Oznámení
Neprodáváme tyto chemikálie, zde pouze pro kontrolu základních informací o této chemické sloučenině.
31. března 2025
Dexmedomidin hydrochlorid(Dexmedomidin HC1) je organická sloučenina s molekulárním vzorcem C13H17CLN2, bezbarvé nebo téměř bezbarvé čiré kapaliny. ANO 2 Agonista adrenalinového receptoru s analgetickou a sedativní aktivitou. Dextretomidin hydrochlorid je vysoce selektivní agonista adrenergního receptoru, který se používá hlavně pro sedaci během tracheální intubace a mechanické ventilace u pacientů podstupujících celkovou anestézii a pro sedaci podstupujících tracheální intubaci a mechanickou ventilaci během intenzivní péče. Dextretomidin hydrochlorid je jediný sedativní lék, který lze během chirurgického zákroku probudit. Má jak anti-úzkost, analgetické i diuretické účinky. Má výhody nízké respirační inhibice, nízký výskyt deliria a ochrany srdce/ledvin/mozku a dalších orgánů.
|
|
|
It has been approved by the "Guidelines for Analgesic and Sedative Treatment in Chinese Adult ICU (2018)", "Expert Consensus on Dextretomidine in Cardiovascular Anesthesia and Perioperative Application (2018)" Clinical Practice Guide: Management of Pain, Agitation/Sedation, Delirium, Fixation and Sleep Interruption in Adult Patients in ICU (2018) and other domestic and foreign authoritative guidelines and expert consensus are Široce doporučeno pro chirurgii, anestezii, JIP, oftalmologii, pediatrii a další oddělení. Injekce dextretomidinu hydrochloridu je katalog národního zdravotního pojištění v roce 2020 s objemem prodeje 3,6 miliardy juanů v roce 2019. V současné době tři nové produkty anestezie a analgezie, jmenovitě paroxyxib sodík pro injekci, Byly schváleny injekce produktu a propofol středně řetězce emulze tuku a v této oblasti byly vytvořeny předběžné shluk produktu. Je však třeba poznamenat, že naše výrobky se používají pouze pro laboratorní experimenty.
|
Chemický vzorec |
C13H16N2 |
|
Přesná hmota |
200 |
|
Molekulová hmotnost |
200 |
|
m/z |
200 (100.0%), 201 (14.1%) |
|
Elementární analýza |
C, 77.96; H, 8.05; N, 13.99 |
Molekulární strukturaDexmedomidin hydrochloridSkládá se z fenetylaminu, imidazolového prstence a dalších funkčních skupin.
Imidazolový prsten: Imidazolový kruh je jádro strukturální jednotka v molekule. Skládá se ze dvou atomů dusíku a tří atomů uhlíku, což tvoří pěti členský heterocyklický kruh. Přítomnost imidazolového prstence mu dává specifický účinek na 2- adrenergní receptory. Zavedení této struktury dává léky se selektivní terapeutickou účinností a specifickou aktivitou.
Fenylethylamin: Fenylethylamin je další důležitou strukturální jednotkou IT. Obsahuje benzenový prsten a skupinu ethylaminu připojenou k atomu uhlíku na imidazolovém kruhu. Benzenový kruh poskytuje molekulární stabilitu a trojrozměrnou strukturu, zatímco ethylaminová skupina interaguje s adrenergními receptory pro regulaci uvolňování neurotransmiteru.
Vodíková vazba: Jeho molekula obsahuje více vodíkových vazeb. Tyto vodíkové vazby jsou chemické vazby vytvořené mezi funkčními skupinami v molekulách léčiva. Vodíková vazba je zásadní pro stabilitu, rozpustnost a interakci s jinými molekulami molekuly.
Kyselina chlorovodíková: existuje ve formě hydrochloridové soli. Kyselina chlorovodíková tvoří iontové sloučeniny vazbou s volnými anionty v molekulách léčiva. Tato forma hydrochloridu je rozpustnější ve vodě, což usnadňuje podávání ústních, injekčních nebo intravenózních infuzních tras.
Stručně řečeno, jeho molekulární strukturální charakteristiky ji obdarují vysokým stupněm selektivní vazebné schopnosti na 2- adrenergních receptorů, jakož i farmakologické vlastnosti, jako je sedace, hypnóza a analgezie. Konstrukce a složení struktur hraje důležitou roli v aktivitě a účinnosti léčiv, což přispívá k jejich účinnosti a bezpečnosti v klinických aplikacích.
Farmakologické jednání:
Dexmedomidin hydrochloridje relativně selektivní A 2- Adrenoceptor agonista s sedativním účinkem. Selektivní účinek na 2- Adrenoceptor lze vidět, když jsou zvířata pomalu infundována 10 ~ 300UG/kg dexmedomidinu intravenózně, ale ve vyšší dávce (1000 mg/kg) má účinky na A1 a A2 receptory během receptorů A1 a Rychlé intravenózy nebo rychlé intravenózním injekci.
Genetická toxicita:
The results of Ames test and mammalian cell positive gene mutation test were negative: the results of chromosome aberration test of human lymphocytes in vitro under the condition of S9 metabolic activation in rats and the micronucleus test in vivo of NMRI mice were positive, but the results of chromosome aberration test of human lymphocytes in vitro with or without S9 metabolic activation and the Microlukleus test in vivo myší CD1 byl negativní.
Reprodukční toxicita:
U samců nebo samic potkanů byla denní dávka dexmedomidinu podávaná subkutánní injekcí až 54 ug/kg (na základě Mg/m2, nižší než maximální doporučená dávka pro intravenózní injekci do lidského těla) 10 a 3 týdny před pářením a až do doby páření, bez účinku na plodnost.
Dávka dexmedomidinu byla až 200UG/kg pro subkutánní injekci 5. až 16. den těhotenství u potkanů a 96UG/kg pro subkutánní injekci 6. až 18. den těhotenství u králíků. Nebyl pozorován teratogenní účinek. Podle výpočtu Mg/m2 je dávka potkanů rovná 2krát maximální doporučené dávky pro intravenózní podání v lidském těle; Podle hodnoty AUC plazmatického léčiva je množství expozice králíků podobné množství expozice v maximální doporučené intravenózní dávce lidské. Fetální toxicitu lze pozorovat u potkanů v dávce 200UG/kg, která se vyznačuje zvýšenou ztrátou po implantaci a sníženým počtem přežívajících potomků. Neplučená dávka je 20UG/kg (vypočtená na základě Mg/m2, nižší než maximální doporučená dávka pro lidskou intravenózní injekci).
Krysy byly podávány dexmedomidin subkutánně od 16. dne těhotenství do období laktace. Když byla dávka 8, 32 ug/kg (vypočtená podle Mg/m2, nižší než maximální doporučená dávka pro intravenózní podávání v lidském těle), byla hmotnost mladých snížena. Mladí ve skupině s dávkováním 32 UG/KG vykazovaly zpožděný vývoj funkcí motoru. Toxicitu embryí a plodů lze také pozorovat při generování F2 32 ug/kg dávkové skupiny. Výše uvedená toxicita nebyla nalezena v dávce 2UG/kg.
Těhotné krysy byly subkutánně injikovány radioaktivně značeným dexmedomidinem, který vykazoval transport placentátu.
Metabolismus:
Dextrmetomidin je téměř úplně biotransformován a zřídka vylučován z moči a stolice v původní podobě. Biotransformace zahrnuje přímou glukosylaci a cytochrom p 450- zprostředkovaný metabolismus. Hlavní metabolická cesta dexmedomidinu je: přímá N-glukosylace do neaktivních metabolitů; Hydroxylace tuku (hlavně zprostředkovaná CYP2A6) produkuje 3- hydroxy dextrometomidin, 3- hydroxy dextrometomidin glukosid a 3- karboxy dextrometomidin; N-methylace dextrometomidinu produkuje 3- hydroxy n-methyl dextrometomidin, 3- karboxy n-methyl dextrometomidin a n-methyl o-glukosid dextrometomidin.
odstranit:
Polos-life clearance terminálu (T1/2) dexmedetomidinu je asi 2 hodiny a míra clearance je asi 39 l/h. Studie hmotnostní bilance potvrdila, že 95% radioaktivních látek bylo získáno z moči a 4% ve stolici po 9 dnech intravenózní infuze radioaktivně značeného dexmedomidinu. Prototyp dextrmetomidinu může být detekován močí. Asi 85% radioaktivních účinných látek je vypouštěno z moči do 24 hodin po infuzi tohoto produktu. Radioaktivní účinné látky vypouštěné od moči byly odděleny řezy a potvrzeny jako N-glukosylační produkty, což představuje 34%. Kromě toho je asi 14% mastných hydroxylačních produktů 3- hydroxy dextrometomidin, 3- hydroxy dextrometomidin glukosid a 3- karboxylový dextrometomidin. Asi 18% 3- hydroxy n-methyl dextrometomidin, 3- karboxy n-methyl dextrometomidin a n-methyl o-glukosid dextrometomidin produkovaný n-methylací dextrometomidinu. Samotný metabolit n-methyl je sekundární cirkulující složka, která není detekována močí. Asi 28% metabolitů moči není identifikováno.
Farmakokinetika
Podle údajů o zahraničním výzkumu, ve studii zdravých dobrovolníků (n {{0}}), když je rozsah intravenózní infuzní dávky 0. 2 ~ 0,7Ug/kg/h, zůstává rychlost dýchacího a nasycena v normálním rozmezí, bez respirační deprese.
Po intravenózní infuzi byly farmakokinetické parametry dexmedetomidinu následující: distribuční poločas (T1/2) rychlé distribuční fáze byla asi 6 minut; Poločas clearance terminálu (T1/2) je asi 2 hodiny; Objem distribuce v ustáleném stavu (VSS) je asi 118 litrů. Míra vůle je asi 39 l/h. Průměrná tělesná hmotnost pro vyhodnocení míry clearance byla 72 kg.
Po intravenózní infuzi {{0}}. 2 ~ 0,7Ug/kg/h, dextrometomidin vykazoval lineární dynamiku až do 24 hodin. Tabulka 4 uvádí hlavní farmakokinetické parametryDexmedomidin hydrochlorid({{0}}. 17Ug/kg/hr (cílová koncentrace: 0. 3ng/Ml), 0. 33Ug/kg/h (cílová koncentrace (cílové koncentrace) nepřetržitá infuze po dobu 12 a 24 hodin (po obdržení vhodné zátěžové dávky).
Jaké jsou vedlejší účinky této sloučeniny?
1. Reakce kardiovaskulárního systému
hypotenze
Je to jeden z jeho nejčastějších vedlejších účinků a jeho výskyt může být vysoký. To může být způsobeno přímým účinkem léčiv na vaskulární hladký sval nebo jejich regulaci kardiovaskulární funkce ovlivněním centrálního nervového systému.
Bradycardia
Může inhibovat systém srdečního vedení, což vede ke snížení srdeční frekvence. Tento vedlejší účinek může být významnější u starších pacientů nebo pacientů se špatnou funkcí srdce.
sinus zatčení
V některých případech to může způsobit zatčení sinusového rytmu, což je vážná arytmie.
Přechodná hypertenze
Ačkoli to není tak běžné jako hypotenze, existují také zprávy naznačující, že u některých pacientů může způsobit zvýšení krevního tlaku.
2.Neurologická reakce
- Suché ústa: Je to jeden z jejích běžných neurologických vedlejších účinků, který může souviset s inhibicí sekrece perorálních slin léky.
- Neuromuskulární blokáda: Ačkoli je nepravděpodobné, že by způsobila významnou neuromuskulární blokádu při pravidelných dávkách, měla by být pozornost věnována jejím potenciálním neuromuskulární blokádové účinky, pokud se podávají při vysokých koncentracích nebo rychle.
3. Další reakce
Gastrointestinální reakce
Nevolnost, zvracení atd. Může souviset s jejich přímým dopadem na hladké svaly gastrointestinálního traktu.
Respirační deprese
V některých případech může dexmedomidin hydrochlorid způsobit snížení respirační frekvence a hloubky, zejména pokud je dávka léčiva příliš vysoká nebo pacient má základní respirační onemocnění.
Alergická reakce
Pacienti, kteří jsou na něj alergičtí nebo jeho složky, mohou zažít alergické reakce, jako je vyrážka, svědění, potíže s dýcháním atd. Proto by měla být historie alergie pacienta před použitím pečlivě dotazována.
4. Kostelní populační reakce
Pacienti s dysfunkcí ledvin
Vzhledem k tomu, že se sloučenina vylučuje hlavně ledvinami, se může léčivo v těle u pacientů s poruchou ledvin akumulovat, což zvyšuje riziko nežádoucích účinků.
Starší pacienti
Kardiovaskulární systém starších pacientů je citlivější na léky, takže při jejich použití by měla být věnována zvláštní pozornost sledování jejich reakce na kardiovaskulární systém.
5.PRECIACE
- Měli by to používat odborníci s lékařským monitorovacím zařízením.
- Během používání by mělo být prováděno nepřetržité monitorování, zejména kardiovaskulárního systému.
- Pokud dojde k nepříznivým účinkům, léky by měly být okamžitě zastaveny a měla by být provedena nezbytná opatření pro léčbu.
Populární Tagy: Dexmedomidin hydrochlorid cas 145108-58-3, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadný, na prodej