Čistý prášek RAD140je nesteroidní selektivní modulátor receptoru androgenů (SARM) používaný primárně ve studiích růstu svalů a zlepšení fyzické výkonnosti. Jeho chemický název je 2- chloro -4- [(1R, 2S) -1- [{6}} (4- cyanofenyl) -1, 3, 4- oxadiazol -2- yl] -2- hydroxypropyl] amino] -3- methylbenzonitrile s molekulárním vzorcem C20H17CLN6O2 a molekulovou hmotností 408,84 g\/mol. Vypadá to jako bílá až bělavý krystalický prášek s bodem tání asi 160-165 stupně. Musí být uložena na uzavřeném místě od světla. Měl by být uložen v suchém prostředí při -20 stupně, chráněn před světlem a utěsněným.
RAD140 podporuje syntézu svalů prostřednictvím selektivní aktivace androgenního receptoru a zároveň snižuje vedlejší účinky, jako je prostata nebo růst vlasů těla. Ukázalo se, že má antikatabolické vlastnosti a může být užitečné při výzkumu svalové dystrofie. Forma čistého prášku vyžaduje solubilizaci v DMSO nebo ethanolu a je vysoce biologicky dostupná, ale nejsou k dispozici žádné údaje o bezpečnosti člověka a použití je omezeno na laboratorní studie. Je třeba dodržovat přísné bezpečnostní protokoly pro použití a je třeba se vyhnout přímému kontaktu.
|
|
|
Prášek RAD140 CoA
Molekulární vzorec a molekulová hmotnost
Molekulární vzorec: c₂₀h₁₆cln₅o₂
Molekulová hmotnost: 393,826 g\/mol
Molekulární struktura této molekuly obsahuje jeden atom chloru (CL), jednu skupinu kyanidu (-cn), oxadiazolový kruh a hydroxypropylový postranní řetězec, který ji obdobuje jedinečnou chemickou stabilitou a biologickou aktivitou.
Číslo CAS 1182367-47-0
Číslo CAS slouží jako jedinečný identifikátor chemických látek a zajišťuje přesné sledování a kompatibilní používání RAD140 ve výzkumu a průmyslu.
Synonyma a aliasy
Testolone, rad -140, 2- chloro -4- [(1r, 2s) -1- [{6}} (4- cyanofenyl) {{8 }}, 3, 4- Oxadiazol -2- yl] -2- hydroxypropyl] amino] -3- methylbenzamide
Tato jména odrážejí charakteristiky chemické struktury a pojmenování značky v komerčních aplikacích látky.
Fyzikální a chemické vlastnosti
Vzhled a vlastnosti
Bílý prášek
Vysoce čistota RAD140 se obvykle představuje jako jemný nekrystalický prášek, který ve výzkumu usnadňuje přesné operace vážení a rozpuštění.
Rozpustnost
Mírně rozpustné v chloroformu, DMSO
Vyžaduje ultrazvukové ošetření nebo pomoc při vytápění pro rozpouštění, často používané při přípravě systémů roztoků pro buněčné experimenty nebo zvířecí modely.
Bod tání a bod varu
Bod tání: 179-183 stupeň
Bod varu: 687,7 ± 65. 0 stupeň (předpokládaná hodnota)
Vysoký bod tání ukazuje stabilitu její krystalové struktury, zatímco vysoký bod varu naznačuje, že za rutinních experimentálních podmínek není snadno těkavý, což je vhodné pro dlouhodobé skladování.
Index hustoty a lomu
Hustota: 1,41 ± 0. 1 g\/cm³ (předpokládaná hodnota)
Index lomu: 1.652
Údaje o hustotě jsou užitečná pro optimalizaci procesu formování komprese prášku, zatímco index lomu lze použít při výzkumu optických vlastností ve vědě o materiálech.
Koeficient kyselosti (PKA)
PKA: 13,76 ± 0. 20 (předpokládaná hodnota)
Silné základní prostředí (PKA> 12) naznačuje, že molekula je náchylná k negativnímu náboji při fyziologickém pH, což může ovlivnit vazebnou afinitu s cílovými receptory.
Skladovací podmínky
-20 stupeň kryokonzervace
Prostředí s nízkou teplotou může inhibovat oxidační degradaci, prodloužit životnost skladu (obvykle 2-3 let) a zabránit tvorbě hrudek nebo ztráty aktivity v důsledku opakovaného zmrazování a tání.
Chemická stabilita a reaktivita
Tepelná stabilita
Pod bodem varu (< 687.7°C), it remains chemically inert, but at high temperatures it may decompose to produce hydrogen chloride (HCl) or nitrogen oxides (NOₓ), and should be operated in a fume hood.
Světelná stabilita
Bílý prášek má nízkou citlivost na viditelné světlo, ale dlouhodobá expozice ultrafialovému světlu může vést k hydrolýze kyano skupiny (-CN), což vytváří vedlejší produkty amidového typu.
Redoxní aktivita
Skupiny hydroxylu (-OH) a kyano (-CN) v molekule se mohou účastnit redoxních reakcí a je nutné vyhnout se koexistenci se silnými oxidanty (jako je perganant draselný) nebo redukční látky (jako je borohydrid sod).
Citlivost pH
Při extrémní kyselosti (pH <2) nebo alkalinity (pH> 12) se může otevřen oxadiazol, což má za následek strukturální narušení a ztrátu aktivity.
Biochemické vlastnosti
Mechanismus selektivního modulátoru androgenního receptoru (SARM)
RAD140 se váže na androgenní receptor (AR) s vysokou afinitou, aktivuje signální dráhu AR ve svalových a kostních tkáních, podporuje syntézu proteinů a zvyšuje hustotu kostí, přičemž se vyhýbá vedlejším účinkům na prostatu a mazové žlázy.
Metabolická stabilita
Nesteroidní struktura je méně náchylná k metabolismu reduktázy nebo aromatázy 5 - a jeho ústní biologická dostupnost je výrazně vyšší než tradiční steroidy (jako je testosteron).
Farmakokinetické parametry
Poločas: Přibližně 24 hodin (model potkana), podporující dávkový režim jednou denně.
Distribuční objem: Vysoká rozpustnost lipidů jí umožňuje snadno proniknout do buněčných membrán, přičemž ve svalové tkáni se hromadí vyšší koncentrace než v plazmě.
Pokyny pro bezpečnost a manipulace
Údaje o toxicitě
LD₅₀ (Rat, Oral): Nezveřejněno, ale předklinické studie ukazují, že jeho terapeutický index (TI) je výrazně vyšší než testosteron, což naznačuje nižší riziko akutní toxicity.
Dlouhodobá toxicita: V experimentu potkana 28-} nebyla pozorována žádná významná poškození orgánů, ale jeho karcinogenita nebo reprodukční toxicita vyžadují další ověření.
Provozní ochrana
Osobní ochranné vybavení (PPE): Laboratorní kabát, brýle, maska N95, nitrilové rukavice.
Waste Disposal: Classified as "non-hazardous chemicals" by the EPA, but it should not be directly discharged into the sewer. It is recommended to destroy it through high-temperature incineration (>800 stupňů).
Nouzová opatření
Vdechování: Přeneste na čerstvý vzduch a udržujte respirační cesty nerušený.
Kontakt kůže: Umyjte mýdlo a vodu po dobu 15 minut, v případě potřeby vyhledejte lékařskou pomoc.
Manipulace s únikem: Absorbujte s inertními materiály (jako je vermikulit), aby se zabránilo prachu.
Aplikace a pokyny pro výzkum
Léčba svalové atrofie
Předklinické studie ukazují, že může zvrátit rakovinovou kachexii nebo ztrátu svalových svalů a potenciální indikace zahrnují chronické obstrukční plicní onemocnění (COPD) a plýtvání související s AIDS.
Osteoporóza
RAD140 může zvýšit hustotu kostí a snížit riziko zlomenin, zejména u postmenopauzálních žen.
Vylepšený atletický výkon
Ačkoli je uvedena jako zakázaná látka Světová antidopingová agentura (WADA), její selektivní akční mechanismus stále přitahuje nelegální využití nadšenci fitness a je zapotřebí zvýšená regulace a veřejné vzdělávání.
Adjuvantní terapie rakoviny prsu
Jako agonista Androgenního receptoru může RAD140 inhibovat proliferaci estrogenových receptorových pozitivních (ER+) rakoviny prsu. V současné době je v klinických studiích fáze I (NCT03901419).
Fotostabilita a potřeba skladování daleko od světla
Mechanismus stability světla: Molekulární struktura a riziko fotodegradace
Molekulární struktura RAD140 (chemický vzorec: c₂₀h₁₆cln₅o₂) zahrnuje následující klíčové rysy, které přímo ovlivňují jeho stabilitu světla:
Kyano (-cn) a atom chloru (Cl):
Skupina Cyano působí jako silná skupina s elektrony a může se účastnit fotolýzou reakcí prostřednictvím mechanismu přenosu elektronů. Experimentální data ukazují, že pod ultrafialovým světlem (pásmo UV-C, 200-280 nm) ozařování, může kyano skupina podstoupit hydrolýzu a generovat deriváty karboxylové kyseliny (jako jsou deriváty kyseliny benzoové), což má za následek snížení obsahu účinných složek. Ačkoli atom chloru je sám stabilní, může zintenzivnit fotoaktivitu kyano skupiny prostřednictvím indukčního účinku.
Oxadiazol Ring:
Tato konjugovaná struktura kroužku může podléhat elektronickému přechodu pod světlem, absorbovat ultrafialovou světelnou energii a vyvolat reakci otevírající prsten, generovat řetězové sloučeniny. Ačkoli tepelná stabilita prstence oxadiazolu je relativně vysoká (bod tání 179-183 stupně), riziko fotolýzy musí být stále ostražité.
Hydroxypropylový postranní řetězec:
Hydroxylová skupina (-OH) může stabilizovat molekulu prostřednictvím vodíkové vazby, ale dlouhodobá expozice světlu může vést k oxidaci postranního řetězce a generovat karbonylové sloučeniny (jako jsou aldehydy nebo ketony), což ovlivňuje biologickou aktivitu.
Data experimentu s fotolýzou: Kvantitativní hodnocení stability
Světlo chráněné vs. nechráněné úložiště
Storované skladování: V lahvích hnědých skleněných nebo hliníkových fóliových sáčcích má prášek RAD140 stabilní obsah (větší nebo roven 99%) po dobu 2 let, s nečistotami (jako je obsah hydrolýzy skupiny Cyano)<0.1%.
Nechráněné skladování: Po vystavení vnitřnímu světlu (asi 500 luxů) po dobu 6 měsíců se obsah snížil přibližně o 5%a obsah nečistoty se zvýšil na 1,2%; Obsah byl vystaven UV lampě (365 nm, 10 W) po dobu 24 hodin, snížil se o 15%a obsah nečistoty dosáhl 3,5%.
Kinetický model fotolytické kinetiky
Podle kinetiky reakce prvního řádu je konstanta rychlosti degradace (k) rad14 0 pod ultrafialovým světlem přibližně 0,006 H⁻⁻ a poločas (T₁\/₂) je asi 115 hodin. Za podmínek chráněných světlem lze hodnotu K redukovat na<0.0001 h⁻¹, and the half-life is extended to >7000 hodin.
Nutnost úložiště chráněného světlem: od laboratoře k průmyslové aplikaci
Laboratorní výzkumný scénář
Vážení a rozpuštění: Během provozu je nutné rychle dokončit ve tmě nebo pod žlutým světlem, aby nedošlo k dlouhodobému vystavení prášku na světlo.
Stabilita roztoku: Rozpuštěné v DMSO, roztok uložený za podmínek chráněných světlem může udržovat aktivitu po dobu 1 měsíce při -20 stupni, zatímco neosvědčený roztok ztrácí 20% své aktivity do 7 dnů.
Průmyslová výroba a skladování
Ukládání surovin: Doporučuje se používat lahve s hnědým skleněným nebo hliníkovým fóliovým sáčkům pro balení, uložené v prostředí -20} mrazničky, vyhýbat se opakovanému zamrznutí a rozmrazování.
Dlouhodobá stabilita: Za podmínek chráněné světlem může být v suchém, suchém (vlhkosti <40%) a nízkoteplotní životnost prášku RAD140 dosáhnout 3 roky; Pokud není chráněna před světlem, je životnost zkrácena na 6-12 měsíce.
Vývojové výzvy formulací
Transdermální záplaty: UV absorbéry (jako je oxid titaničitý) je třeba přidat, aby se zvýšila fotostabilita, aby se zajistila konzistentní uvolňování léčiva pod světlem.
Formulace nanokrystalů: Prostřednictvím technologie povrchového povlaku (jako je modifikace polyethylenglykolu) může být riziko fotolýzy sníženo, ale musí být dosaženo rovnováhy mezi rozpustností a stabilitou.
Strategie pro optimalizaci fotostability: Od molekulární modifikace po inovace balení
Strukturální modifikace
Substituce atomu fluoru: Zavedení atomu fluoru sousedícího se skupinou kyano (jako je 2- fluoro -4- cyanofenyl) může zvýšit stabilitu molekulárního elektronového oblaku a snížit citlivost na fotolýzu.
Methylační modifikace: Zavedení methylové skupiny na atomu dusíku oxadiazolového kruhu může blokovat cestu přenosu elektronů ve fotolytické reakci a zlepšit fotostabilitu.
Nové obalové materiály
Vícevrstvý kompozitní film: Použití struktury PET\/AL\/PE (polyester\/hliník\/polyethylen) může blokovat 99,9% ultrafialového světla a prodloužit životnost prášku na 5 let.
Inteligentní štítek: Integrace individuálních indikátorů měnících barev, když intenzita světla uvnitř balení přesahuje bezpečnostní práh, změní se barva štítku, aby naznačovala potřebu nahradit balení.
Monitorování stavu skladování
Internet of Things Sensors: Vložte senzory intenzity světla do úložných kontejnerů pro sledování údajů o expozici světla v reálném čase a vydávání upozornění na abnormální incidenty expozice prostřednictvím cloudové platformy.
Sledovatelnost blockchainu: Zaznamenejte celý řetězec údajů o vystavení světla prášku z produkce k použití k zajištění sledovatelnosti kvality.
Populární Tagy: Čistý prášek RAD140, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadný, na prodej