Meldonium prášek CAS 86426-17-7

Meldonium prášek, také známý jako Meldonium, je kardiovaskulární ochranný lék. CAS 86426-17-7, Molekulární vzorec C6H14N2O2 · 2H2O, bílý nebo téměř bílý krystalický prášek, bezbarvé a průhledné krychlové krystaly, mírně zapáchající, se silnou hygroskopicitou, snadno rozpustný ve vodě, mírně rozpustný v etheru a téměř nerozpustný v acetonu. Je to kardiovaskulární ochranný lék, který kompetitivně inhibuje BBOX1 a OCTN2. Hodnota IC50 pro rekombinantní BBOX u lidí je 34-62 μM a hodnota EC50 pro OCTN2 u lidí je 21 μM. Tato látka může indukovat přesměrování metabolismu mastných kyselin s dlouhým řetězcem z mitochondrií do peroxisomů.

Meldonium prášek, také známý jako THP, MET-88 a Quaterine, je lék s mnoha farmakologickými účinky.

1. Zlepšit energetický metabolismus myokardu

 

Jako strukturální analog karnitinu může miquizid kompetitivně inhibovat biosyntézu karnitinu, čímž potlačuje oxidaci mastných kyselin závislou na karnitinu. Tento účinek podporuje energetický metabolismus buněk myokardu k posunu od oxidace mastných kyselin k oxidaci glukózy, čímž podporuje anaerobní oxidaci glykolytické dráhy. Tímto způsobem může mildronát zlepšit proces energetického metabolismu buněk myokardu a zvýšit jejich efektivitu využití energie.

2. Léčba ischemické choroby srdeční

 

Mifepriston lze použít v kombinaci s jinými léky (jako jsou vazodilatátory, diuretika atd.) k léčbě ischemické choroby srdeční. Zlepšuje energetický metabolismus myokardu, podporuje redistribuci krve v ischemické oblasti srdce a tím zmírňuje příznaky ischemie a hypoxie myokardu. Kromě toho může mildronát snížit akumulaci acylkarnitinu s dlouhým-řetězcem, zabránit mitochondriální dysfunkci způsobené isoproterenolem a dále chránit buňky myokardu před poškozením.

3. Léčba anginy pectoris a infarktu myokardu

 

Mifepriston zlepšuje přívod krve a kyslíku do myokardu rozšířením arteriálních krevních cév, zvýšením průtoku krve a kyslíku v těle. To má velký význam pro léčbu onemocnění koronárních tepen, jako je angina pectoris a infarkt myokardu. Zlepšením ischemického stavu myokardu může mildronát zmírnit příznaky anginy pectoris a podpořit zotavení po infarktu myokardu.

1. Léčba akutních a chronických poruch prokrvení mozku

 

Mifepriston může podporovat redistribuci krve v ischemických oblastech mozku, čímž zlepšuje zásobování mozkové tkáně krví a kyslíkem. To má velký význam pro léčbu akutních a chronických poruch prokrvení mozku. Zlepšením ischemického stavu mozkové tkáně může mifepriston zmírnit neurologické příznaky, jako jsou závratě, bolesti hlavy a ztráta paměti, a zlepšit kvalitu života pacientů.

2. Antikonvulzivní a antihypnotické účinky

 

Mifepriston má antikonvulzivní a antihypnotické účinky tím, že indukuje alfa-2 adrenergní receptory a mechanismy závislé na oxidu dusnatém. To činí mildronát potenciálně cenným při léčbě neurologických poruch, jako je epilepsie. Regulací excitability nervového systému může mifepriston snížit abnormální výboje epileptických lézí, a tím zmírnit příznaky epilepsie.

1. Zlepšete metabolismus tuků

 

Mifepriston může snížit hromadění mastných kyselin v těle a zlepšit efektivitu využití tuků zlepšením procesu metabolismu tuků. To pomáhá zmírnit fyzickou únavu a zlepšit pracovní schopnost lidí.

2. Zmírnit psychologický a fyziologický syndrom nadměrného napětí

 

Mifepriston může regulovat excitabilitu nervového systému a zmírňovat nadměrný psychický a fyziologický stres. To má velký význam pro lidi, kteří potřebují dlouhodobě udržet vysokou koncentraci a snášet obrovský tlak, jako jsou sportovci, vojáci atd. Užíváním Mifepristonu si tito jedinci dokážou udržet lepší psychický stav a efektivitu práce.

 

1. Zlepšete sportovní výkon

Mifepriston je široce používán mezi sportovci. Zlepšením energetického metabolismu myokardu, zvýšením účinnosti využití tuků a zmírněním psychického a fyziologického stresu může mildronát výrazně zvýšit vytrvalost a sportovní výkon sportovců. Je však třeba poznamenat, že kvůli zákazu Mifepristonu Světovou antidopingovou agenturou (WADA) si sportovci musí být před jeho použitím vědomi příslušných zákazů a potenciálních rizik.

1. Léčba diabetu 2. typu

 

Mifepriston je perorální hypoglykemický lék bez sulfonylmočoviny, který může účinně snížit hladinu cukru v krvi.Meldonium prášeksnižuje hladinu cukru v krvi zvýšením využití glukózy svalovou tkání a inhibicí odbourávání jaterního glykogenu. Díky tomu má midrazin potenciální aplikační hodnotu při léčbě diabetu 2. typu. Je však třeba poznamenat, že ke stanovení konkrétní účinnosti a bezpečnosti mildronátu při snižování hladiny cukru v krvi je nutný další klinický výzkum a validace.

2. Odstranění abstinenčního syndromu u pacientů s chronickou otravou alkoholem

 

Mifepriston může eliminovat funkční poškození nervového systému pacientů s chronickou otravou alkoholem během epizod abstinenčního syndromu. Regulací vzrušivosti nervového systému může mifepriston u pacientů zmírnit příznaky, jako je úzkost, podrážděnost a nespavost, a zlepšit kvalitu jejich života.

3. Zlepšit onemocnění cév sítnice

 

Mifepriston může také zlepšit retinální vaskulární onemocnění způsobené poruchami výživy. Zlepšením přívodu krve a kyslíku do oční tkáně může Mifepristone snížit stupeň poškození sítnice a zlepšit zrakovou ostrost pacienta.

Mifepriston působí na mitochondrie a zlepšuje energetický metabolismus myokardu na buněčné úrovni. Vzhledem k významným rozdílům mezi tímto typem léčiva a jinými léčivy proti ischemii myokardu je také známý jako buněčná antiischemická léčiva.

Mifepriston je strukturní analog karnitinu, který soutěží o inhibici betainhydroxylázy, čímž inhibuje biosyntézu karnitinu a přímo potlačuje transport mastných kyselin závislých na karnitinu v mitochondriích. Inhibice biosyntézy karnitinu může snížit koncentraci volného karnitinu v buňkách a zabránit akumulaci acylkarnitinu vyvolané izoproterenolem. Tento lék má tedy významný protektivní účinek na myokard a při vyvolání tohoto ochranného účinku nemá významný vliv na hemodynamické parametry a nedochází k významné změně srdečního prokrvení a spotřeby kyslíku.

1. Ochranný účinek membrány:

 

Během srdeční ischemie způsobuje napjatou odpověď v buňkách myokardu, což vede ke zvýšenému odbourávání mastných kyselin v mitochondriích, akumulaci metabolitů mastných kyselin v buňkách, poškození zařízení buněčných membrán a zvýšení intracelulárního Ca++. Membránový stabilizační účinek mifepristonu může chránit vychytávání vápníku Ca{1}}ATPázou 2 (SERCA2) sarkoplazmatickou ztrátu myokardu, zlepšuje rekardiální plazmatickou ztrátu SERCA2 a hexokinázy I způsobené infarktem myokardu, čímž se snižuje poškození tkáně způsobené ischemií myokardu a zmírňuje se hemodynamická dysfunkce.

2. Energetický optimalizační efekt:

 

Mifepriston může snížit akumulaci acylkarnitinu s dlouhým{0}}řetězcem, čímž inhibuje karnitin dependentní oxidaci mastných kyselin a přeměňuje energetický metabolismus hypoxického myokardu z oxidace mastných kyselin na příznivější oxidaci glukózy, čímž podporuje anaerobní oxidaci glykolytické dráhy. Proto má tento produkt antihypoxický účinek a kardioprotektivní aktivitu. navícmeldoniový prášekmůže také inhibovat karnitin acetyltransferázu, čímž zvyšuje využití acetyl CoA v různých metabolických drahách v mitochondriích, zabraňuje poklesu koncentrací ATP a ADP a také zabraňuje akumulaci AMP a snížení energetického náboje způsobeného isoproterenolem, který hraje kardioprotektivní roli.

3. Vliv na enzymy energetického metabolismu:

 

Mifepriston může také zabránit zvýšení jaterní heteroaktivity laktátdehydrogenázy (specifický izoenzym pro srdce) indukovanému izoproterenolem a zabránit zvýšení aktivity kreatinfosfokinázy.

Měření aktivity přenosu mitochondriálních elektronů v srdci odhalilo, že isoproterenol měl malý účinek na sukcinát cytochrom C reduktázu, ale významně redukoval NADH cytochrom C reduktázu a cytochrom C oxidázu. Nepřetržité užívání metronidazolu po dobu 7 dnů může oslabit účinek isoproterenolu. Systém přenosu elektronů mitochondrie hraje důležitou roli při přeměně energie v buňkách. Mitochondriální dysfunkce vyvolaná isoproterenolem souvisí s metabolismem mastných kyselin závislým na karnitinu a mildronát může snížit metabolismus mastných kyselin závislý na karnitinu, zabránit mitochondriální dysfunkci vyvolané izoproterenolem a snížit poškození myokardu.

 

Vliv na vylučování karnitinu:

Jiné studie ukázaly, že kromě kompetitivní inhibice betain hydroxylázy a blokování biosyntézy karnitinu v těle mildronát kompetitivně ovlivňuje také reabsorpci karnitinu v ledvinách. Studie také zjistila, že snížení koncentrace karnitinu v srdci metoklopramidem není hlavně dosaženo inhibicí transportu nebo metabolismu karnitinu v srdci, ale zvýšením clearance karnitinu ledvinami, čehož lze dosáhnout inhibicí jeho zpětné absorpce a snížením koncentrace volného karnitinu v séru, čímž hraje ochrannou roli v srdci.

Regulace metabolismu mastných kyselin závislých na karnitinu za ischemických podmínek je farmakologicky ověřená účinná léčebná metoda založená na patogenezi ischemické choroby srdeční. Vzhledem ke svému biochemickému mechanismu účinku zmíněnému výše se mildronát výrazně liší od jiných inhibitorů oxidace mastných kyselin.

 

Ochrana ischemického srdce:

V ischemické oblasti myokardu zablokovaná přední sestupná větev nejen snižuje tkáňovou hladinu ATP, ADP a kreatinfosfátu, ale také zvyšuje tkáňovou hladinu AMP a laktátu, čímž snižuje hodnotu energetického potenciálu. Mifepriston může zabránit poklesu ATP a ADP (35 % a 37 %), zabránit poklesu 30% zásoby adeninových nukleotidů, zmírnit poruchy energetického metabolismu u ischemického myokardu, aniž by ovlivnil energetický metabolismus u neischemického myokardu. Experimentální výsledky ukazují, že mildronát může inhibovat - oxidaci mastných kyselin, což je velmi přínosné pro energetický metabolismus ischemického myokardu.

Mifepriston neměl žádný vliv na srdeční funkci před ischemií myokardu, zatímco nifedipin významně zvýšil koronární průtok krve. Za ischemických stavů je srdeční funkce významně snížena; Během reperfuze mohou metronidazol i nifedipin zlepšit srdeční funkci a snížit výskyt fibrilace komor. Mifepriston může také zabránit hromadění karnitinu s dlouhým-řetězcem způsobenému ischemií, což je prospěšné pro ochranu hypoxického srdce.

Během operací sovětské armády v Afghánistánu, kvůli častým-polohám ve vysokých nadmořských výškách, vojáci po 20kilometrovém pochodu s plným vybavením často pociťovali příznaky nepohodlí, jako je hypoxie a nedostatek krve. Z tohoto důvodu sovětská armáda nechala vojáky s těžkou výškovou nemocí užívat Mifepristone po dobu 4 až 6 týdnů k léčbě, aby se podpořil průtok krve, zvýšil příjem kyslíku a vytrvalost v těle. Z tohoto důvodu byl Mifepristone Západem klasifikován jako zakázaný stimulant.
ve skutečnostimeldoniový prášeknení novinkou, že vojáci během války „berou drogy“, aby si udrželi bojovou účinnost jednotek. Podle německých novin „Die Welt“ distribuovalo nacistické Německo během druhé světové války německé armádě velké množství drog zvaných „Stuka“ (Stuka byl v té době hlavním střemhlavým bombardérem německé armády) a „obrněná čokoláda“, které se používaly k úlevě od únavy, bolestí hlavy, mořské nemoci a výškové nemoci.

Populární Tagy: meldonium powder cas 86426-17-7, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej