ChlorTetracyklinový hydrochloridje hydrochloridová forma chlorotetracyklinu, s chemickým názvem 7-chlor-4- (dimethylamino) -1,4-4,4a, 5,5a, 6,11,12a-octahydro-3,6,12,12a-pentahydroxy-6-methyl-1,11-dioxo-2-teterabenzamid. Jeho molekulární vzorec je C22H24Cl2N2O8, CAS 64-72-2 a molekulová hmotnost 515,34. Zlatá žlutá až žlutá krystalický prášek, bez zápachu, hořká chuť. Její základní struktura zahrnuje typickou čtyř kruhovou kostru (A, B, C, D kroužky) tetracyklinových antibiotik, ve kterých je 7-poziční atom chloru a 4-dimethylamino skupiny pro antibakteriální aktivitu. Mírně rozpustné ve vodě (50 mg/ml rozpustné v 1 M NaOH), rozpustné v hydroxidu nebo uhličitanu. Téměř nerozpustné v nepolárních organických rozpouštědlech, jako je aceton, ether, chloroform atd. Antibakteriální rozsah je široký a má inhibiční účinky na různé bakterie, jistou rickettsii, mykoplasma, spirachoty a protozoa; Používá se hlavně pro bakteriální infctions, které jsou odolné vůči penicilinu, jako je pneumonie a stafylokoková sepse, Typhus, mykoplasma pneumonie, amoebická úplata atd.
Další informace o chemické sloučenině:
Náš produkt
ChlorTetracycline +. coa
Antibakteriální mechanismus
ChlorTetracyklinový hydrochloridKonkrétně se váže na bakteriální 30S ribozomální podjednotku, inhibuje vazbu aminoacyl tRNA na ribozomy a tím blokuje syntézu proteinu.
Jeho antibakteriální spektrum pokrývá:
Gram pozitivní bateria: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, pneumococcus atd.
Gram negativní bateria: Pasteurella, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae atd.
Atypické patogeny: Mycoplasma, Chlamydia, Rickettsia, Methanogeny atd.
Příklad MIC hodnota:
Staphylococcus aureus: 0,292 mg/l
Streptococcus pyogenes: 0,098 mg/l
Pneumococcus: 0,15 mg/l
Klinické indikace
Infekce zvířat:
Syndrom respiračního onemocnění prasečí (PRDC), průjem odstavený selat.
Chronická respirační onemocnění (CRD) a ptačí cholera u kuřat.
Aquaculture: Vibrio Coyl and Streptokokové onemocnění u ryb.
Lidská infekce:
INFCCICE SKINOVÉHO A MĚDNÉ Tkáně (jako je impetigo, mírné popáleniny).
Zánět ucha, nosu a krku (jako je akutní laryngitida, často ošetřený dexamethasonem kombinovaným se sprejem).
Infction Chlamydia trachomatis.
Plán kombinované terapie
V kombinaci s tylosinem: Dosažení synergického antibakteriálního účinku prostřednictvím „30S-50s duální cílové blokády“, FIC index Mycoplasma galliseptica (MG) je 0,5-0,75, což může snížit rezistenci na léčivo a zkrátit léčebný průběh.
V kombinaci s dexamethasonem: Používá se pro rozprašování akutní laryngitidy ke snížení zánětlivé reakce.
Hydrochlorid chlorotetracyklinu, jako reprezentativní lék tetracyklinových antibiotik, má farmakologické vlastnosti pokrývající více rozměrů, jako je antibakteriální mechanismus, farmakokinetické charakteristiky, antibakcteriální spektrum a rezistence.
Vazuje se konkrétně na ribozomální podjednotku bateriálu 30S a blokuje vstup aminoacyl tRNA do místa ribozomu, čímž inhibuje prodloužení peptidového řetězce a syntézu proteinů. Jeho antibáteriální účinek je časově závislý a je nutné udržovat koncentraci léčiva nad minimální inhibiční koncentrací (MIC) po určitou dobu, aby se účinně zabíjela baterii. Kromě toho může léčivo proniknout do membrán bateriálních buněk, vázat se na podjednotku ribozomů 50. let, interferovat s aktivitou peptidyl transferázy a dále inhibovat tvorbu peptidové vazby. Tento duální cílový mechanismus účinku dává silnou antibáteriální aktivitu proti gram pozitivním baterii (jako je Staphylococcus aureus a Streptococcus pneumoniae) a gram negativní baterii (jako je Escherichia coli a hemophilus influenzae), přičemž také vykazují inhibiční účinky na atypické patogeny, jako je moje moje jako moje moje escherichia coli a hemophilus), a rickettie, a rickhilus inflamydia, a rickhilus inflamydia.
Farmakokinetika: Omezená charakteristika absorpce ústní dutiny a distribuce tkání
Absorpce: Orální biologická dostupnost je asi 50% -70%, což je významně ovlivněno potravinami. Dieta s vysokým obsahem tuku může zpozdit vyprazdňování žaludku, snížit kontakt s léčivem s kyselinou žaludkou, čímž se sníží rychlost degradace a zvyšuje míru absorpce; Potraviny nebo léky obsahující ionty divitantních kovů, jako je vápník, hořčík a železo (jako jsou antacidy a mléčné výrobky), mohou tvořit nerozpustné komplexy s chloramfenikolem hydrochloridem, což snižuje absorpci o více než 50%.
Distribuce: Lék je široce distribuován v tkáních v celém těle, zejména v orgánech, jako jsou játra, ledviny a plíce, kde je koncentrace vysoká. Může vstoupit do plodu přes placentární bariéru nebo být vylučován do mateřského mléka. Její zjevný objem distribuce (VD) je 1,5-2,0 l/kg, s rychlostí vazby proteinu přibližně 35% -65%, hlavně vazba na plazmatický albumin.
Metabolismus: Játra jsou hlavním metabolickým místem a vytvářejí neaktivní metabolity prostřednictvím reakcí, jako je hydroxylace a demetylace. Některé metabolity jsou vylučovány žlučem za vzniku jaterního střevního oběhu.
Vylučování: Asi 40% léčiva je vylučováno v původní podobě ledvinami a 20% -30% se vylučuje ve formě metabolitů. Poločas (t ₁/₂) je 6-8 hodin a v případě renální nedostatečnosti je prodloužen na 10-12 hodin.
Rezistence na léčiva a omezení léku: křížová odolnost a klinické výzvy
Dlouhodobé rozsáhlé používání vedlo k významnému zvýšení míry odporu bateriálu a jeho mechanismy odporu zahrnují hlavně:
Nadměrná exprese efluxních čerpadel: gram negativní bateria používají efluxní čerpadla, jako jsou teta a tetb, aby vyloučily léky z extracelulárního prostoru, což snižuje intracelulární koncentraci.
Ribozomální ochranný protein: Protein TETM se váže na ribozomy, brání drogám na vazbu na cílová místa a zvyšuje MIC 8-32krát.
Inaktivace modifikace enzymů: Některé kmeny produkují acetyltransferázy a fosfotransferázy, které neaktivují léky.
V současné době je rychlost rezistence hydrochloridu streptomycinu u Staphylococcus aureus 60% -70%a u Streptococcus pneumoniae přesahuje 40%, což omezuje jeho polohu jako léčiva první linie. Nyní se většinou používá pro mírné až střední infctions nebo kombinované terapeutické režimy.
ChlorTetracyklinový hydrochloridmá rychlý baktericidní účinek na většinu gram pozitivní baterií (MIC menší nebo rovný 0,5 μg/ml) a gram negativní baterii (MIC menší nebo rovný 2 μg/ml), zejména pro:
Infkce dýchacích cest: Léčba pneumonie získané komunitou způsobené Streptococcus pneumoniae a Haemophilus influenzae, kombinované s beta laktamovou antibiotikou, může zvýšit účinnost.
INFCICE SKIN A MĚSTNÍ TISKU: Účinná rychlost pro léčbu pustulů a folikulitidy způsobené Staphylococcus aureus (včetně kmenů rezistentních na methicilin) je více než 85%.
Atypická patogenní infkce: Jako preferovaný lék na pneumonii mykoplasmy a konjunktivitidy chlamydie je průběh léčby obvykle 10-14 dní.
Aplikace speciální scénáře:
Funkce nosiče vápníku: Chelací intracelulárních iontů vápníku inhibuje uvolňování faktoru aktivující destičky a používá se k prevenci trombózy.
Výzkum buněčné apoptózy: Jako fluorescenční sonda označující tok vápníku iontů v endoplazmatickém retikulu, pozorují změny signalizace vápníku během apoptózy buněk.
ChlorTetracyklinový hydrochlorid, jako jedna z prvních průmyslových tetracyklinových antibiotik, prošla desetiletí optimalizace ve své metodě syntézy a vytvořila průmyslový systém, kterému dominuje biologická fermentace a doplněná chemickou syntézou.
Metoda syntézy chemické syntézy: Laboratorní výzkum a vývoj derivátů
Metoda chemické syntézy používá přirozená tetracyklinová antibiotika jako výchozí materiály k přípravě chloramfenikolu hydrochloridu strukturální modifikací. Používá se hlavně pro laboratorní výzkum a vývoj vysoce hodnotných derivátů, jako je minocyklin a doxycyklin.
Počáteční materiál: Oxytetracyklin se používá jako surovina a jeho 6-methylová skupina poskytuje místo pro následné demetylační reakce.
Chlorační činidla: fosfor trichlorid (PoCl ∝) nebo thionylchlorid (socl ₂) reagují v inertním rozpouštědle (jako je dichlormethan) za vzniku 7 chlorovaných derivátů.
Reakční podmínky: Teplota kontrolovaná při 0-5 stupni, reakční doba 6-8 hodin a rychlost substituce atomu chloru přes 90%.
Výběr činidla: Amid sodný (NANH ₂) nebo hydrid sodný (NAH) se používá jako silná báze k odstranění 6-methylové skupiny a generování kostra streptomycinu.
Reakční mechanismus: Prostřednictvím eliminačního mechanismu E2 jsou methyl a sousední atomy vodíku synergicky odstraněny za vzniku konjugované struktury dvojitého vazby.
Technologie čištění: Produkt je purifikován rekrystalizací (ethanolový vodní systém) nebo sloupcovou chromatografií (sloupec silikagelu, ethylacetát petrolether eluce) s čistotou 99%.
Reakční podmínky: Rozpusťte volnou základní formu streptomycinu v bezvodém ethanolu, pomalu přidejte koncentrovanou kyselinu chlorovodíkovou (pH 1-2) a míchejte při teplotě místnosti po dobu 2 hodin.
Kontrola krystalizace: Indukovaná krystalizace je dosažena pomocí chlazení gradientu (5 stupňů /h), aby se zabránilo krystalové poruše a snížení biologické dostupnosti.
Trendy v oboru
Zprávy o průmyslu:
Technologie zelené syntézy:
Tým vyvinul kompozitní materiál nano krystalické celulózy/hydroxyapatitu, který může účinně adsorbovat hydrochlorid streptomycinu (adsorpční kapacita 120 mg/g) pro zpracování odpadních vod a regeneraci produktu.
Společná výrobní strategie:
Využitím metabolického inženýrství k transformaci Streptomyces aureogenes lze dosáhnout kloubní produkce chlorotetracyklinu a tetracyklinu, což vede k 30% zvýšení účinnosti využití zdrojů.
Inteligentní kontrola:
Algoritmy AI optimalizují parametry fermentačního procesu (jako je rozpuštěný kyslík a rychlost krmiva), snižování výrobního cyklu o 15% a stabilizaci čistoty produktu na více než 98%.
Metoda biologické fermentace, s jeho nákladovou výhodou a škálovatelností, zůstává technologií pro syntézu chloramfenikolu hydrochloridu; Principy chemické syntézy hrají nenahraditelnou roli ve vývoji a mechanismu výzkumu derivátů. V budoucnu se s integrací syntetické biologie a zelené chemie bude proces syntézy chloramfenikolu hydrochloridu vyvinout směrem k vysoké účinnosti, nízkým uhlíku a inteligenci a poskytne udržitelné řešení pro globální antibiotické průmysle.
Populární Tagy: ChlorTetracyclin Hydrochlorid, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadná, na prodej