Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů acetátu fertirelinu v Číně. Vítejte ve velkoobchodním velkoobjemovém vysoce kvalitním acetátu fertirelinu k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.
Fertirelin acetátje derivát fertirelinu modifikovaný acetátem. Jeho klíčová charakteristika spočívá ve strukturální výhodě, kterou přináší acetátová modifikace, která účinně řeší problémy špatné rozpustnosti ve vodě a nízké biologické dostupnosti nativního fertirelinu. Jeho molekulární vzorec je C55H77N₁₆O₁2 a molekulová hmotnost je 1153,29. Objevuje se jako bílý prášek. Acetátová modifikace významně zlepšuje jeho rozpustnost ve vodě a stabilitu, zvyšuje absorpci v těle a prodlužuje dobu jeho působení in vivo. Jako polypeptidový hormonální lék je jeho peptidová sekvence pGlu-HWSYGLRP-NHEt. Zavedení acetátu nemění jeho základní farmakologickou aktivitu. Stále působí tak, že se váže na receptory GnRH v hypofýze a reguluje sekreci osy hypotalamus-hypofýza-gonada: v počáteční fázi produkuje přechodnou stimulaci a v pozdější fázi trvalou inhibici uvolňování luteinizačního hormonu (LH) a folikuly stimulujícího hormonu (FSH), čímž reguluje hladiny pohlavních hormonů.
Naše produkty Formulář
Fertirelin acetát COA
 |
||
| Certifikát o analýze | ||
| Název sloučeniny | Fertirelin acetát | |
| Stupeň | Farmaceutická kvalita | |
| Č. CAS | 66002-66-2 | |
| Množství | 15g | |
| Standardní balení | PE sáček+Al fóliový sáček | |
| Výrobce | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Položka č. | 202512090051 | |
| MFG | 9. prosince 2025 | |
| EXP | 8. prosince 2028 | |
| Struktura |
|
|
| Položka | Enterprise standard | Výsledek analýzy |
| Vzhled | Bílý nebo téměř bílý prášek | Přizpůsobeno |
| Obsah vody | Menší nebo rovno 5,0 % | 0.72% |
| Ztráta sušením | Menší nebo rovno 1,0 % | 0.51% |
| Těžké kovy | Pb Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. |
| Jako Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistota (HPLC) | Větší nebo rovno 99,0 % | 99.80% |
| Jediná nečistota | <0.8% | 0.27% |
| Celkový počet mikrobů | Méně než nebo rovno 750 cfu/g | 93 |
| E. Coli | Menší nebo rovno 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (od GC) | Menší nebo rovno 5000 ppm | 347 str./min |
| Skladování | Skladujte na uzavřeném, tmavém a suchém místě při teplotě do 2-8 stupňů | |
|
|
||
|
|
||
| Chemický vzorec | C57H80N16O14 | |
| Přesná hmotnost | 1212.6 | |
| Molekulová hmotnost | 1213.37 | |
| m/z | 1212.60(100.0%), 1213.61(61.6%), 1214.61(18.7%), 1153.58(5.9%), 1154.58(3.5%), 1155.59(2.5%), 1154.59(2.5%), 1155.59(1.5%), 1155.59(1.0%) | |
| Elementární analýza | C,56.42; H,6.65; N,18.47; O,18.46 | |
Snížení superovulační odpovědi
Superovulační reakce je běžnou nežádoucí reakcí v reprodukční regulaci, zejména při chovu zvířat a technologii asistované reprodukce (ART) u lidí. Je charakterizována především nadměrnou ovulací, která může vést ke komplikacím, jako je vícečetné těhotenství a syndrom ovariální hyperstimulace (OHSS). Takové podmínky nejen snižují kvalitu chovu, ale mohou v závažných případech ohrozit i zdraví matek.
těží z vysoké farmakologické aktivity udělené modifikací acetátu,Fertirelin acetátmůže přesně potlačit nadměrnou ovulaci při vysokých dávkách, což z něj činí klíčový lék ve scénářích vyžadujících přesnou kontrolu počtu ovulace. Jeho aplikace se soustřeďuje především v chovu zvířat, přičemž má potenciální adaptabilitu i v asistované reprodukci člověka.
Mechanismus účinku: Přesná regulace ovulace na základě acetátové modifikace
Jako analog GnRH má produkt polypeptidovou sekvenci pGlu-HWSYGLRP-NHEt. Zavedení acetátové skupiny nemění její základní farmakologickou aktivitu, ale významně zvyšuje její vazebnou afinitu k hypofyzárním GnRH receptorům a prodlužuje dobu jejího působení.
Základním mechanismem inhibice superovulační odpovědi je její dvoufázový regulační účinek:
V nízkých dávkách přechodně stimuluje hypofýzu k sekreci luteinizačního hormonu (LH) a folikuly stimulujícího hormonu (FSH), čímž podporuje normální vývoj folikulů a ovulaci.
Ve vysokých dávkách s kontinuálním podáváním snižuje prostřednictvím negativní zpětné vazby citlivost hypofyzárních GnRH receptorů, snižuje nadměrnou sekreci LH a FSH, čímž inhibuje vývoj a ovulaci nadbytečných folikulů a dosahuje přesné kontroly počtu ovulace.
Ve srovnání s jinými analogy GnRH bez acetátové modifikace vykazuje produkt výrazné výhody:
Modifikace acetátu zlepšuje rozpustnost ve vodě, umožňuje rychlou absorpci po injekci, rychlé dosažení účinných plazmatických koncentrací a včasné potlačení nadměrné ovulace.
Zvýšená stabilita prodlužuje jeho trvání in vivo, udržuje stabilní regulační účinky bez častého dávkování, snižuje riziko nekontrolované ovulace v důsledku opožděného podání a zajišťuje přesnou regulaci.
Hlavní aplikační scénář: Přesná regulace chovu v živočišné výrobě
V současné době se využití přípravku ke snížení superovulační odpovědi soustřeďuje především ve veterinární medicíně, zejména ve velkochovech skotu, ovcí a jiných hospodářských zvířat.
V intenzivním chovu se techniky superovulace běžně používají ke zlepšení reprodukční účinnosti. Nadměrná ovulace však snadno vede k vícečetnému těhotenství:
Vícečetná březost u krav zvyšuje riziko dystokie a potíží s poporodní péčí, snižuje míru přežití telat a může způsobit poškození vaječníků.
Vícečetná březost u bahnic může mít za následek zpomalení růstu plodu, nedostatečnou poporodní laktaci a další problémy, které způsobují značné ekonomické ztráty.
Produkt účinně řeší tento problém přesným účinkem inhibujícím ovulaci. V praxi farmáři po superovulační léčbě podávají vhodnou (obvykle vysokou) dávkuFertirelin acetátpodle druhu hospodářských zvířat, tělesné hmotnosti a reprodukčního stavu. Potlačuje další vývoj a ovulaci nadbytečných folikulů, omezuje ovulaci na rozumný rozsah (např. 1–2 ovulace za čas u krav). Tím je zajištěna reprodukční účinnost a zároveň zabráněno komplikacím spojeným s vícečetným těhotenstvím.
Snadné podávání, které umožňuje modifikace acetátu, jej činí vhodným pro použití ve velkém měřítku. Může být rychle podán subkutánní nebo intramuskulární injekcí, s jednoduchou operací a rychlým nástupem, což značně snižuje náklady chovatelů na pracovní sílu.
Kromě toho produkt také funguje tak, že snižuje superovulační reakce při doplňkové léčbě reprodukčních poruch zvířat. Například u krav s folikulárními cystami, které se projevují poruchami ovulace a nadměrným říjem, vysoká dávka Fertirelin acetátu inhibuje superovulaci, reguluje osu hypotalamus-hypofýza-gonáda, podporuje regresi cyst a pomáhá obnovit normální estrální a ovulační cykly, čímž dále zlepšuje kvalitu chovu.
Relevantní studie ukazují, že intervence s vysokou dávkou snižuje výskyt superovulační odpovědi u hospodářských zvířat o více než 60 %, významně snižuje počet vícečetných březostí a výrazně zlepšuje zdraví matek a přežití potomků.
Výhody aplikace a bezpečnostní opatření
Jeho hlavní výhody jsou:
Vysoká přesnost: počet ovulace lze řídit úpravou dávky tak, aby vyhovovala požadavkům chovu různých hospodářských zvířat.
Vysoká bezpečnost: modifikace acetátu má za následek mírný metabolismus in vivo, nízké riziko kumulativní toxicity, minimální poškození reprodukčního systému matky a rychlou obnovu reprodukčních funkcí po vysazení léku.
Opatření:
Dávka a načasování musí být přísně kontrolovány;
Příliš nízká dávka nedosáhne účinné inhibice;
Příliš vysoká dávka může nadměrně potlačit ovulaci, což vede ke zpoždění nebo anovulaci.
Podávání se obvykle provádí 24–48 hodin po superovulaci, synchronizované s estrálním cyklem, pro optimální inhibiční účinek.
Dávky by měly být flexibilně upraveny podle druhu, tělesné hmotnosti, reprodukčního stavu a individuálních rozdílů, aby se zabránilo slepému použití.
Adjuvantní léčba pro lidskou plodnost (potenciální aplikace)
Přestože je přípravek v současnosti schválen hlavně pro veterinární použití jako analog GnRH, jeho základní farmakologická aktivita je velmi podobná běžně používaným lékům na podporu plodnosti na bázi GnRH na humánních klinikách (jako je triptorelin acetát). Navíc výhody v biologické dostupnosti způsobené modifikací acetátu jí dávají potenciální hodnotu v terapii asistované lidské reprodukce.
Předběžné studie ukázaly, že lék může stimulovat růst folikulů u žen, zejména v kombinaci s léky, jako je estradiol benzoát. Jeho aplikace u lidí však zatím není rozšířená a zůstává ve fázi raného výzkumu a klinického ověřování.
Potenciální mechanismus: Přesná stimulace a regulace růstu folikulů
Při léčbě lidské plodnosti jsou hlavními příčinami neplodnosti špatný vývoj folikulů a poruchy ovulace. Klinicky se léky GnRH často používají ke stimulaci růstu folikulů a ovulace k usnadnění početí.
Potenciální mechanismusFertirelin acetátv adjuvantní léčbě neplodnosti u člověka úzce souvisí s jeho stimulačním účinkem při středních a nízkých dávkách: Po podání středních nebo nízkých dávek se Fertirelin Acetate váže na receptory GnRH lidské hypofýzy a stimuluje sekreci LH a FSH - klíčových hormonů pro vývoj a zrání folikulů.
FSH stimuluje proliferaci folikulárních granulózních buněk a podporuje sekreci folikulární tekutiny, čímž řídí zrání folikulů.
LH podporuje prasknutí folikulu a dokončuje ovulaci.
Ve srovnání s konvenčními analogy GnRH na humánních klinikách má produkt potenciální výhody díky modifikaci acetátu:
Vyšší rozpustnost ve vodě a biologická dostupnost, umožňující rychlou absorpci a rychlejší stimulaci folikulů, zkracující vývojový cyklus.
Delší trvání účinku, udržení stabilních plazmatických koncentrací a zamezení nerovnoměrného růstu folikulů nebo abnormální ovulace způsobené kolísáním hladin léčiva.
Synergické zvýšení růstu folikulů v kombinaci s estradiol benzoátem:
Estradiol benzoát doplňuje estrogen, aby zajistil příznivé endokrinní prostředí pro folikulogenezi. Společně s produktem výrazně zlepšuje dozrávání folikulů a rychlost ovulace, čímž je položen základ pro početí.
Pokrok v raném výzkumu a omezení aplikace
V časných explorativních klinických studiích vědci podávali středně až nízké dávky subkutánně neplodným pacientkám s poruchami ovulace, přičemž některým byl podáván také estradiol benzoát. Výsledky ukázaly významné zlepšení ve vývoji folikulů, zvýšenou rychlost dozrávání a ovulace a žádné zjevné nežádoucí reakce, což předběžně potvrdilo proveditelnost jeho použití v adjuvantní léčbě u lidí.
Snadné podávání navíc podporuje potenciální klinický překlad: subkutánní injekce bez složitých zařízení umožňuje samoaplikaci pod lékařským vedením, což výrazně zlepšuje pohodlí.
Nicméně četná omezení v současné době omezují jeho široké použití v terapii lidské plodnosti:
Klinické studie jsou stále v rané fázi, s malou velikostí vzorků a krátkým trváním. K potvrzení účinků na míru početí, výsledky těhotenství a dlouhodobou bezpečnost jsou zapotřebí rozsáhlé, dlouhodobé údaje.
Dávkovací režimy nejsou plně standardizovány. Optimální dávka, načasování a poměry kombinací s jinými léky vyžadují další studium a optimalizaci na základě individuálních rozdílů pacientů (věk, funkce vaječníků, příčina neplodnosti atd.).
Metabolický profil a vztah mezi dávkou a odezvou u lidí vyžadují další objasnění, aby se zabránilo OHSS a zajistila bezpečnost.
Několik zralých analogů GnRH (např. triptorelin acetát, leuprorelin acetát) je již široce klinicky používáno. Musí vytvořit jedinečné výhody pro překonání stávajících aplikačních bariér.
Budoucí vyhlídky na uplatnění
S rostoucím výskytem lidské neplodnosti a rostoucí poptávkou po technologiích asistované reprodukce je budoucnost produktu jako potenciálně výhodného analogu GnRH slibná.
Budoucí směry zahrnují:
Provádění rozsáhlých dlouhodobých klinických studií za účelem stanovení standardizovaných, bezpečných a účinných dávkovacích režimů a optimalizace kombinací s jinými přípravky na podporu plodnosti.
Využití modifikace acetátu k vývoji pokročilých lékových forem, jako jsou dlouhodobě působící injekce, ke snížení frekvence dávkování a zlepšení kompliance pacienta.
Optimalizace metod podávání pro zlepšení cílení a minimalizace systémových endokrinních účinků, další zlepšení bezpečnosti.
Integrace precizní medicíny k navržení personalizovaných režimů založených na genetických charakteristikách, funkci vaječníků a individuálních rozdílech, umožňující přesnou regulaci růstu folikulů a zlepšení úspěšnosti asistované reprodukce.
Populární Tagy: fertirelin acetát, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadné, na prodej