1,2,4-Triazol CAS 288-88-0

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů 1,2,4-triazolu cas 288-88-0 v Číně. Vítejte ve velkoobchodním velkoobjemovém vysoce kvalitním 1,2,4-triazolu cas 288-88-0 k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.

1,2,4-Triazol(číslo CAS 288-88-0) je pětičlenná heterocyklická sloučenina obsahující dusík- složená ze dvou atomů uhlíku a tří atomů dusíku s molekulovým vzorcem C2H3N3 CAS 288-88-0 a molekulovou hmotností 69,07. Jeho chemická struktura vykazuje koplanární charakteristiku, s délkou vazby CN i NN v rozmezí od 132 do 136 pm, což je v souladu s aromatickými sloučeninami, a existují dva tautomery, mezi nimiž je stabilnější forma 1H-1,2,4-triazolu. Tato sloučenina je bílý krystal ve tvaru jehlice s bodem tání 120-121 stupňů a bodem varu 260 stupňů (rozklad). Je snadno rozpustný ve vodě (s rozpustností 1250 g/l při 20 stupních), mírně rozpustný v ethylacetátu a nerozpustný v nepolárních rozpouštědlech, jako je benzen.

Jako důležitý organický meziprodukt zaujímá klíčové postavení ve farmaceutické oblasti. Jeho jedinečný dipólový efekt, schopnost vodíkových vazeb a tuhá struktura z něj činí preferovanou páteř pro vývoj léků, běžně se vyskytující v klinických lécích, jako jsou antifungální léky (jako je flukonazol a itrakonazol), protirakovinné léky (jako jsou inhibitory kinázy VEGFR-2), antivirové léky (jako jsou inhibitory viru hepatitidy C), antikonvulziva a léky proti úzkosti. Podle statistik je celosvětově na trhu asi 15 léků obsahujících tuto strukturu a více než 50 kandidátských léků je ve fázi výzkumu a vývoje.

V oblasti pesticidů je klíčovou surovinou pro syntézu triazolových fungicidů (jako je triazolon a tebuconazol) a regulátorů růstu rostlin (jako je paclobutrazol a tebuconazol). Jeho deriváty dosahují účinné a nízkotoxické kontroly škůdců inhibicí syntézy ergosterolu patogenními bakteriemi nebo regulací hormonální rovnováhy rostlin. Kromě toho se sloučenina také používá při výrobě barviv, pryžových přísad a optoelektronických materiálů. Jeho kovové komplexy vykazují speciální funkce v katalýze, inhibitorech koroze a iontových kapalinách. S rostoucí poptávkou po vývoji nových léků a zeleném zemědělství se poptávka na trhu stále rozšiřuje a stává se jednou z důležitých základních surovin v chemickém průmyslu.

1,2,4-triazol(CAS číslo 288-88-0) je pětičlenná heterocyklická sloučenina obsahující dusík složená ze dvou atomů uhlíku a tří atomů dusíku. Je snadno rozpustný ve vodě (s rozpustností 1250 g/l při 20 stupních), mírně rozpustný v ethylacetátu a nerozpustný v nepolárních rozpouštědlech, jako je benzen. Díky svým jedinečným chemickým vlastnostem prokázal pyrrodiazol rozsáhlou aplikační hodnotu v různých oblastech, jako jsou léčiva, pesticidy, barviva, pryžová aditiva, optoelektronické materiály a funkční materiály.

Farmaceutická oblast: Klíčové meziprodukty léčiv a základní kámen vývoje nových léčiv

 

Je to důležitý meziprodukt ve farmaceutické oblasti a jeho jedinečná dipólová interakce, schopnost vodíkových vazeb a tuhá struktura z něj činí preferovanou páteř pro vývoj léčiv. Jeho deriváty mohou regulovat enzymatickou aktivitu, inhibovat buněčnou proliferaci nebo interferovat s replikací viru vazbou s vysokou afinitou k biologickým receptorům, čímž mají terapeutické účinky.

1. Antifungální léky
Flukonazol je typickým případem aplikace této látky. Jako triazolové antimykotikum má flukonazol významné terapeutické účinky na hluboké plísňové infekce, jako jsou Candida albicans a Cryptococcus neoformans, tím, že kompetitivně inhibuje syntézu ergosterolu v houbách.

 

Má široké spektrum antifungální aktivity, nízkou jaterní toxicitu, dobrou perorální absorpci a vysokou biologickou dostupnost a byl označen Světovou zdravotnickou organizací (WHO) jako preferovaný lék pro léčbu systémových plísňových infekcí. Jako klíčový meziprodukt flukonazolu přímo určuje biologickou aktivitu léčiva tím, že se podílí na konstrukci jeho molekulárního skeletu.

2. Léky proti rakovině
Pyrrodiazolové deriváty vykazují různé mechanismy účinku v oblasti proti{0}}rakovin, včetně inhibice enzymů, regulace proteinů mikrotubulů a inhibice angiogeneze. Například:

 

Inhibitor kinázy VEGFR-2: Sloučenina 2 (1,2,4-triazolonový derivát) vykazuje významnou cytotoxicitu vůči buněčným liniím HT-29 (lidská rakovina tlustého střeva), H460 (lidská rakovina plic), A549 (lidská rakovina plic) a MKN-45 (lidská rakovina žaludku) s hodnotami IC50, 0,18 a 0,14. 0,031 mM, v daném pořadí. Studie vztahu mezi strukturou a aktivitou ukázaly, že zavedení skupin přitahujících elektrony na terminální benzenový kruh může zvýšit protinádorovou aktivitu.
Tubulinový modulátor: Sloučenina 3a (derivát triazolchinoxalinu) má hodnoty IC50 1,65, 3,61 a 8,58 mM, v tomto pořadí, na buněčných liniích MCF-7 (lidská rakovina prsu), HCT-116 (lidská rakovina tlustého střeva) a HepG2 (lidská rakovina jater) buněčných liniích tubulinu, které hrají roli protirakovinného polymeru tubulinu.

 

3. Antivirotika
Pyrrodiazolové deriváty mohou vykazovat antivirové účinky tím, že zasahují do replikačního cyklu viru nebo inhibují aktivitu klíčových virových enzymů. Například:

Inhibitor HSV-1: Sloučenina 5a (2-(3-merkapto-5-amino-1H-1,2,4-triazol) ethyl-acetátový derivát) může snížit plaky viru herpes simplex typu 1 (HSV-1) na ledvinových buňkách africké opice zelené o 50 % při dávce 80 mM a váže se na aktivní místo thymidinkinázy HSV-1.
Inhibitor HCMV: Sloučenina 5b (chinoxalinový derivát) má hodnotu IC50 menší než 0,05 mM proti lidskému cytomegaloviru (HCMV) a vykazuje antivirové účinky inhibicí replikace virové DNA.

 

4. Antikonvulziva a léky proti úzkosti
1,2,4-Triazolderiváty mohou inhibovat epileptické záchvaty regulací napěťových{0}}řízených iontových kanálů nebo aktivity neuronů gama-aminomáselné kyseliny. Například:

Sloučenina 4a vykazovala hodnotu ED50 19,7 mg/kg a hodnotu ochranného indexu (PI) 34,8 v testu elektrickým šokem (MES), přičemž vykazovala antikonvulzivní účinky inhibicí napěťově -řízených sodíkových kanálů.
Sloučenina 4b (triazolpurinový derivát) vykazovala významnou antikonvulzivní aktivitu v modelech MES i scPTZ (subkutánní injekce pentazolia) s hodnotou ED50 23,4 mg/kg a hodnotou PI vyšší než 25,6.

 

5. Jiné drogy
Je také široce používán ve výzkumu a vývoji antidepresiv, relaxantů kosterního svalstva, léků proti migréně, antiagregačních léků a inhibitorů aromatázy. Například 3-amino-1,2,4-triazol je meziprodukt při syntéze léku na ischemickou chorobu srdeční tramadol, který se používá k léčbě anginy pectoris a infarktu myokardu antagonizací růstového faktoru odvozeného od krevních destiček (PDGF).

Oblast pesticidů: Základní složky vysoce účinných a nízkotoxických pesticidů

 

Je to klíčový meziprodukt pro syntézu triazolových fungicidů a regulátorů růstu rostlin. Jeho deriváty dosahují účinné a nízkotoxické kontroly škůdců inhibicí syntézy ergosterolu patogenními bakteriemi nebo regulací hormonální rovnováhy rostlin.

1. Triazolové fungicidy
Dokáže syntetizovat triazolové fungicidy, jako je triadimefon, triazolon, triazolalkohol, tebukonazol, pichlortriazolalkohol, enokonazol, tebukonazol, hexanazolalkohol, cykloazolalkohol, propikonazol, fluorosilazol, triflurazol, fipronil, karbendazol, fluorazolazolmyazol, fipronil, karbendazol, fluorazolazolmyazol fipronil azol atd. Tyto fungicidy mají významné regulační účinky na různé houbové choroby, jako je padlí, rez a antraknóza, a mají nízkou toxicitu pro plodiny a životní prostředí, což odpovídá potřebám rozvoje zeleného zemědělství.

 

2. Regulátory růstu rostlin
Regulátory růstu rostlin, jako je paklobutrazol, enokonazol a metronidazol, mohou být syntetizovány pro kontrolu nadměrného růstu plodin, podporu větvení a zvýšení odolnosti proti stresu inhibicí syntézy giberelinu nebo regulací aktivity cytokininů. Například paclobutrazol je široce používán v plodinách, jako je rýže a pšenice, což může výrazně zlepšit výnos a kvalitu.

3. Pesticidy a herbicidy
Pyrrodiazolové deriváty lze také použít pro syntézu insekticidů (jako je cíničitý triazol) a herbicidů (jako je 3-amino-1,2,4-triazol). Mezi nimi je 3-amino-pyrrodiazol jako neselektivní herbicid zvláště vhodný pro ošetření defoliace bavlny, ale rozsah jeho použití je postupně omezen kvůli jeho environmentální toxicitě.

V oblasti barviv a kaučukových přísad: klíčové složky funkčních materiálů

 

1. Meziprodukty barviv
Může být použit jako meziprodukt při syntéze barviv k účasti na konstrukci struktur, jako jsou azobarviva a antrachinonová barviva. Jeho atom dusíku může tvořit konjugovaný systém s aromatickým kruhem v molekule barviva, čímž se zvyšuje jas a stálost barvy.

2. Pryžové přísady
Pyrrodiazol a jeho deriváty lze použít jako urychlovače vulkanizace pryže nebo činidla proti stárnutí ke zlepšení fyzikálních vlastností a trvanlivosti pryžových výrobků úpravou rychlosti vulkanizační reakce nebo inhibicí oxidační degradace. Například sloučeniny esterů 1,2,4-triazol-3-karboxylové kyseliny mohou být použity jako účinné urychlovače vulkanizace a jsou široce používány při výrobě pryžových produktů, jako jsou pneumatiky a těsnění.

Průzkum nově vznikajících aplikací v oblasti optoelektronických materiálů a funkčních materiálů

 

1. Fotovodivé materiály
Fotovodiče, které lze použít pro replikační systémy, jejich deriváty zvyšují účinnost fotoelektrické konverze úpravou výkonu přenosu elektronů nebo charakteristik absorpce světla. Například,1,2,4-triazolkomplexy na bázi vykazují vynikající mobilitu nosičů v organických optoelektronických materiálech a lze je použít k přípravě účinných organických solárních článků.

 

2. Vodivé materiály
Pyrrodiazolové deriváty mohou tvořit vodivé polymery koordinací s kovovými ionty nebo sloužit jako příměsi k regulaci vodivosti polovodičových materiálů. Například měď-1,2,4-triazolový komplex má jednorozměrnou řetězcovou strukturu a vykazuje dobrou vodivost a magnetismus, což lze použít k přípravě molekulárních drátů nebo magnetických úložných materiálů.

3. Supramolekulární materiály
Supramolekulární uspořádání lze konstruovat pomocí nekovalentních sil, jako je vodíková vazba a π - π vrstvení, čímž se dosáhne funkcí, jako je řízené uvolňování léčiva, molekulární rozpoznávání nebo katalýza. Například supramolekulární gel na bázi pyrrodiazolu může dosáhnout řízeného uvolňování léčiva prostřednictvím světelné reakce nebo reakce pH, což poskytuje nové nápady pro inteligentní systémy dodávání léčiv.

Další obory: Rozšíření diverzifikovaných aplikací

 

1. Katalyzátor
1,2,4-triazol a jeho deriváty mohou sloužit jako katalyzátory pro organickou syntézu, zlepšující účinnost reakce stabilizací přechodových stavů nebo aktivací reaktantů. Například komplexy mědi na bázi 1,2,4-triazolu mohou katalyzovat epoxidaci olefinů s vysokou selektivitou a aktivitou.

2. Analytická činidla
Lze použít pro komplexometrickou titraci nebo kolorimetrickou analýzu kovových iontů. Například jeho komplex s ionty mědi má charakteristické absorpční píky na specifických vlnových délkách, které lze použít pro kvantitativní detekci iontů mědi.

3. Inhibitory koroze
1,2,4-triazolové deriváty mohou tvořit ochranný film na kovových površích, čímž brání korozi korozivních médií. Například kyselina 1,2,4-triazol-5-karboxylová může sloužit jako inhibitor koroze mědi, která vykazuje vynikající ochranné účinky v kyselém prostředí.

Hydrazinhydrát byl postupně přidáván do methylaminu, aby se přímo syntetizoval1,2,4-triazol.

60 kg methylaminu se nejprve zahřeje na 175-85 °C a poté se pomalu přidá 30 kg 80% hydratovaného tuku. Po odkapání, zahřátí a dehydrataci se směs udržuje při 180-85 °C po dobu 30 minut, aby se získal tridusík s výtěžkem 91 %.

Tento proces je v současnosti jednou z běžně používaných metod výroby Sanzawa. Výhodou je, že suroviny jsou jednoduché a snadno dostupné, výrobní proces je jednoduchý, požadavky na zařízení nejsou vysoké a výtěžnost produktu je vysoká. Ve srovnání s metodou s kyselinou mravenčí je však cena metamfetaminu vyšší než cena knedlíku s kyselinou mravenčí a nezreagovaný metamfetamin ve výrobku není snadné oddělit od výrobku. V současné době existují dva způsoby separace methylendiaminu od trimethylendiaminu. Jedním z nich je použití destilace ve vysokém vakuu, která může získat methylamin. Protože však bod varu methylaminu je až 210 C, je obtížné dosáhnout tak vysoké vakuové destilace při výrobě, takže toto schéma má pouze laboratorní význam; Druhým je, že rozklad trimethylaminu při 210 °C není úplný a způsobí vedlejší reakci trimethylaminu, která sníží obsah produktu a výtěžek. Proto, jak efektivně oddělit methylamin při nízkých nákladech, je problém, který je třeba vyřešit touto metodou. Hydratace nejprve reaguje s methylaminem za vzniku monomethylu a kapky na methyl za účelem syntézy azolů.

100 g 80% hydratačního zpracování půdy se přidá ke 100 g methylaminu při 90 stupních a teplota se udržuje na 90 stupních po dobu 8 hodin po přikapání. Při 175-85 °C se ke kapce reakční kapaliny přidá 100 g kapky reakční kapaliny, za zahřívání se přidá dehydratační kapka a ponechá se 30 minut. Výtěžek je 90 %.

Tato metoda nemá praktický význam ve výrobě, ale potvrdila, že syntéza triazinu methylaminem a hydratační metodou se provádí krok za krokem. Prvním krokem je reakce methylaminu a ekvimolární hydratace za vzniku A a poté za vytvoření tří s dalším 1 mol A. Teplota potřebná pro první reakci není vysoká, zatímco uzavřená smyčka vyžaduje vysokou teplotu. Hydratace se proto musí přidávat pomalu, aby se reaktanty udržely na vysoké teplotě.

Vložte amoniak do 130 g 85% kyseliny mravenčí, a když teplota reaktantu stoupne na 130 CpH=7-8, vstřikování amoniaku skončí. Když teplota stoupne na 155 °C a na 23 hodin se přidá 80 % 59 g, na 3 hodiny se přidá voda a potom se teplota zvýší na 210 °C, získá se 75 g oxidu dusnatého. Výtěžek je 9108 % 121. Způsob A je také jedním ze tří běžně používaných způsobů výroby v současnosti.1,2,4-Triazolmá výhody nízké ceny surovin, vysoké kvality a výnosu a nízkých nákladů na suroviny. Výrobní proces procesu výroby kyseliny mravenčí je však vyšší než proces výroby komplexního kyselého procesu procesu výroby kyseliny mravenčí. Náklady na údržbu zařízení jsou vyšší než u procesu s kyselinou mravenčí. Po dokončení procesu kyseliny mravenčí se musí zahřát na 155 C kvůli dehydrataci a dehydrataci, což spotřebuje více energie. Komplexní náklady na metodu kyseliny mravenčí proto nemají žádnou zjevnou výhodu ve srovnání s metodou methylaminu. Výrobci s vedlejším-produktem kyseliny mravenčí však mají zjevné nákladové výhody při výrobě tridusíku metodou kyseliny mravenčí. Například Huang Ciyou a další používají vedlejší-produkt kyselinu mravenčí při výrobě tricyklické kyseliny k vytvoření tří 85 %.

Přidejte 695 g 72% vodních kapek do 92 g kyseliny mravenčí a nechte reagovat 10 minut při 80 °C. Poté kápněte výše uvedený reakční roztok do methylaminu o teplotě 175-185 °C a dehydratujte jej po dobu 30 minut. Výtěžek tridusíku je 95,8 %! Tento proces kombinuje výhody methylaminové metody a metody kyseliny mravenčí. Množství kyseliny mravenčí je pouze poloviční než u metody s kyselinou mravenčí. Jediný způsob, jak použít první metodu, je nevstřikovat čpavek, takže náklady na suroviny jsou nižší. Nezavádí se žádný plyn a amoniak z koncového plynu je absorbován. Výrobní proces je jednodušší než u metody s kyselinou mravenčí. V současnosti je to metoda, která stojí za to přijmout, ale žíravost kyseliny mravenčí stále existuje.

Populární Tagy: 1,2,4-triazol cas 288-88-0, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej