Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů prášku afoxolaner v Číně. Vítejte ve velkoobchodním velkoobjemovém vysoce kvalitním prášku afoxolaner k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.
Afoxolaner prášek, jako nový typ isoxazolinové sloučeniny, vzbudil velkou pozornost v oblasti veterinární medicíny díky svému vynikajícímu regulačnímu účinku na ektoparazity, jako jsou blechy a klíšťata u psů a koček. Molekulární vzorec je C26H17ClF9N3O3, CAS 1093861-60-9 a molekulová hmotnost je 625,87 g/mol. Jeho chemická struktura obsahuje jádro isoxazolinového kruhu, které je modifikováno specifickými substituenty (jako je 3-chlor-5-trifluormethylfenyl, trifluormethyl, trifluormethylamino), aby měl jedinečnou biologickou aktivitu. Tato sloučenina patří k bílé až téměř bílé krystalické pevné látce s charakteristikami vysoké teploty tání a vykazuje stabilní pevný stav při teplotě místnosti.
Náš produkt
Další informace o chemické sloučenině:
| Název produktu | Tableta Afoxolaner | Afoxolaner prášek |
| Typ produktu | Tableta | Prášek |
| Čistota produktu | Větší nebo rovno 99 % | Větší nebo rovno 99 % |
| Specifikace produktu | Přizpůsobitelné | Přizpůsobitelné |
| Balíček produktu | Přizpůsobitelné |
Přizpůsobitelné |
Afoxolaner +. COA
 |
||
Certifikát o analýze |
||
|
Název sloučeniny |
Afoxolaner | |
|
Č. CAS |
1093861-60-9 | |
|
Stupeň |
Farmaceutická kvalita | |
|
Množství |
Přizpůsobené | |
|
Standardní balení |
Přizpůsobené | |
| Výrobce | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Položka č. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12. lednačt 2025 |
|
|
EXP |
8. lednačt 2029 |
|
|
Struktura |
|
|
| TESTOVACÍ STANDARD | GB/T24768-2009 Průmysl. Stnndard | |
|
Položka |
Enterprise standard |
Výsledek analýzy |
|
Vzhled |
Bílý nebo téměř bílý prášek |
Přizpůsoben |
|
Obsah vody |
Méně než nebo rovno 4,5 % |
0.30% |
| Ztráta sušením |
Menší nebo rovno 1,0 % |
0.15% |
|
Těžké kovy |
Pb Menší nebo rovno 0,5 ppm |
N.D. |
|
Jako Menší nebo rovno 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Menší nebo rovno 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Menší nebo rovno 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Čistota (HPLC) |
Větší nebo rovno 99,0 % |
99.5% |
|
Jediná nečistota |
<0.8% |
0.48% |
|
Zbytek po zapálení |
<0.20% |
0.064% |
|
Celkový počet mikrobů |
Méně než nebo rovno 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Menší nebo rovno 2 MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Ethanol (od GC) |
Menší nebo rovno 5000 ppm |
400 ppm |
|
Skladování |
Skladujte na uzavřeném, tmavém a suchém místě při -20 stupních |
|
|
|
||
Použití léku Afoxolane
Membrána nervových buněk členovců (blechy, klíšťata, roztoči) obsahuje GABA gated chloridové iontové kanály a glutamátem regulované chloridové iontové kanály (GluCls), které jsou klíčovými strukturami pro přenos nervových signálů;Afoxolaner prášekvysoce selektivně se váže na dva typy konformačních míst kanálových proteinů zmíněných výše, blokuje příliv chloridových iontů a brání neuronům v dokončení hyperpolarizační repolarizace, což má za následek trvalou abnormální excitaci, svalové křeče ztuhlosti a nakonec paralýzu a smrt parazita.
Léčba a prevence celého cyklu bleších infekcí u psů a koček
Blechy (Ctenocephalides felis, také známé jako blecha psí) jsou nejčastějšími ektoparazity u domácích psů. Kousnutí dospělých může způsobit alergickou dermatitidu, silné svědění, vypadávání vlasů a sekundární pyodermii. Blechy samice kladou více než 50 vajíček najednou a jejich vajíčka se dále líhnou v prostředí, což způsobuje opakované infekce. Tradiční metody odčervování zabíjejí pouze dospělý hmyz a nemohou odříznout generace.
Terapeutické použití při akutní infekci blechami
Clinical standard dosage: Afoxolane 2.5-4mg/kg body weight, single oral administration of beef flavored chewable tablets; Efficacy data: Fleas were killed 2 hours after taking the medication, and the flea killing rate on the surface of the tested dogs was 100% at 6 hours, completely stopping skin damage caused by adult blood sucking; For severe whole body flea outbreaks (single dog body surface>500 dospělých), jediné podání po dobu 72 hodin může odstranit všechny živé blechy bez jakéhokoli nového poškození kousnutím, čímž nahradí těžkopádné léčebné plány, jako jsou medikamentózní koupele a topické odčervovací spreje. Klinické statistiky z nemocnic pro domácí mazlíčky od roku 2022 do roku 2024: Afoxolanerem bylo léčeno 1 247 případů těžkého blešího onemocnění u psů, s mírou vyléčení 98,3 %, což je výrazně lepší než topické kapky bez prednisolonu (81,6 % míra vyléčení).
Dlouhodobá prevence a blokáda množení blech
Po jednorázovém perorálním podání si lék udržuje ustálenou koncentraci -v plazmě psů po dobu 30–35 dnů. Během tohoto období nově infikované blechy umírají během několika hodin po kousnutí a sání krve. Blechy jsou usmrceny dříve, než dokončí kladení vajíček, čímž se zablokuje rozmnožování vajíček z okolního prostředí ze zdroje a naruší se celý životní cyklus blech (vajíčka → larvy → kukly → dospělci), čímž se dosáhne nulového znečištění životního prostředí novými blechami. Doporučeno evropskými a americkými veterinárními směrnicemi: Měsíční podávání v průběhu roku může zcela eliminovat kolonizaci blechami v domácím prostředí; Ve vlhkých a deštivých oblastech (jako jsou jižní švestkové deštné oblasti a pobřežní oblasti) lze udržovat 35denní dávkovací cyklus bez sezónních přestávek v odčervování.
Blokování nepřímého použití infekce tasemnice zprostředkované blechami
VTasemnice psí využívá bleší larvy jako mezihostitele a požití infikovaných blech obsahujících larvy tasemnice psy může vyvolat onemocnění střevní tasemnicí; Afoxolaner zabíjí blechy během celého cyklu, čímž nepřímo významně snižuje míru přirozené infekce tasemnicemi u psů. Podle údajů amerického Centra pro kontrolu a prevenci nemocí v roce 2024 vykazovali psi krmení Afoxolanerem na měsíční bázi pokles výskytu tasemnice z 27,6 % u neodčervených psů na 3,1 %, čímž se snížila frekvence používání léků na odčervení střev.
Afoxolaner prášekje orálně aktivní isoxazolinový insekticid/akaricid používaný hlavně k prevenci a kontrole parazitů na psech. Metody jeho syntézy jsou rozmanité a níže bude představeno několik běžných způsobů syntézy.
(1) Kroky syntézy
Aldolová kondenzace:
Vycházeje z 1-naftalendionu se meziprodukt I získá aldolovou kondenzační reakcí s 3,5-dichlor-trifluoracetofenonem a výtěžek tohoto kroku může dosáhnout 82,2 %.
Prstencová reakce:
Meziprodukt I podstoupí kruhovou reakci s hydroxylaminem za získání klíčového meziproduktu II, s výtěžkem 87,5 % v tomto kroku.
Formylační reakce:
Klíčový meziprodukt II podstoupí další formylační reakci za získání klíčového meziproduktu III s výtěžkem 88,4 %.
Konečná reakce:
Meziprodukt III reaguje s 2-amino-N-(2,2,2-trifluorethyl)acetamid hydrochloridem a oxidačním činidlem za získání Aflana.
(2) Analýza výhod a nevýhod
výhody:
Tato syntetická cesta začíná běžným naftofenonem jako surovinou, kterou lze poměrně snadno získat. Výtěžek každého kroku je vysoký a celková účinnost syntézy je dobrá, což přispívá k průmyslové výrobě.
Nevýhody:
Proces syntézy zahrnuje mnohočetné chemické reakce, vyžadující přesnou kontrolu reakčních podmínek, jako je teplota, reakční doba, dávkování činidla atd., což klade vysoké nároky na experimentální operace. Mezitím mohou použité oxidanty a další činidla představovat určitá rizika a vyžadovat přísná bezpečnostní opatření.
(1) Kroky syntézy
Aldolová kondenzace:
Počínaje 1- (4-brom-1-naftyl)ethanonem prochází aldolovou kondenzační reakcí s 3,5-dichlor-trifluoracetofenonem za získání meziproduktu IV (tj. . 1- (4-brom-naftyl-1-yl)-3-(3-chlor-5-(trifluormethyl)fenyl)fenyl -4,4,4-trifluor-2-buten-1-on), s výtěžkem 85,6 %.
Prstencová reakce:
Meziprodukt IV podstoupí kruhovou reakci s hydroxylaminem za získání klíčového meziproduktu 4-{5-[3-chlor-5-(trifluormethyl)fenyl]-5-trifluormethyl-4,5-dihydroisoxazol-3-yl}naftalen-1-karboxaldehydu (meziprodukt V) s výtěžkem 83,2 %. K získání Afurany mohou být nutné další reakční kroky.
(2) Analýza výhod a nevýhod
výhody:
Výchozí látka 1-(4-brom-1-naftyl)ethanon má určitou reaktivitu, která je výhodná pro následnou reakci. Výtěžek aldolových kondenzačních a cyklizačních reakcí je také značný, což poskytuje vhodnou cestu pro syntézu Aflana.
Nevýhoda:
Cena bromonaftylethylketonu může být relativně vysoká, což zvyšuje náklady na syntézu. Navíc tento způsob syntézy také zahrnuje více reakčních kroků, které vyžadují přesné řízení reakčních podmínek, a proces syntézy je relativně složitý.
(1) Syntetická cesta vycházející z 4-acetyl-1-naftoové kyseliny a 2-amino-N-(2,2,2-trifluorethyl)acetamidu
Kondenzační reakce:
4-acetyl-1-naftoová kyselina a 2-amino-N-(2,2,2-trifluorethyl)acetamid se kondenzují za získání 4-acetyl-N-(2-oxo-2-(2,2,2-trifluorethyl)amino)ethyl)-1-naftalenamidu.
Následná reakce:
Meziprodukt podstoupí kondenzační reakci s 1- (3-chlor-5-(trifluormethyl)fenyl)-2,2,2-trifluorethyl-1-onem za působení báze za účelem přípravy (Z)-4-(3-(3-chlor-5-(trifluormethyl)fenyl)-4,4,4-trifluor-2-yl)-oxobutyl-2 (2,2,2-trifluorethyl)amino)ethyl)-1-naftalimid. Nakonec se sloučenina nechala reagovat s hydroxylaminsulfátem, aby se připravil Aflana.
(2) Syntetická cesta vycházející z nitromethanového meziproduktu a 1-chlor-3-(trifluormethyl)-5-(3,3,3-trifluorpropyl-1-en-2-yl)benzenové sloučeniny
Dipólová cykloadiční reakce: Nitromethanový meziprodukt podléhá dipólové cykloadiční reakci s 1-chlor-3-(trifluormethyl)-5-(3,3,3-trifluorpropyl-1-en-2-yl)benzenovou sloučeninou. Výchozí látka nitromethanová sloučenina se připravuje kopulační reakcí brombenzenových derivátů a nitromethanu za působení palladiového katalyzátoru a ligandu.
Fyzický stav a vlastnosti vzhledu:
Afoxolaner prášekse za standardních podmínek jeví jako bílý až téměř bílý krystalický prášek, což usnadňuje smíchání s jinými pomocnými látkami při vývoji formulace. Jeho krystalovou morfologii lze dále charakterizovat pomocí rentgenové difrakce (XRD) ke stanovení stability krystalu. Při výrobě formulací je třeba přísně kontrolovat distribuci velikosti částic prášků, aby se zajistilo rovnoměrné rozptýlení léčiv ve žvýkacích tabletách. Například žvýkací tablety NexGard se vyrábějí do světle červených až červenohnědých kulatých nebo čtvercových tablet pomocí specifického procesu, který zajišťuje stabilitu léčiva a zlepšuje chutnost.
Rozpustnost a selektivita rozpouštědel:
Rozpustnost Aflany ve vodě je extrémně nízká, s rozpustností pouze 3,4 × 10 ⁻⁵ g/l při 25 stupních, což omezuje vývoj jejích formulací na bázi vody-. Vykazuje však dobrou rozpustnost v organických rozpouštědlech, zejména v dimethylsulfoxidu (DMSO), kde rozpustnost může dosáhnout větší nebo rovné 250 mg/ml (399,44 mM). Tato vlastnost poskytuje pohodlí pro laboratorní výzkum, například ve farmakokinetických experimentech se DMSO často používá jako rozpouštědlo pro přípravu zásobních roztoků. Kromě toho je zapotřebí dalšího výzkumu rozpustnosti v rozpouštědlech, jako je ethanol a aceton, aby se optimalizoval proces formulace.
Tepelná stabilita a podmínky skladování:
Studie tepelné stability přípravku Aflana ukazuje, že si může udržet chemickou stabilitu po dlouhou dobu při pokojové teplotě, ale při vysokých teplotách nebo světelných podmínkách může dojít k degradaci. Proto se doporučuje skladovat při teplotě -20 stupňů nebo 2-8 stupňů v temnu, aby se zabránilo ztrátě účinných látek. Při testu stability přípravku je nutné sledovat změny jeho obsahu při různých teplotách (např. 40 stupňů / 75% RH zrychlený test), aby byla zajištěna kvalita produktu v rámci jeho trvanlivosti. Například datum exspirace žvýkacích tablet Nicosin je 24 měsíců a jejich zapečetěný obal může účinně izolovat vlhkost a kyslík, čímž se prodlužuje stabilita léčiva.
Hodnoty PH a pKa:
Koeficient kyselosti (pKa) přípravku Aflana je 12,45 ± 0,46 (předpokládaná hodnota), což ukazuje, že za fyziologických podmínek pH existuje v aniontové formě. Tato vlastnost ovlivňuje jeho absorpční mechanismus v gastrointestinálním traktu, například u psů se Aflana dostává do krevního řečiště pasivní difúzí a transportem zprostředkovaným nosičem. Jeho vysoká hodnota pKa také vysvětluje jeho stabilitu v kyselém prostředí (jako je žaludeční šťáva), ale za alkalických podmínek může docházet k ionizaci a při návrhu formulace je třeba zvážit použití regulátorů pH.
Spektrální charakteristiky a metody identifikace:
InChIKey of Afrana je OXDDDHGGRFRLEE-UFFAOYSA-N a kód SMILES je C1(C(NCC(=O)NCC(F)(F)F)=O)=C2C(C=CC=C2)=C(C2C C(C3=CC(C(F)(F)F)=CC(Cl)=C3)(C(F)(F)F)ZAP=2)C=C1. Tyto jedinečné identifikátory lze použít pro vyhledání databáze a ověření struktury. Jeho UV viditelné absorpční spektrum má charakteristické absorpční píky při specifických vlnových délkách, které lze použít pro stanovení obsahu. Například vysokoúčinná kapalinová chromatografie (HPLC) se běžně používá k detekci čistoty (větší nebo rovna 98 %) a zajištění kvality surovin.
Fyzikální vlastnosti související s formulací:
Při vývoji formulací fyzikální vlastnosti přípravku Aflana přímo ovlivňují parametry procesu. Například jeho vysoká teplota tání vyžaduje regulaci teploty a tlaku během procesu lisování, aby se zabránilo krystalové transformaci. Tekutost jeho prášku je třeba zlepšit přidáním prostředků napomáhajících toku (jako je mikrokrystalická celulóza), aby se zajistilo, že hmotnostní rozdíl tablet splňuje normy lékopisu. Kromě toho studie kompatibility Afurany s pomocnými látkami ukázaly, že neinteraguje s běžně používanými pomocnými látkami, jako je škrob a laktóza, ale měla by se vyhýbat kontaktu s kovovými ionty, aby se zabránilo katalytické degradaci.
Korelace mezi fyzikálními vlastnostmi a farmakologickými účinky:
Fyzikální vlastnosti afoxolaneru úzce souvisí s jeho farmakologickými účinky. Například jeho nízká rozpustnost ve vodě může vést k pomalému uvolňování v gastrointestinálním traktu, čímž se prodlužuje trvání účinnosti léčiva (jako je měsíční účinnost Nissinu). Jeho krystalová morfologie ovlivňuje rychlost rozpouštění, což zase ovlivňuje maximální dobu koncentrace léku v krvi (Tmax=2-4 hodin). Navíc jeho vazebná afinita s GABA receptory a glutamátovými chloridovými iontovými kanály může být ovlivněna molekulární konformací a konformační stabilita souvisí s jeho fyzikálním stavem.
Často kladené otázky
Jaký typ léku je afoxolaner?
+
-
Afoxolaner patří do skupiny léčiv isoxazolinů, což je skupina antiparazitárních a insekticidních látek používaných ve veterinární medicíně.
Působí tak, že inhibuje GABA-bránové chloridové kanály v nervovém systému hmyzu a pavoukovců, což způsobuje přebuzení a smrt parazita. Afoxolaner se primárně používá k prevenci a léčbě napadení blechami a klíšťaty u psů.
Je afoxolaner stejný jako ivermektin?
+
-
The efficacy of afoxolaner was >96 %, zatímco účinnost ivermektinu byla významně nižší ve srovnání s účinností afoxolaneru (p < . 05) a nikdy nedosáhla 90% prahu účinnosti uváděného registračními agenturami.
Proč není NexGard pro psy dobrý?
+
-
Používejte NexGard PLUS opatrně u psů s anamnézou záchvatů nebo neurologických poruch. Pro více informací klikněte sem pro úplné informace o předepisování. Po použití přípravku HEARTGARD Plus (ivermektin/pyrantel) u psů byly hlášeny trávicí a neurologické vedlejší účinky a svědění.
Populární Tagy: afoxolaner prášek, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadné, na prodej