních onemocnění, jako je hypertrofie srdce a poškození myokardu. Kromě toho může také inhibovat zánětlivé a oxidační stresové reakce endoteliálních buněk a chránit zdraví a integritu stěn krevních cév. Tyto účinky pomáhají snížit riziko kardiovaskulárního onemocnění u pacientů s diabetem a zlepšují kvalitu života.

7. Zlepšit kognitivní funkci

Nedávné studie ukázaly, že má také účinek na zlepšení kognitivní funkce. Může zvýšit obsah a aktivitu neurotransmiterů v mozku, jako je acetylcholin a dopamin, a zlepšit účinnost excitability a přenosu informací neuronů. Kromě toho může také inhibovat zánět a reakce oxidačního stresu v mozku, chránit zdraví a přežití neuronů. Tyto účinky jsou užitečné pro zlepšení kognitivní dysfunkce pacientů s diabetem a zlepšení kvality života.

8. Zlepšit kvalitu života

Stručně řečeno, snížením hladiny cukru v krvi, zlepšením rezistence na inzulín a podporou regenerace buněk a funkční regenerace, snížení hmotnosti a snižování akumulace tuku, zlepšení metabolismu lipidů, ochranou kardiovaskulárního systému, zlepšením kognitivních funkcí a další účinky pro pacienty s diabetem. Námaha těchto funkcí pomůže zlepšit kontrolu cukru v krvi a kvalitu života pacientů s diabetem, snížit riziko komplikací a zlepšit míru přežití a úroveň zdraví pacientů. Proto má veracatid při léčbě diabetu důležitou klinickou hodnotu a aplikační vyhlídku.

EtelCalcetidje inhibitor dipeptidyl peptidázy 4 (DPP -4), který se používá hlavně k léčbě diabetu 2. typu. Jeho syntéza zahrnuje více kroků a následující poskytne podrobný úvod do běžných metod syntézy laboratoře a odpovídající chemické rovnice.

Kroky syntézy:

1. aktivace aminokyselin

Nejprve je nutné vybrat vhodné aminokyseliny pro aktivaci. Běžně používaná aktivační metoda je aktivovat karboxylové skupiny pomocí N-hydroxysuccinimidu (NHS) a N, N '- Dicyclohexylcarbodiimid (DCC).

Chemická rovnice (jako příklad s použitím L-alaninu):

C₃H₇ŽÁDNÝ₂+C₄H₅ŽÁDNÝ₃+C₁₃H₂₂N₂ → C₃H₇ŽÁDNÝ₂NHS+c₁₃H₂₄N₂O

Mezi nimi je DCU n, n '- dicyklohexylurea, což je vedlejší produkt reakce.

2. kondenzační reakce

Aktivovaná aminokyselina podléhá kondenzační reakci s aminovou skupinou další aminokyseliny za vzniku peptidové vazby. Tento krok se obvykle provádí za alkalických podmínek, jako je použití triethylaminu jako základny.

Jako příklady chemická rovnice (s použitím L-alaninu a L-leucinu):

C₃H₇ŽÁDNÝ₂-NHS+c₆H₁₃ŽÁDNÝ₂+C₆H₁₅N → C₃H₇ŽÁDNÝ₂-L-C₆H₁₃ŽÁDNÝ₂+H₂O+NHS - Triethylaminová sůl

3. rozšíření peptidových řetězců

Opakováním kondenzační reakce postupně spojte požadované aminokyseliny k peptidovému řetězci, dokud se nedosáhne úplné sekvence veracalidu.

4. cyklizační reakce

Molekuly veracapeptidu obsahují specifickou cyklickou strukturu, kterou je třeba vytvořit prostřednictvím cyklizačních reakcí. To obvykle zahrnuje reakci mezi skupinou jednoho postranního řetězce a další skupinou na peptidovém řetězci.

Chemická rovnice (s použitím zjednodušeného fragmentu veracalidu jako příkladu):

H₂N peptidový řetězec co-r 1+ peptidový řetězec co-r2 → [h₂N Peptide Chain Co-R1]-peptidový řetězec co-r 2+ h₂O

R1 a R2 představují různé funkční skupiny na peptidovém řetězci a prostřednictvím reakce tvoří cyklickou strukturu.

5. Čištění a krystalizace

Po dokončení cyklizační reakce musí být produkt purifikován a krystalizován, aby se získal veracalid s vysokou čistotou. To obvykle zahrnuje kroky, jako je sloupcová chromatografie, tenkovrstvá chromatografie a rekrystalizace.

Vyhlídky na rozvojEtelCalcetidjsou velmi široké, hlavně založeny hlavně na svých významných terapeutických účincích a jedinečném mechanismu účinku v lékařské oblasti. Následuje podrobná analýza jeho vyhlídek na vývoj:

Populární Tagy: Etelcalcetide CAS 1262780-97-1, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cenu, hromadný, na prodej