Prášek Gabapentinje prášková forma gabapentinu, přičemž jeho základní složkou je gabapentin (chemický název: 1- (aminomethyl) cyklohexanekarboxylová kyselina, molekulární vzorec: c ₉ h ₁₇ ne ₂). Je to bílá až z bílého krystalického prášku, bez zápachu, mírně hořká chuť a vysoce rozpustná ve vodě. Jedná se o derivát kyseliny gama aminobutyrové (GABA), ale nikoli agonisty receptoru GABA a jeho mechanismus účinku se liší od existujících antiepileptických léčiv. Vyvíjí terapeutické účinky ovlivněním uvolňování neurotransmiteru a neuronální elektrické aktivity. Tato látka se používá pro další léčbu pacientů s epilepsií s lokalizovanými záchvaty, které nelze uspokojivě kontrolovat nebo tolerovat konvenčními antiepileptická léčiva, jakož i pacienty s epilepsií s lokalizovanými záchvaty, které se následně stanou generalizovanými. Regulací uvolňování neurotransmiteru lze snížit frekvenci a závažnost epileptických záchvatů.
Zároveň naše společnost nejen poskytuje čisté prášky, ale také tablety a injekce. V případě potřeby nás prosím kdykoli kontaktujte.
Další informace o chemické sloučenině:
|
|
|
Gabapentin CoA
 |
|
|
|
|
Prášek Gabapentinje derivát antiepileptického léčiva kyseliny aminomábévové (GABA) s chemickou strukturou podobnou GABA, ale jedinečný mechanismus účinku. Jako forma prášku má Gabapentin terapeutické účinky regulací uvolňování neurotransmiteru a neuronální elektrické aktivity a jeho jádro používá dvě hlavní pole:
Léčba epilepsie
Gabapentin je uměle syntetizovaný derivát kyseliny gama aminobutyrové (GABA) s chemickou strukturou, ve které jsou molekuly GABA kovalentně vázány na lipofilní cyklohexylaminový kruh. Jako antiepileptický lék druhé generace se mechanismus působení gabapentinu v zásadě liší od tradičních antiepileptických léčiv, jako je fenytoin sodný a karbamazepin. Ačkoli se Gabapentin přímo neváže na receptory GABA, zvyšuje GABAergickou inhibici prostřednictvím následujících cest:
Stimulační uvolňování bez vezikul fondu GABA: Zvýšení koncentrace synaptické mezery GABA a prodloužení trvání jeho inhibičního postsynaptického potenciálu (IPSP).
Inhibice aktivity GABA transaminázy: snižuje degradaci GABA a zvyšuje hladiny GABA v mozku. Experimenty na zvířatech ukázaly, že gabapentin může zvýšit koncentraci GABA v mozkomíšním moku o 30% -50%.
Regulace GABA syntázy: Zvýšení aktivity glutamátové dekarboxylázy (GAD) a podpora produkce GABA.
Blokáda vápníkového kanálu
Gabapentin se váže na ₂ δ podjednotku vápníkových kanálů závislých na napětí, inhibuje příliv iontů vápníku a snižuje nadměrnou excitaci neuronů. Tento mechanismus hraje klíčovou roli při kontrole epileptických záchvatů, zejména s významnými inhibičními účinky na glutamát zprostředkovaný excitační synaptický přenos.
Pronikání bariéry z krva-křemene
Gabapentin má vysokou rozpustnost lipidů a může rychle projít bariérou krve-chlupatkou. Koncentrace mozkomíšního moku může dosáhnout 20% -30% plazmatické koncentrace a zajistit její účinné rozdělení v centrálním nervovém systému.
Indikace a klinické umístění gabapentinu při léčbě epilepsie
Základní indikace
Prášek Gabapentinse používá hlavně k léčbě následujících dvou typů pacientů s epilepsií:
Částečné zabavení: včetně jednoduchých lokalizovaných záchvatů (nevědomí) a složitých lokalizovaných záchvatů (s poruchami vědomí) a sekundární zobecnění lokalizovaných záchvatů.
Refrakterní epilepsie: Jako adjuvantní terapie u pacientů, kteří jsou neúčinný nebo netolerantní vůči tradičním antiepileptickým lékům, jako je karbamazepin a fenytoin sodík.
Klinické umístění
Preferovaná adjuvantní terapie: U pacientů s refrakterní epilepsií může gabapentin snížit frekvenci záchvatů o větší nebo rovna 50% u 25% -50% pacientů, se stabilní dlouhodobá účinností.
Vhodné pro děti a adolescenty: Gabapentin prokázal dobrou bezpečnost a snášenlivost při adjuvantní léčbě částečných záchvatů u dětí starších 3 let a dávkování musí být upraveno podle tělesné hmotnosti (10-30 mg/kg/den).
Klinické umístění
Výhody speciální skupiny:
Pacienti s renální nedostatečností: Dávkování musí být upraveno podle míry clearance kreatininu, ale koncentrace krve léku nemusí být monitorována (kvůli lineární farmakokinetické charakteristice).
Starší pacienti: V důsledku snížení metabolické rychlosti se doporučuje začít s nízkou dávkou (100 mg/den) a pomalu titruje na účinnou dávku.
Strategie kombinované terapie a synergický mechanismus gabapentinu
Kombinované použití s antivirovými léky
Prevence poststerpetické neuralgie (PHN): kombinace gabapentinu (1800 mg/den) a famciclovir (1000 mg/den) může snížit výskyt PHN o 40%. Mechanismus může souviset s neuroprotektivním účinkem gabapentinu a synergickým antivirovým účinkem famcicloviru.
Kombinované použití s opioidními léky
Neuropatická léčba bolesti: Kombinace gabapentinu (1800 mg/den) a morfinu (30 mg/den) může snížit skóre bolesti pacientů s bolestí rakoviny o 60%a dávka opioidních léčiv může být snížena o 30%, s 25%snížením výskytu nežádoucích reakcí.
Kombinované použití s antidepresivami
Léčba fibromyalgie: Kombinace gabapentinu (1800 mg/den) a duloxetinu (60 mg/den) může dosáhnout míry úlevy od bolesti 70% u pacientů s fibromyalgií, což je výrazně vyšší než skupina léčená samotným duloxetinem (45%).
Léčba neuralgie
Post Herpetická neuralgie (PHN)
Klinický stav: Gabapentin je léčba PHN schválená FDA s výrazně lepší účinností než tradiční analgetika, jako je amitriptylin a karbamazepin.
Mechanismus účinku: Inhibujte vápníkové kanály v neuronech páteřních hřbetních rohů a snižují přenos signálu bolesti. Zlepšit aktivitu GABAergické interneuronové aktivity a inhibovat přenos signálu bolesti.
Klinické důkazy: Randomizovaná kontrolovaná studie (RCT) zahrnující 32 pacientů s PHN ukázaly, že po 4 týdnech léčby gabapentinem (300-1200 mg/den) se skóre bolesti (VAS) snížilo o více než 50%, skóre kvality spánku (QS) se významně zlepšilo a výskyt nežádoucích účinků byl nižší než výskyt skupiny placebo. Dlouhodobé následné studie ukázaly, že gabapentin může snížit míru recidivy PHN o 40%, zejména pro prevenci neuropatické bolesti akutní fáze.
Diabetes neuropatie
Indikace: Gabapentin je doporučeným léčebným léčivem pro periferní neuropatii diabetu (DPN), zejména u pacientů s diabetem s epilepsií.
Mechanismus účinku: inhibujte vápníkové kanály, snižte uvolňování glutamátu z nervových zakončení a zmírňují hypersenzitivitu bolesti. Zlepšit GABAergickou inhibici a zlepšit rychlost vedení nervů.
Klinické důkazy: Randomizovaná kontrolovaná studie 49 pacientů s DPN ukázala, že po 6 týdnech léčby gabapentinem (1800-3600 mg/den) kombinované s mecobalaminem dosáhla míra bolesti 72,7%, což je výrazně vyšší než skupina léčená samotnou mecobalaminem (33,3%). Neuroelektrofyziologické vyšetření ukázalo, že gabapentin může zlepšit rychlost vodivosti motoru (MCV) a rychlost smyslové vedení (SCV) běžného peronálního nervu a surálního nervu.
Trigeminální neuralgie
Klinické polohování: Gabapentin lze použít jako lék první linie pro samotnou trigeminální neuralgii nebo v kombinaci s tradičními antikonvulzivy, jako je karbamazepin a oxcarbazepin.
Mechanismus účinku: Inhibujte vápníkové kanály v neuronech trigeminálních páteřních traktů a snižují abnormální výboje. Blokujte přenos signálů bolesti z trigeminálního ganglionu do centrálního nervového systému.
Klinické důkazy: Studie o atypické trigeminální neuralgii ukázala, že po 8 týdnech léčby gabapentinem (1200-2400 mg/den) v kombinaci s karbamazepinem, míra úlevy od bolesti dosáhla 85%a spalování a přetrvávající složky bolesti byly významně sníženy. Při použití samotného gabapentinu může asi 60% pacientů dosáhnout kontroly bolesti, ale jsou vyžadovány vyšší dávky (větší nebo rovnou 2400 mg/den).
Neuropatická bolest související s rakovinou: Gabapentin může zmírnit neuropatickou bolest u pokročilých pacientů s rakovinou, zejména u těch, kteří jsou rezistentní na opioidní léky nebo mají významné vedlejší účinky.
Bolest poranění míchy: Ačkoli nebyla schválena FDA, více studií ukázalo, že Gabapentin (1800-3600 mg/den) může významně snížit skóre bolesti (snížení VAS o 40% -50%) u pacientů s poraněním míchy.
Bolest fantomové končetiny: Gabapentin může zlepšit vnímání bolesti a kvalitu spánku u pacientů s bolestí fantomové končetiny regulací plasticity míchy.
Pomocná léčba duševních chorob
Generalizovaná úzkostná porucha (GAD): dvojitě slepá kontrolovaná studie zahrnovala 60 pacientů s GAD. Výsledky ukázaly, že po 8 týdnech léčby gabapentinem (600-1800 mg/den) v kombinaci se selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) bylo skóre Hamiltonské úzkosti (HAMA) významně sníženo ve srovnání se samotnou skupinou SSRI (P.<0.01), and the effect was faster (significant in the second week).
Sociální úzkostná porucha (SAD): Studie otevřené štítky zahrnovala 25 SAD pacientů. Po 12 týdnech léčby gabapentinem (900-2700 mg/den) 72% pacientů dosáhlo klinické remise (skóre Liebowitz sociální úzkosti se snížilo o větší nebo rovnou 40%) a mělo dobrou snášenlivost (pouze 3 pacienty přerušili léky v důsledku ospalosti). Gabapentin snižuje podmíněnou tvorbu reflexu související s úzkostí inhibicí nadměrné aktivace prefrontálního kortexového obvodu amygdaly; Mezitím může jeho sedativní účinek zmírnit somatické příznaky, jako jsou palpitace a ruční třes v sociálních situacích.
Bipolární porucha: Adjuvantní terapie pro manické a depresivní fáze
Akutní manická epizoda: Přehled zahrnoval 40 studií a zjistil, že gabapentin (900-3600 mg/den) kombinovaný s lithiovou solí nebo antipsychotickou léčivou bylo účinné při léčbě akutní mánie s účinností 50% -80%, zejména u pacientů s komorbidními úzkostnými poruchami nebo zneužíváním látek. Jeho anti manický účinek je lepší než karbamazepin (600 mg/den), zejména při zlepšování psychomotorické zrychlení.
Bipolární deprese: Dvě studie otevřených značek ukázaly, že gabapentin (900-1800 mg/den) kombinovaný s antidepresivami zlepšil depresivní příznaky u 5 z 8 pacientů s bipolární depresí; Další studie zahrnující 22 pacientů ukázala, že kombinace gabapentinu a lamotriginu může dosáhnout klinické remise (snížení skóre MADRS větší než 50%) u 68% pacientů. Patofyziologický základ bipolární poruchy zahrnuje nízkou GABAergickou aktivitu, vysokou glutamatergickou aktivitu a zvýšenou intracelulární koncentraci iontů vápníku.Prášek GabapentinMůže opravit výše uvedené abnormality zvýšením GABAergického vedení, inhibicí uvolňování glutamátu a blokováním vápníkových kanálů, čímž se vyvíjí duální účinky anti manických a antipresivních účinků.
Populární Tagy: Prášek Gabapentin, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadný, na prodej