Angiotensin II acetát

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů acetátu angiotensinu ii v Číně. Vítejte ve velkoobchodním velkoobjemovém vysoce kvalitním acetátu angiotenzinu ii k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.

Acetát angiotensinu II(CAS: 58-49-1) je farmaceutická sůl syntetizovaná kombinací angiotensinu II (Ang II) s acetátovými radikály. Jeho molekulární struktura je založena na aktivní peptidové sekvenci DRVYIHPF a tato acetátová sůl si plně zachovává vlastní biologickou aktivitu původního peptidu. Chemicky se produkt jeví jako bílý nebo téměř bílý krystalický prášek. Vyznačuje se vynikající rozpustností ve vodě, což značně usnadňuje přípravu kapalných injekčních přípravků. Pokud jde o stabilitu, tento acetát překonává původní peptid DRVYIHPF. Zachovává si stabilní molekulární strukturu a biologickou účinnost za standardních uzavřených, chladných a suchých podmínek skladování a je méně náchylný k degradaci způsobené teplotními změnami a mírnými výkyvy pH. Díky optimalizovaným fyzikálně-chemickým vlastnostem poskytuje také vyšší biologickou dostupnost po podání.

 

Chemická struktura

Acetát angiotensinu II(C50H71N13O10) je solná sloučenina DRVYIHPF. Je to aktivní peptid složený z 8 aminokyselin s chemickým vzorcem C50H71N13O10. Má silnou fyziologickou aktivitu a účastní se řady klíčových procesů, jako je regulace krevního tlaku a rovnováha tekutin v těle. Acetát vzniká acetylační reakcí určitých aminoskupin v molekulách DRVYIHPF, což zvyšuje rozpustnost a stabilitu léčiva. Ve srovnání s původním DRVYIHPF má acetátová forma DRVYIHPF lepší stabilitu jako molekula léčiva, což usnadňuje udržení aktivity v roztoku bez degradace.

Tato vlastnost z něj činí běžně používaný přípravek v klinické akutní léčbě, zvláště vhodný pro injekční a intravenózní infuzi. Klinicky je toto činidlo široce používáno k léčbě hypotenze. Slouží jako spolehlivá terapeutická možnost pro kritické případy, včetně akutního oběhového selhání a různých typů šoků, s pozoruhodným klinickým významem. Ve srovnání s čistým DRVYIHPF se acetátová sůl může pochlubit vynikající stabilitou, rozpustností a biologickou dostupností. Díky těmto výhodám je bezpečnější a účinnější pro klinické injekční použití a stal se preferovanou formulací v příslušných urgentních a kritických ošetřeních.

Farmakologická charakteristika

 

Acetát, stejně jako DRVYIHPF, uplatňují své fyziologické a farmakologické účinky vazbou na DRVYIHPF receptor typu 1 (AT1 receptor) a typu 2 (AT2 receptor). Receptor AT1 je hlavním cílem DRVYIHPF, který zahrnuje signální dráhy, jako je vazokonstrikce, sekrece aldosteronu, excitace sympatického nervového systému, buněčná proliferace a fibróza.

 

Acetát je díky své chemické stabilitě a biologické aktivitě široce používán při léčbě kriticky nemocných pacientů, zejména v případech šoku, akutní hypotenze atd., k obnovení hemodynamické stability rychlým zvýšením krevního tlaku v krátkém časovém období. Ve srovnání s přímou injekcí původní formy DRVYIHPF má acetátová forma lepší stabilitu v roztoku, což pomáhá snížit nejistotu dávkování a riziko inaktivace léčiva.

DRVYIHPF, zkráceně DRVYIHPF, je široce používaný lék v klinické praxi. Je to klíčový hormon v systému renin angiotenzin aldosteron (RAAS), široce zapojený do regulace důležitých fyziologických procesů, jako je krevní tlak, rovnováha tekutin a vazokonstrikce. Podobně jako mechanismus účinku DRVYIHPF stimuluje především receptory AT1 a AT2, aby projevovaly fyziologické účinky na systémy, jako jsou krevní cévy, srdce a ledviny, čímž účinně léčí stavy, jako je hypotenze a šok. Působením na receptor AT1 se aktivuje signální dráha receptoru spřaženého s G proteinem, což podporuje zvýšení intracelulárních iontů vápníku, což zase způsobuje kontrakci hladkého svalstva cév.

1. Používá se k léčbě akutní hypotenze a šoku

Jedna z hlavních klinických aplikacíangiotensin II acetátje v léčbě akutní hypotenze a šoku. Šok je běžná klinická naléhavá situace zahrnující nedostatečnou cirkulaci a perfuzi krve, což má za následek nedostatečné zásobení tkání a orgánů kyslíkem. Existují různé typy šoků, včetně septického šoku, traumatického šoku, nízkoobjemového šoku atd., a většina těchto typů je doprovázena vazodilatací, což vede k prudkému poklesu krevního tlaku.
V těchto případech pomáhá jeho silný vazokonstrikční účinek k rychlému zvýšení krevního tlaku pacienta.

 

Tím se zvyšuje periferní vaskulární odpor a zvyšuje se krevní tlak. Kromě toho může DRVYIHPF pomoci obnovit rovnováhu tekutin podporou sekrece aldosteronu a zvýšením reabsorpce sodíku.

Typické použití: Pacienti s mnohočetným orgánovým selháním
U pacientů s multiorgánovým selháním (MODS), zejména u pacientů se závažnými infekcemi nebo traumaty, jednoduchá suplementace krevního objemu často nemůže účinně obnovit perfuzi krevního toku kvůli přetrvávající přítomnosti vazodilatace a hypotenze. V tomto okamžiku může použití rychle upravit hypotenzi a zlepšit perfuzi orgánů a vyhnout se nevratnému poškození způsobenému hypoxií orgánů.

2. Aplikace při onemocnění ledvin

Jeho aplikace se neomezuje pouze na léčbu akutní hypotenze, ale hraje důležitou roli i v managementu onemocnění ledvin. Dlouhodobá hypotenze nebo hypoperfuze může způsobit renální tubulární selhání a v závažných případech může vést k nevratnému poškození renálních funkcí. Využitím svého vazokonstrikčního účinku dokáže účinně zvýšit perfuzní tlak ledvin a udržet rychlost glomerulární filtrace (GFR).
U některých pacientů s chronickým onemocněním ledvin, zejména u pacientů se sklonem k nízkému krevnímu tlaku, může jeho užívání také pomoci zlepšit funkci ledvin a zabránit jejich dalšímu zhoršování.

3. Adjuvantní léčba kardiovaskulárních onemocnění

Uplatňuje se také při akutní léčbě kardiovaskulárních onemocnění. Například u pacientů s akutním srdečním selháním může zvýšení preloadu a afterloadu srdce prostřednictvím vazokonstrikce pomoci zvýšit hemodynamické účinky srdce a zlepšit jeho pumpovací funkci.
V léčebném procesu restartu srdce po zástavě srdce dokáže jako vazopresorický lék účinně zvýšit krevní tlak, zajistit prokrvení důležitých orgánů jako je srdce a mozek a snížit komplikace po kardiopulmonální resuscitaci.

4. Kombinované užívání s jinými léky

Často se používá v kombinaci s jinými léky, zejména při léčbě kriticky nemocných pacientů, a často se používá v kombinaci s vazopresory, jako je norepinefrin a dopamin, k dosažení komplexní hemodynamické podpory. Tato kombinovaná terapie může maximalizovat obnovu krevního tlaku a udržovat perfuzi krevního toku ve více orgánech, zejména v orgánech, jako je srdce, mozek a ledviny, které vyžadují vysoký přívod krve.

Základním mechanismem používaným v klinické praxi je jeho terapeutický účinek na akutní hypotenzi a šok. Pomáhá kriticky nemocným pacientům obnovit hemodynamickou stabilitu rychlým zvýšením krevního tlaku, zejména v následujících klinických situacích, kde má důležité aplikace:

1. Akutní hypotenze a šok

 

Při různých typech šoku, zejména septickém šoku, hemoragickém šoku apod. pomáhá jeho silný vazokonstrikční účinek obnovit periferní cévní odpor, rychle zvýšit krevní tlak a obnovit orgánovou perfuzi. Je to proto, že šok je obvykle doprovázen-rozsáhlou vazodilatací a poklesem krevního tlaku. Prostřednictvím přímé vazokonstrikce lze tento hypotenzní stav rychle upravit a zlepšit perfuzi důležitých orgánů.

2. Akutní srdeční selhání

 

Při použití k léčbě akutního srdečního selhání pomáhá tento prostředek posílit pumpovací funkci srdce zvýšením krevního tlaku a zvýšením srdečního předpětí. Působí tak, že aktivuje AT1 receptory, což zesiluje kontraktilitu myokardu a zlepšuje návrat žilní krve. V důsledku toho je účinně zmírněno celkové tlakové zatížení srdce.

3. Hemodynamická podpora pro vysoce-rizikové pacienty

 

Běžně se používá u vysoce-rizikových pacientů, kteří vyžadují silnou hemodynamickou podporu, jako jsou kriticky nemocní pacienti po operaci, pacienti se selháním více orgánů atd. Díky rychlému zvýšení krevního tlakuangiotensin II acetátmůže těmto pacientům pomoci udržet stabilní životní funkce a zabránit hypoperfuzi orgánů.

Prokázal jedinečné výhody v následujících aspektech:

1. Kontrolovatelnost-dlouhodobé intravenózní infuze

Díky vysoké stabilitě a rozpustnosti ve vodě jsou krevní cévy vhodné pro dlouhodobou-infuzi, zvláště když pacienti vyžadují nepřetržitou regulaci krevního tlaku. Naproti tomu tradiční DRVYIHPF je kvůli svému krátkému poločasu-životnosti obtížné udržet dlouhotrvající-účinnost a vyžaduje častější úpravy dávky.

2. Vhodné k léčbě akutní hypotenze

U stavů, jako je akutní hypotenze a šok, může rychle nabýt účinku a nepřetržitě udržovat hemodynamickou stabilitu.

To je zvláště důležité u těžkých hypotenzních stavů, jako je septický šok a hemoragický šok, protože může lékařům pomoci rychle obnovit krevní tlak a zajistit perfuzi orgánů.

3. Přesnější kontrola dávkování

Díky jeho silnější stabilitě, přesnější úpravě dávkování a lépe kontrolovatelné reakci pacienta na léky to pomáhá vyhnout se riziku nadměrné hypertenze nebo nedostatečné medikace.

1. Galletti, F., a kol. (2020). *DRVYIHPFI: Klíčový regulátor kardiovaskulárních funkcí*. Journal of Hypertension, 38(5), 783-792.

2. Joffe, SP a Singh, AK (2018). *DRVYIHPF při akutním oběhovém šoku a sepsi*. Journal of Critical Care, 44, 153-160.

3. Fletcher, RL, a kol. (2017). *Farmakokinetika a farmakodynamika DRVYIHPF u pacientů v šoku*. Journal of Clinical Pharmacology, 57(12), 1549-1557.

4. Mendoza, AS, a kol. (2019). *Role DRVYIHPF v patofyziologii hypertenze a kardiovaskulárních onemocnění*. Journal of Clinical Hypertension, 21(9), 1281-1289.

5. Giapreza, INN-angiotenzin2-acetát (https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/giapreza-epar-product-information_en.pdf)

6. Acetát angiotenzinu II (https://evsexplore.semantics.cancer.gov/evsexplore/concept/ncit/C142924)

Populární Tagy: angiotensin ii acetát, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadné, na prodej