Nortropinone hydrochlorid CAS 25602-68-0

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů nortropinon hydrochloridu cas 25602-68-0 v Číně. Vítejte ve velkoobchodním velkoobjemovém vysoce kvalitním nortropinone hydrochloridu cas 25602-68-0 k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.

Nortropinone hydrochloridje důležitým derivátem alkaloidů tropan-typu, který se vyznačuje jedinečným bicyklickým dusíkovým heterocyklickým rámcem. Jako strukturální jádro klíčových farmakoforů v přírodních produktech, jako je atropin a kokain, zaujímá základní postavení v chemii léků a výzkumu neurofarmakologie. Hydrochloridová forma této sloučeniny významně zvyšuje její rozpustnost ve vodě a krystalizační stabilitu, což značně usnadňuje laboratorní operace a potenciální procesy vývoje léčiv.

Chemické informace o něm jsou uvedeny v následující tabulce:

Jeho farmakologický mechanismus vychází hlavně z přesného zásahu do centrálního a periferního cholinergního nervového systému a může účinně blokovat muskarinové acetylcholinové receptory jako kompetitivní antagonista, a proto se používá ve výzkumu k prozkoumání fyziologických a patologických procesů, jako je spasmus hladkého svalstva, sekrece žláz a pokročilé mozkové funkce. V současné době je nejen nepostradatelným nástrojem molekuly pro objasnění strukturního-vztahu aktivity sloučenin tropanového-typu, ale také důležitým výchozím materiálem a strukturním vzorem pro navrhování a syntézu nových spazmolytik, léků proti-Parkinsonově chorobě a aktivních sloučenin olova pro centrální nervový systém, které neustále pohánějí inovační proces v terapeutických neurovědách a příbuzných oborech.

Nortropinone hydrochlorid(Číslo CAS: 25602-68-0) je biochemické činidlo s jedinečnou chemickou strukturou s molekulárním vzorcem C₇H₁ ClNO a molekulovou hmotností 161,63. Tato sloučenina prokázala rozsáhlou aplikační hodnotu v oblastech biologických věd, vývoje léků a chemického výzkumu. Následuje podrobný popis jeho použití:

Může sloužit jako modifikující složka extracelulární matrice, simulující specifická fyziologická nebo patologická prostředí regulací buněčné adheze, proliferace a diferenciačních procesů. Například v kultuře neuronů může tato sloučenina indukovat synaptické změny plasticity v neuronech, což poskytuje model pro studium patogeneze neurodegenerativních onemocnění, jako je Alzheimerova choroba. Kromě toho mohou atomy dusíku a karbonylové funkční skupiny v jeho struktuře podléhat nekovalentním interakcím s biomolekulami, jako jsou proteiny a nukleové kyseliny, které se používají ke studiu mezimolekulárních mechanismů rozpoznávání a vazby.

 

Vývoj nových bioaktivních molekul jako meziproduktů organické syntézy

Je to klíčový meziprodukt pro syntézu různých bioaktivních derivátů. Úpravou jeho atomu dusíku nebo uhlíkového skeletu lze zavést různé funkční skupiny a získat tak sloučeniny s protinádorovými, proti-zánětlivými nebo antibakteriálními aktivitami. Například výzkum a vývoj protinádorových léčiv: sloučeniny s inhibiční aktivitou tubulinu lze syntetizovat tak, že se jako kostra vloží atomy fluoru nebo aromatické kruhy.

Aplikace ve výzkumu neurověd:

Chemická struktura tohoto léku sdílí podobnosti s určitými neurotransmitery, jako je acetylcholin, takže je vhodný pro studium nervových signalizačních mechanismů. V neuronálních elektrofyziologických experimentech se tato sloučenina kompetitivně váže na nikotinové acetylcholinové receptory a odhaluje vzorec otevírání iontových kanálů zprostředkovaný receptorem- tím, že zaznamenává změny membránového potenciálu. Kromě toho mohou jeho deriváty sloužit také jako fluorescenční sondy pro-monitorování dynamiky koncentrace vápenatých iontů v reálném čase v živých buňkách a poskytují technickou podporu pro studium neuronální excitability.

Výzkum antiepileptik: Zavedením atomů síry nebo cyklopropanových skupin lze zvýšit inhibiční účinek sloučenin na napěťově -řízené sodíkové kanály, čímž se sníží hyperexcitabilita neuronů. Pokusy na zvířatech ukázaly, že takové deriváty mohou významně snížit frekvenci epileptických záchvatů bez významného kognitivního poškození.

Potenciál ve vývoji více{0}}cílových léků:

Díky hlubšímu pochopení složitosti nemocí se vývoj více{0}}cílových léků stal aktuálním horkým tématem. To díky mnoha modifikovatelným místům ve své struktuře může současně působit na více cílů souvisejících s-nemocí.

Například protinádorová kombinovaná terapie: Spojením tohoto léku s paklitaxelem, bifunkční sloučeninou, která se zaměřuje jak na mikrotubulový protein, tak na receptor epidermálního růstového faktoru (EGFR), lze syntetizovat. Tento typ sloučeniny prokázal synergický zabíjející účinek na ne-malobuněčnou buněčnou linii rakoviny plic A549 in vitro experimenty a může překonat problém rezistence vůči jedinému léku.

Léčba metabolického syndromu:{0}}Zavedením strukturních fragmentů agonisty receptoru aktivovaného peroxisomovým proliferátorem (PPAR) lze získat sloučeniny, které současně regulují metabolismus glukózy a lipidů a mají protizánětlivé-účinky. Pokusy na zvířatech ukázaly, že takové deriváty mohou významně zlepšit citlivost na inzulín u obézních myší a snížit sérové ​​hladiny zánětlivých faktorů.

Aplikace v systémech podávání léků:

Nortropinone hydrochloridmohou být také použity ke konstrukci systémů cíleného dodávání léčiv. Kombinací s polymerními materiály, jako je kopolymer kyseliny polymléčné a hydroxyoctové kyseliny (PLGA), lze vytvořit nosiče nanočástic pro dosažení přesného dodávání léčiva.

Například dodání cílené na mozek: Využitím schopnosti hydrochloridu nortropinu proniknout hematoencefalickou bariérou jej lze upravit na povrch nanočástic, aby se dosáhlo účinného dodávání léků proti Alzheimerově chorobě (jako je donepezil) do mozku. Pokusy na zvířatech ukázaly, že takovéto aplikační systémy mohou zvýšit koncentraci léčiv v mozkové tkáni více než 5krát a významně zlepšit kognitivní dysfunkci. Terapie cílená na nádor: Spojením Nortropinone Hydrolide s molekulami folátu lze sestavit systém cíleného podávání pro nádory s vysokou expresí folátových receptorů (jako je rakovina prsu a rakovina vaječníků). Tento typ systému může dosáhnout specifické akumulace léčiv v nádorových tkáních a snížit toxicitu pro normální tkáně.

Zúčastněte se syntetických reakcí jako chemické činidlo a standardizovaná aplikace ve vědeckých experimentech:

Má významnou hodnotu v organické syntéze. Atomy dusíku a karbonylové funkční skupiny v jeho struktuře se mohou účastnit různých reakcí, jako jsou nukleofilní substituční reakce: reakce s alkoholovými sloučeninami za vzniku etherových derivátů, které se běžně používají při syntéze léků ke konstrukci chirálních center.

Adiční reakce: Reaguje s Grignardovým činidlem za vzniku alkoholových sloučenin, které hrají zásadní roli v celkové syntéze přírodních produktů. Redoxní reakce: Působením katalyzátoru může být redukován na demethylpyrrolidon nebo oxidován na odpovídající deriváty karboxylové kyseliny, což poskytuje různé cesty pro strukturní modifikaci. Často se používá jako standardní sloučenina nebo referenční látka pro kalibraci experimentálních přístrojů, validaci experimentálních metod nebo sloužící jako experimentální kontrola.

Například analýza vysokoúčinnou kapalinovou chromatografií (HPLC): používá se jako reference retenčního času k určení polohy píku cílové sloučeniny ve vzorku. Analýza hmotnostní spektrometrií (MS): používá se jako standard molekulové hmotnosti k ověření přesnosti kalibrace hmotnostních spektrometrů. Test buněčné životaschopnosti: používá se jako pozitivní nebo negativní kontrola pro hodnocení biologické aktivity jiných sloučenin.

Demonstrativní role ve výuce chemie:

Jedinečná struktura a vlastnosti z něj dělají ideální případ pro výuku chemie.

Vedením studentů k účasti na experimentálních činnostech, jako je syntéza, výzkum vlastností nebo průzkum aplikací, může stimulovat jejich zájem o organickou chemii a lékařskou chemii.

Například experiment strukturní modifikace: Studenti jsou povinni syntetizovat jejich deriváty prostřednictvím esterifikačních nebo amidačních reakcí a porovnávat jejich změny ve fyzikálních a chemických vlastnostech.

Experiment se screeningem biologické aktivity: Pomocí technik buněčné kultury mohou studenti vyhodnotit inhibiční účinky různých derivátů na proliferaci nádorových buněk a rozvinout své schopnosti experimentálního designu a analýzy dat.

Příprava methylethylketonu (ketonu A):

Do kádinky se přidá aceton (90 g), poté se přidá methylacetát (80 ml), kyselina sírová (4 ml) a směs se míchá vysokou rychlostí. Znovu přidejte oxid hlinitý (35 g), míchejte vysokou rychlostí, aby nedošlo k aglomeraci, a poté pokračujte v míchání magnetickým míchadlem po dobu 30 minut. Oxid hlinitý byl odfiltrován a k přefiltrovanému roztoku bylo přidáno 160 ml ledové kyseliny octové. Získaný methylethylketon (keton A) byl sušen a ochlazen v proudu dusíku, čímž bylo získáno 70 g bílých krystalů s výtěžkem 82,5 %.

Syntéza 3,4,5-methoxybenzaldehydu (Vanilin B):

Kyselina 3,4,5-trimethoxybenzoová (10 g) se přidala k formaldehydu (2 ml), přidal se roztok hydroxidu sodného (3,6 g NaOH v 8 ml H20) a směs se míchala 30 minut. Roztok byl převeden do refluxního zařízení, míchán pod refluxem po dobu 2 hodin, poté byla směsná kapalina okyselena a byla přidána HC1 (6N, v ledové vodě) na pH=1.0 a vytvořila se bílá sraženina. Po separaci, promytí a filtraci byl získán 3,4,5-methoxybenzaldehyd (Vanillin B) s výtěžkem 86.3 %.

Příprava sloučeniny K a dalších meziproduktů:

Smíchejte methylethylketon (keton A, 8,19 g), 3,4,5-methoxybenzaldehyd (Vanillin B, 15 g) a butanon (25 ml), přidejte oxid chromitý (VI) (6,8 g). Směs se zahřála z ledové lázně na teplotu místnosti a reakční doba byla 2 hodiny. Poté, co byla reakční směs rovnoměrně smíchána s vodou (75 ml) a formaldehydem (25 ml), byly postupně přidávány hydroxid sodný (3,7 g) a kyselina chlorovodíková (6N, v ledové vodě), dokud nebylo pH=5.5, a prášková bílá sraženina (sloučenina K). Sraženina byla promyta a sušena, čímž byla získána 98% čistota v 62% výtěžku. Sloučenina K (2,13 g) a aldehyd (2,47 g) byly smíchány a byl přidán ethanol (50 ml) a byl přidán persiřičitan sodný (Na2S03, 1,29 g) pro redukci aldehydu a reakční doba byla 0,5 hodiny. K odstranění nečistot byla přidána kyselina octová (1,8 g), čímž byly získány růžové krystaly (meziprodukt).

Příprava Nortropinone hydrochloridu:

Získaný meziprodukt, kyselina octová (3 ml) a 10% HC1 (10 ml), byly míchány po dobu 2 hodin, přefiltrovány, extrahovány a vysušeny, čímž byl získán výtěžek 78 %.

Celkově je syntéza tohoto rozdělena do čtyř kroků, příprava sloučeniny K a dalších meziproduktů je složitější, ale celkový výtěžek může dosáhnout vyšší úrovně.

Stručně řečeno, nejde pouze o strukturně výrazný derivát tropanového alkaloidu, ale také o klíčový most spojující chemii přírodních produktů, farmakologii receptorů a inovativní vývoj léčiv. Jeho jedinečná bicyklická dusíkatá heterocyklická struktura, vynikající fyzikálně-chemické vlastnosti a jasný cholinergní regulační mechanismus jej činí nenahraditelným jak v základním výzkumu, tak ve farmaceutickém průzkumu. Jako základní nástrojová molekula a všestranný syntetický prekurzor nadále podporuje-hloubkové studie funkcí cholinergního systému a patogeneze souvisejících onemocnění. V budoucnu to zůstane klíčovým lešením pro navrhování bezpečnějších a selektivnějších neuroaktivních látek, které budou poskytovat trvalou teoretickou a materiální podporu pro objevování nových terapií při spasmolýze, neurodegenerativních poruchách a onemocněních centrálního nervového systému.

Populární Tagy: nortropinone hydrochloride cas 25602-68-0, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej