Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů metforminového prášku v Číně. Vítejte na velkoobchodním velkoobjemovém vysoce kvalitním metforminovém prášku k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.
Metforminový prášekje čistá prášková forma metforminu s chemickým názvem 1,1-dimethylbiguanid, molekulovým vzorcem C4H11N₅ a molekulovou hmotností 129,16 g/mol. Vzhled je obvykle bílý až světle žlutý krystalický prášek, snadno rozpustný ve vodě, stabilní za kyselých podmínek, ale může se rozkládat v silně alkalickém prostředí. Musí být skladován mimo světlo a vlhkost, aby se zabránilo degradaci nebo znehodnocení. Inhibuje mitochondriální dýchací řetězec v játrech, snižuje výdej glukózy, aktivuje AMPK (adenosinmonofosfátem aktivovanou proteinkinázu) a zvyšuje vychytávání a využití glukózy ve svalech a tukové tkáni. Snižte účinnost vstřebávání glukózy ve střevě a dále kontrolujte hladinu cukru v krvi. Metformin může inhibovat proliferaci a metastázy nádorových buněk, snížit riziko kardiovaskulárních příhod a zlepšit míru přežití pacientů s diabetem regulací buněčného metabolismu a signálních drah.
Další informace o chemické sloučenině:
| Název produktu | Metforminový prášek | Tablety metforminu | Metforminová kapsle | Metforminový krém | Roztok metforminu |
| Typ produktu | Prášek | Tableta | Kapsle | pleťová voda | kapalný |
| Čistota produktu | Větší nebo rovno 99 % | Větší nebo rovno 99 % | Větší nebo rovno 99 % | Větší nebo rovno 99 % | Větší nebo rovno 99 % |
| Specifikace produktu | 100g/1kg/atd. | 0,5 g/250 mg/500 mg | 0.25g | 10g/15g | 500 mg/5 ml |
| Formulář produktu | Organická syntéza | Užívejte orálně | Užívejte orálně | Externí aplikace | Externí aplikace |
|
|
|
Metformin COA
 |
|
|
|
|
Metforminový prášekje čistá prášková forma metforminu. Jako nejrozšířenější perorální hypoglykemický lék na světě se jeho použití rozšířilo z tradiční léčby diabetu na multioborový zdravotní management. Následuje podrobné vysvětlení jeho účelu:
Základní klinické použití: první{0}}léčba diabetu 2. typu
Hypoglykemický mechanismus: více-cílový synergický efekt
Metformin snižuje hladinu cukru v krvi trojím mechanismem inhibice produkce glukózy v játrech, zvýšením citlivosti periferních tkání (jako jsou svaly a tuk) na inzulín a snížením absorpce glukózy ve střevě. Jeho unikátní vlastností je, že nestimuluje sekreci inzulínu, takže při samostatném použití způsobuje hypoglykémii jen zřídka, zejména u obézních pacientů s diabetem 2. typu.
Inhibice jater: Aktivací AMP aktivované proteinkinázy (AMPK) je inhibována exprese klíčových glukoneogenních enzymů, jako je fosfoenolpyruvátkarboxykináza a glukóza-6-fosfatáza, čímž se snižuje produkce glukózy v játrech.
Periferní využití: podporuje anaerobní fermentaci glukózy svalovými buňkami a zvyšuje příjem glukózy; Zlepšit inzulínovou rezistenci v tukové tkáni a snížit hladinu volných mastných kyselin.
Střevní regulace: Zpoždění střevní absorpce glukózy a potenciálně nepřímé zlepšení metabolismu změnou složení střevní mikroflóry (jako je zvýšení počtu bakterií produkujících mastné kyseliny s krátkým řetězcem).
Klinický důkaz: Preferované doporučení pro globální směrnice
Potvrzení účinnosti: Studie UKPDS (britská prospektivní studie o diabetu) potvrdila, že metformin může snížit úmrtnost pacientů s cukrovkou ze všech příčin o 32 %, riziko infarktu myokardu o 39 % a jeho kardiovaskulární ochrana je lepší než u derivátů sulfonylmočoviny a inzulinu.
Použitelná populace: Zahrnuje pacienty s nadváhou/obezitou a neobézní diabetiky 2. typu, zejména nově diagnostikované pacienty, starší pacienty a pacienty s metabolickým syndromem.
Kombinovaná terapie: Kombinace se sulfonylmočovinami, inhibitory DPP-4, inhibitory SGLT-2 nebo inzulínem může významně zvýšit hypoglykemické účinky a snížit dávkování inzulínu (průměrné snížení o 20 % -30 %).
Výhoda složení: flexibilita ve formě prášku
Metforminový prášeklze aplikovat následujícími způsoby:
Výroba formulace: používá se pro lisování tablet, plnění tobolek nebo formulaci sloučenin pro splnění různých požadavků na dávkování (jako je 250 mg, 500 mg, 850 mg).
Personalizované podávání: Pro pacienty s potížemi s polykáním může být formulován jako suspenze nebo smíchán s jídlem pro podávání; Ve vědeckém výzkumu lze přesné řízení dávky použít ke studiu vztahů-odezva na dávku.
Zvláštní populace: Děti si mohou upravit dávkování podle své hmotnosti (obvykle 10-15 mg/kg denně) a prášková forma se snadno balí.
Výzkumné aplikace: Od základního výzkumu k vývoji léčiv
Model výzkumu farmakologických mechanismů
Metforminový prášekje ideálním nástrojem pro zkoumání jeho více{0}}cílových efektů:
Buněčné experimenty: používá se ke studiu jeho účinků na mitochondriální funkci (jako je inhibice komplexu I), dráhu AMPK, signalizaci mTOR a metabolismus střevní mikroflóry. Například studie Northwestern University zjistila, že metformin snižuje syntézu ATP a aktivuje AMPK cílením na mitochondriální komplex I, čímž inhibuje produkci glukózy v játrech.
Zvířecí model: U diabetických myší, obézních potkanů a modelů s transplantací nádorů lze prášek připravit do roztoků o různých koncentracích pro orální podávání nebo intraperitoneální injekci, aby bylo možné pozorovat jeho dynamické účinky na krevní cukr, tělesnou hmotnost a růst nádoru.
Nová platforma pro vývoj indikací
Prášková forma usnadňuje následující výzkum:
Protinádorový účinek: Metformin může inhibovat proliferaci kolorektálního karcinomu, karcinomu plic, karcinomu prostaty a dalších buněk a jeho mechanismus zahrnuje downregulaci miR-222-3p, upregulaci miR-2110 a další exprese mikroRNA a blokování progrese cyklu nádorových buněk.
Výzkum proti stárnutí: V online modelech hmyzu a myší metformin aktivuje AMPK a prodlužuje životnost o 10 % -20 % tím, že simuluje účinky omezení kalorií. Prášková forma je vhodná pro dlouhodobé podávání a úpravu dávkování.
Neuroprotekce: Jako penetrační aktivátor AMPK hematoencefalickou bariérou může metformin zlepšit metabolické poruchy u neurodegenerativních onemocnění, jako je Alzheimerova choroba a Parkinsonova choroba.
Výzkum lékových interakcí
Prášková forma může přesně kontrolovat podíl kombinované terapie, například:
V kombinaci s EGFR-TKI: V klinických studiích nemalobuněčného karcinomu plic metformin (500 mg dvakrát denně) v kombinaci s gefitinibem významně zvýšil míru objektivní odpovědi (ORR) z 34 % na 58 % a prodloužil přežití bez progrese (PFS) z 9,8 měsíce na 13,1 měsíce.
Kombinace s inhibitory SGLT-2: Metformin v kombinaci s empagliflozinem může synergicky snížit HbA1c o 1,5 % -2,0 % a zároveň snížit riziko kardiovaskulárních příhod.
Rozšíření speciálních indikací: od diabetu k léčbě systémových onemocnění
Reprodukční endokrinní pole
Syndrom polycystických ovarií (PCOS): Metformin může zlepšit inzulínovou rezistenci, snížit hladiny androgenů a obnovit ovulační cyklus. Výzkum ukázal, že jeho kombinace s klomifenem může u pacientek s PCOS zvýšit míru ovulace na 80 % a míru otěhotnění na 30 %.
Gestační diabetes (GDM): FDA schválil metformin pro GDM v roce 2016 a jeho práškovou formu lze připravit do roztoku s nízkou dávkou-, aby se snížily gastrointestinální vedlejší účinky. Výzkum ukázal, že kombinace metforminu a inzulínu může snížit přírůstek hmotnosti u těhotných žen (průměrné snížení o 2,3 kg) a riziko novorozenecké hypoglykémie.
Dermatologické aplikace
Akné: Metformin zlepšuje akné související s hyperandrogenismem inhibicí syntézy androgenů a dráhy mTOR. Studie na 40 ženách s PCOS komplikovaným akné ukázala, že po 8 týdnech perorálního metforminu (500 mg třikrát denně) se skóre závažnosti akné snížilo o 60 %.
Nemelanomová rakovina kůže (NMSC): Nedávný výzkum potvrdil, že metformin může snížit riziko bazaliomu (BCC) o 42 % a spinocelulárního karcinomu (SCC) o 18 %. Jeho mechanismus souvisí se snížením poškození DNA vyvolaným UV zářením a inhibicí signální dráhy ježka.
Hojení ran: Termosenzitivní hydrogel vyrobený z metforminu a koordinačního komplexu zinku (ZnMet) může podporovat hojení cukrového vředu, což snižuje riziko oxidačního stresu a infekce aktivací AMPK a autofagie.
Kardiovaskulární ochrana
Ateroskleróza: Metformin může snížit -lipoproteinový cholesterol s nízkou hustotou (LDL-C) 0,5-1,0 mmol/l, snížit expresi vaskulárních endoteliálních zánětlivých faktorů (jako je IL-6, TNF - ) a oddálit progresi aterosklerózy.
Srdeční selhání: U diabetiků se srdečním selháním může metformin snížit-úmrtnost ze všech příčin o 25 % a jeho mechanismus souvisí se zlepšením energetického metabolismu myokardu a snížením akumulace kyseliny mléčné.
Adjuvantní léčba COVID-19
Předběžný výzkum ukazuje, že metformin může zlepšit prognózu pacientů s COVID-19 prostřednictvím následujících mechanismů:
Inhibice replikace viru: Experimenty in vitro ukázaly, že metformin (10 mM) může inhibovat replikaci SARS-CoV-2 v buňkách Caco-2 s hodnotou IC50 1,43 mM.
Regulace imunitní odpovědi: snížení uvolňování pro-zánětlivých cytokinů (jako je IL-6, IL-1), aby se zabránilo cytokinovým bouřím.
Zlepšete metabolickou poruchu: upravte hyperglykémii a hyperinzulinémii související s COVID-19 a snižte riziko trombózy.
Bezpečnostní opatření a opatření při používání
Časté nežádoucí účinky
Gastrointestinální reakce: Přibližně 20 až 30 % pacientů pociťuje nevolnost a průjem během počátečního období léčby. Doporučuje se začít s malou dávkou (500 mg/den) a postupně dávku zvyšovat až na účinnou dávku (1500-2000 mg/den).
Vitamin B12 deficiency: Long term use (>4 roky) může zvýšit riziko nedostatku vitaminu B12 (asi o 10 %). Doporučuje se každoročně monitorovat hladiny B12 v séru a v případě potřeby doplňovat.
Laktátová acidóza: vzácná, ale závažná, s incidencí asi 0,03/1000 osoboroků, běžně pozorovaná u pacientů s renální insuficiencí (eGFR<30mL/min/1.73m ²), heart failure, or severe infections, and strict screening for contraindications is necessary.
Léky pro speciální populace
Starší pacienti: Upravte dávkování podle eGFR, s maximální dávkou 1000 mg/den při eGFR 45-59 ml/min/1,73 m²; Zakázat, když eGFR<45mL/min/1.73m ².
Děti: Vhodné pro pacienty starší 10 let, s maximální dávkou 2000 mg/den. Je třeba sledovat glykémii a ukazatele růstu a vývoje.
Těhotné a kojící ženy: pacienti s GDM jej mohou užívat po krátkou dobu; Kojící ženy musí zvážit pro a proti, protože metformin může být vylučován do mateřského mléka (v koncentraci přibližně 50 % mateřské krve).
Tempo vědy vstoupilo do 19. století a chemici se začali pokoušet rozluštit farmakologický základ kozích bobů. V roce 1914 chemik George Tanret, pracující v irském Dublinu, úspěšně izoloval alkaloid z kozích bobů a pojmenoval jej „Galegine“. Následná strukturní identifikace odhalila, že alkaloid kozího bobu je isopentenyl substituovaný derivát guanidinu.
Chemická struktura guanidinu se stala jádrem příběhu. Guanidin sám o sobě je silně alkalická molekula složená ze tří atomů dusíku spojených s centrálním atomem uhlíku. Vědci rychle zjistili, že samotný jednoduchý guanidin má silný hypoglykemický účinek, ale jeho toxicita je příliš vysoká na to, aby byl použit pro klinickou léčbu. Tento objev přináší naději i překážky: naděje spočívá v identifikaci chemického mateřského jádra hypoglykemické aktivity; Překážka spočívá v potřebě strukturálně modifikovat guanidin za účelem nalezení derivátů s nižší toxicitou a vyšší bezpečností.
V roce 1921 objevili Frederick Banting a Charles Best inzulín. Tento epochový-výsledek, stejně jako oslňující slunce, okamžitě rozsvítil temnou oblohu léčby cukrovky a téměř úplně zatemnil světlo výzkumu v jiných směrech. Inzulin může rychle zachránit životy pacientů s ketoacidózou a jeho dramatické účinky téměř zcela zaměřily pozornost vědecké komunity na hormonální substituční terapii. Myšlenka používání perorálních chemických léků k jemné kontrole hladiny cukru v krvi byla na chvíli zastíněna a zastaralá.
V roce 1922 irští vědci Emil Werner a James Bell poprvé syntetizovali metformin (tehdy nazývaný „Zidingova esence“). Současně byly postupně syntetizovány i další biguanidové sloučeniny jako Phenformin a Buforin.
V průběhu 20. a 40. let 20. století četné pokusy na zvířatech a malý počet studií na lidech postupně potvrdily jasný hypoglykemický účinek biguanidových sloučenin, zejména metforminu.
Populární Tagy: metforminový prášek, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadné, na prodej