Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů met-enkephalin cas 58569-55-4 v Číně. Vítejte ve velkoobchodním hromadném vysoce kvalitním met-enkephalin cas 58569-55-4 k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.
Potkal-enkefalin, jako nejranější objevený opioidní-neuropeptid v lidském těle, má relativně malou molekulární strukturu - sestávající pouze z pěti aminokyselin v přesné sekvenci „tyrosin - glycin - glycin - fenylalanin - methionin“. Navzdory své malé velikosti hraje klíčovou roli jako „přirozené analgetikum“ a „emoční regulátor“ v nervovém systému. Je distribuován hlavně v centrálním nervovém systému (jako je striatum a limbický systém mozku) a nadledvinách atd. Selektivní aktivací opioidních receptorů typu δ-a μ-typu přímo inhibuje přenos signálů bolesti v míše a mozku, čímž vytváří rychlé a účinné endogenní analgetické účinky. Jeho mechanismus účinku je podobný jako u exogenních opioidních drog, jako je morfin, ale jako tělu vlastní posel jsou rizika respirační deprese a závislosti, kterou způsobuje, mnohem nižší než u posledně jmenovaných. Kromě své vynikající analgetické funkce se methionin enkefalin hluboce podílí na regulaci emocí, okruhů odměn a stresových reakcí a může vyvolat pocity potěšení a uspokojení. Je to klíčová látka pro tělo, aby se vyrovnalo se stresem a udrželo vnitřní stabilitu prostředí. Hraje také důležitou modulační roli v učení a paměti, endokrinní regulaci a funkcích imunitního systému. Jeho nestabilita - se snadno rozkládá peptidovými enzymy v těle, což má za následek velmi krátký biologický poločas - značně omezuje jeho přímý klinický aplikační potenciál. Přesto zůstává klíčovou šablonou a směrem výzkumu pro vývoj nových, vysoce účinných a nízko{20}}závislých analgetik a hluboce odhaluje přesný chemický mechanismus, kterým mozek zvládá bolest a emoce.
|
Přizpůsobené uzávěry lahví a zátky:
|
|
|
Chemický vzorec |
C27H35N5O7S |
|
Přesná hmotnost |
573 |
|
Molekulová hmotnost |
574 |
|
m/z |
573 (100.0%), 574 (29.2%), 575 (4.5%), 575 (4.1%), 574 (1.8%), 575 (1.4%), 576 (1.3%) |
|
Elementární analýza |
C, 56.53; H, 6.15; N, 12.21; O, 19.52; S, 5.59 |
MET5 enkefalin jako bioaktivní neuropeptid má širokou aplikační hodnotu v různých oblastech, jako je medicína, biologie, vývoj léků a biochemie. Syntézou a modifikací molekulární struktury enkefalinu MET5 lze vyvinout kandidátní léky a výzkumné nástroje s různými aktivitami a selektivitou, které poskytují silnou podporu pro hlubší pochopení podstaty životních aktivit, odhalují patogenezi nemocí a vyvíjejí nová terapeutická léčiva. Mezitím, s neustálým rozvojem vědy a techniky a neustálou inovací výzkumných metod, se chemické využití enkefalinu MET5 rozšíří a prohloubí-.
Potkal-enkefalin, jako bioaktivní neuropeptid má širokou škálu chemických aplikací. Hraje důležitou roli v mnoha oblastech, jako je medicína, biologie, vývoj léků a biochemie.
(1) Léčba bolesti: MET5 enkefalin je endogenní analgetická látka, která může regulovat přenos signálů bolesti vazbou na specifické receptory na buněčné membráně. Proto se v lékařské oblasti používá MET5 enkefalin nebo jeho analogy jako základ pro vývoj analgetik. Syntézou a modifikací molekulární struktury MET5 enkefalinu lze vyvinout účinnější analgetická léčiva s nízkými vedlejšími účinky ke zmírnění různých symptomů bolesti, jako je pooperační bolest a chronická bolest.
(2) Antidepresivní a antiúzkostné účinky: MET5 enkefalin má také antidepresivní a antiúzkostné účinky, které mohou regulovat uvolňování a zpětné vychytávání neurotransmiterů a zlepšovat emocionální stavy. Proto se v oblasti psychiatrie používá MET5 enkefalin nebo jeho analogy také jako základ pro vývoj antidepresiv a léků proti úzkosti. Vývoj těchto léků může pomoci zmírnit příznaky u pacientů s duševním onemocněním a zlepšit kvalitu jejich života.
(3) Neuroprotektivní účinek: MET5 enkefalin má také neuroprotektivní účinky, které mohou snížit poškození a smrt neuronů a podpořit regeneraci nervů. Proto se při léčbě neurodegenerativních onemocnění, jako je Alzheimerova choroba, Parkinsonova choroba atd., používá MET5 enkefalin nebo jeho analogy jako potenciální terapeutická léčiva. Očekává se, že díky-hloubkovému výzkumu neuroprotektivního mechanismu enkefalinu MET5 přinese nové nápady a metody pro léčbu těchto onemocnění.
2. Aplikace v oblasti biologie
(1) Neurobiologický výzkum
Potkal-enkefalin, jako neuropeptid, má širokou škálu aplikací v oblasti neurobiologie. Syntézou a značením MET5 enkefalinu nebo jeho analogů lze ke studiu jeho distribuce, transportu a vazby na receptory v nervovém systému použít techniky, jako je autoradiografie a fluorescenční mikroskopie. To má velký význam pro hlubší pochopení struktury a funkce nervového systému a pro odhalení mechanismu účinku neuropeptidů při přenosu nervových signálů.
(2) Výzkum molekulární biologie
MET5 enkefalin se také může vázat na specifické receptory na buněčné membráně, čímž aktivuje řadu signálních transdukčních drah. Proto se v oblasti molekulární biologie MET5 enkefalin nebo jeho analogy používají jako výzkumné nástroje pro zkoumání mechanismů a funkcí souvisejících signálních transdukčních drah. Syntézou a modifikací molekulární struktury MET5 enkefalinu lze vyvinout specifické a citlivé sondy pro detekci exprese a distribuce intracelulárních signálních molekul, odhalující regulační mechanismy a biologické funkce signálních transdukčních drah.
(1) Screening a optimalizace léků
MET5 enkefalin nebo jeho analogy mají širokou škálu aplikací při vývoji léků. Syntézou a modifikací molekulární struktury MET5 enkefalinu lze vyvinout kandidátní léčiva s různými aktivitami a selektivitou. Tato kandidátní léčiva mohou být použita při screeningu léčiv a optimalizačních procesech pro hledání molekul léčiv s vynikající účinností a nízkými vedlejšími účinky. Mezitím využitím mechanismu interakce mezi MET5 enkefalinem nebo jeho analogy a receptory mohou být navrženy více cílené molekuly léčiva, aby se zlepšil terapeutický účinek a bezpečnost léčiv.
(2) Výzkum mechanismu působení drog
MET5 enkefalin nebo jeho analogy také hrají důležitou roli při studiu mechanismů účinku léků. Syntézou a značením těchto molekul lze biochemické a molekulárně biologické techniky využít ke studiu vazebné kinetiky, vztahů mezi strukturou-aktivitou a drah přenosu signálu mezi léky a receptory. Tyto studie přispívají k hlubšímu pochopení mechanismů účinku a účinnosti léčiv a poskytují teoretický základ pro vývoj a optimalizaci léčiv.
4. Aplikace v oblasti biochemie
(1) Konstrukce a screening peptidové knihovny
MET5 enkefalin, jako peptidová molekula se specifickou biologickou aktivitou, má důležitou aplikační hodnotu při konstrukci a screeningu peptidových knihoven v oblasti biochemie. Syntézou řady analogů enkefalinu MET5 lze zkonstruovat různorodou a komplexní peptidovou knihovnu. Tyto peptidové knihovny lze použít pro vysoce -propustný screening a identifikaci peptidových molekul, které interagují se specifickými receptory nebo biomolekulami, a poskytují tak bohaté kandidátní molekulární zdroje pro vývoj léků a základní výzkum.
(2) Výzkum proteinových-interakcí s proteiny
MET5 enkefalin nebo jeho analogy lze také použít ke studiu proteinových-interakcí s proteiny. Syntézou a značením těchto molekul lze ke studiu vazebné kinetiky, vazebných míst a mechanismů interakce enkefalinu MET5 nebo jeho analogů se specifickými proteiny použít techniky, jako je afinitní chromatografie a hmotnostní spektrometrie. Tyto studie pomáhají odhalit interakční sítě a regulační mechanismy mezi proteiny a poskytují důležitá vodítka pro hlubší pochopení podstaty životních aktivit.
Potkal-enkefalin, také známý jako methionin enkefalin, je pětipeptidový neurotransmiter složený z pěti aminokyselin: methionin, fenylalanin, alanin, glycin a leucin. Má četné farmakologické vlastnosti, zejména analgetické, sedativní, antidepresivní a proti úzkosti.
1. Analgetický účinek: MET5 enkefalin je endogenní analgetická látka, která může regulovat uvolňování neurotransmiterů vazbou na opioidní receptory, čímž vyvolává analgetické účinky. Tento účinek je podobný opioidním drogám, jako je morfin, ale nevyvolává vedlejší účinky, jako je drogová závislost a závislost.
2. Sedativní účinek: MET5 enkefalin může také vykazovat sedativní účinek regulací uvolňování neurotransmiterů, čímž pomáhá zmírňovat negativní emoce, jako je úzkost a stres.
3. Antidepresivní účinek: MET5 enkefalin má určitý antidepresivní účinek na centrální nervový systém, který může zlepšit emoční stav a zlepšit kvalitu života. Tento účinek může souviset s regulací hladin neurotransmiterů, jako je serotonin a dopamin.
4. Podílet se na regulaci fyziologických funkcí, jako je chuť k jídlu, spánek a nálada: MET5 enkefalin se může také podílet na regulaci fyziologických funkcí, jako je chuť k jídlu, spánek a nálada, přičemž hraje důležitou roli při udržování fyzického zdraví a psychické rovnováhy.
Kromě toho má MET5 enkefalin také různé biologické aktivity, včetně schopnosti vázat se specificky na opioidní receptory. Tato kombinace může vyvolat účinky podobné enkefalinu, jako je regulace uvolňování neurotransmiterů a vyvolávání analgetických účinků.
Nežádoucí reakce
Met Enkephalin je endogenní neuropeptid složený z pěti aminokyselin s molekulárním vzorcem C₂₇H∝₅N₅O₇S a molekulovou hmotností 573,66 g/mol. Jeho struktura je Tyr Gly Gly Phe Met, která se s vysokou afinitou váže na opioidní receptory δ - OR a μ - OR prostřednictvím tyrosinových zbytků, čímž aktivuje downstream signální dráhy a produkuje analgetické, imunitní regulační a neuroprotektivní účinky.
Akutní nežádoucí reakce
Reakce související s injekcí
Lokální podráždění: Při intravenózní nebo subkutánní injekci mohou roztoky o vysoké koncentraci způsobit bolest, otok nebo ztvrdnutí v místě vpichu. Pokusy na zvířatech prokázaly, že po injekci dávky 10 mg/kg do ocasní žíly krys se lokální vaskulární permeabilita zvyšuje po dobu asi 2 hodin.
Alergické reakce: Velmi malý počet pacientů (<1%) may experience immediate allergic reactions, manifested as rash, itching, hypotension, or bronchospasm. The mechanism is related to IgE mediated type I hypersensitivity reaction, which requires immediate discontinuation of medication and treatment with adrenaline.
Odezva kardiovaskulárního systému
Hypotenze: Aktivace opioidních receptorů může inhibovat napětí sympatiku, což vede k vazodilataci a poklesu krevního tlaku. Po intravenózní injekci 0,1 mg/kg Met Enkefalinu zdravým dobrovolníkům se průměrný systolický krevní tlak snížil o 15-20 mmHg po dobu asi 30 minut.
Bradykardie: Aktivace μ - OR může inhibovat autonomii sinusového uzlu a zpomalit srdeční frekvenci o 5–10 tepů za minutu. Starší pacienti nebo pacienti s dysfunkcí sinusového uzlu by jej měli používat s opatrností.
Neurologická odpověď
Závratě a ospalost: Asi 20 % pacientů uvádí mírné závratě, které mohou souviset se supresí centrálního nervového systému. Ve studii s dobrovolníky skupina s dávkou 0,05 mg/kg vykazovala sníženou pozornost během 1 hodiny po podání, ale neovlivnila provádění složitých úkolů.
Respiratory depression: high dose (>0,5 mg/kg) může inhibovat dýchací centrum mozkového kmene, což má za následek zpomalení dechové frekvence (<10 times/minute) or carbon dioxide retention. In clinical use, it is necessary to monitor blood oxygen saturation and avoid using it in combination with sedatives.
Chronická a subchronická toxicita
Studie toxicity po opakované dávce
Krysí model: Po perorálním podávání 50 mg/kg/den po dobu 90 po sobě jdoucích dnů byla pozorována vakuolární degenerace jaterních buněk, granulární degenerace renálních tubulárních epiteliálních buněk a pokles slezinných lymfocytů. Patologické skórování ukazuje, že stupeň poškození jater pozitivně koreluje s dávkováním.
Primáti kromě člověka: Po subkutánní injekci dávky 10 mg/kg/den po dobu 6 po sobě jdoucích měsíců nebyla u opic rhesus pozorována žádná významná orgánová toxicita, ale hladiny ALT v séru se mírně zvýšily (<2-fold upper limit) and returned to normal within 2 weeks after discontinuation.
Reprodukční a vývojová toxicita
Embryotoxicita: Po perorálním podání dávky 100 mg/kg/den během tvorby orgánu (GD6-18) u březích králíků se hmotnost plodu snížila o 15 % a míra deformace žeber se zvýšila na 8 % (kontrolní skupina 2 %). Mechanismus může souviset s interferencí zinkových iontů na aktivitu enzymů závislých na zinku během embryonálního vývoje.
Účinky na plodnost: Po subkutánní injekci dávky 20 mg/kg/den po dobu 60 po sobě jdoucích dnů u samců potkanů se počet epididymálních spermií snížil o 30 %, ale v histologii varlat nebyly pozorovány žádné abnormality. Do 4 týdnů po vysazení léčby se počet spermií vrátí na výchozí hodnoty.
Populární Tagy: met-enkephalin cas 58569-55-4, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej