Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů atosibanu cas 90779-69-4 v Číně. Vítejte ve velkoobchodním velkoobjemovém vysoce kvalitním atosibanu cas 90779-69-4 k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.
Atosibanje syntetický peptidový antagonista oxytocinového receptoru, používaný k prevenci předčasného porodu. Funguje tak, že se kompetitivně váže na oxytocinové receptory na hladké svalovině dělohy, čímž snižuje frekvenci a intenzitu kontrakcí. Jeho struktura je podobná oxytocinu, ale byla upravena pro zvýšení afinity a stability receptoru.
|
Přizpůsobené uzávěry lahví a zátky:
|
|
Naše produktové formuláře
|
|
|
Atosiban COA
Klinická aplikace:
Léčba předčasného porodu: Odložení porodu, aby bylo více času na dozrávání plodu nebo na podávání glukokortikoidů k podpoře dozrávání plic.
Způsob podání: Intravenózní injekce (počáteční nasycovací dávka + kontinuální infuze), s rychlým nástupem a poločasem-životnosti přibližně 12 minut.
výhody:
Vysoká selektivita: Ve srovnání s tradičními ₂ agonisty (jako je ritodrin) má méně kardiovaskulárních vedlejších účinků.
Bezpečnost: Má dobrou toleranci jak pro matky, tak pro kojence a nevyskytuje se žádné významné dlouhodobé-nežádoucí účinky.
Omezení:
Náklady jsou vysoké a odezvu na léky je třeba pečlivě sledovat. To představuje důležitý pokrok v léčbě předčasného porodu a je zvláště vhodné pro těhotné ženy, které netolerují tradiční léky.
Využití oddálení předčasného porodu
Předčasný porod se týká těch, které porodí mezi 28. týdnem a méně než 37. týdnem těhotenství. Novorozenec narozený v této době se nazývá nedonošené dítě, váží 1000-2499g. Předčasný porod je jednou z důležitých příčin perinatální smrti a onemocnění. Předčasně narozené děti jsou náchylné k různým komplikacím, jako je syndrom respirační tísně, intrakraniální krvácení a infekce v důsledku nezralých orgánových systémů, které vážně ovlivňují kvalitu jejich života a prognózu. Proto má přijetí účinných opatření k oddálení předčasného porodu a získání delší doby nitroděložního vývoje pro plod důležitý klinický význam.Atosibanje analog oxytocinu, který se může kompetitivně vázat na receptory oxytocinu a vazopresinu V1A, a tím blokovat cesty účinku oxytocinu a vasopresinu.
Oxytocin hraje důležitou regulační roli během porodu, protože může stimulovat kontrakci hladkého svalstva dělohy a podporovat porod. Atoxiban inhibuje interakci mezi oxytocinem a jeho receptory tím, že se na ně váže, snižuje dráždivost hladkého svalstva dělohy a snižuje frekvenci a intenzitu kontrakcí dělohy, čímž je dosaženo cíle oddálit předčasný porod. Konkrétně se může vázat na receptor oxytocinu, může se vázat inositoltrifosfát stimulovaný oxytocinem, čímž zabraňuje uvolňování uloženého vápníku ze sarkoplazmatického retikula a následně otevírá napěťově -řízené vápníkové kanály.
Atosibanje stále jediným specifickým inhibitorem děložních kontrakcí schváleným evropskou EMA pro předčasný porod. V relevantních směrnicích a odborném konsensu jak na domácím, tak mezinárodním trhu je tento doporučován také pro léčbu těhotných žen se známkami předčasného porodu. Obecně řečeno, když těhotné ženy zažívají pravidelné děložní kontrakce trvající pokaždé alespoň 30 sekund, se 4 nebo více kontrakcemi do 30 minut (u žen dosáhne 1 cmmiparózní dilatace za 1 cm 0-3 cm), změkčení děložního hrdla o více než 50 %, věk 18 let nebo starší a normální srdeční frekvence plodu. To lze považovat za zpoždění předčasného porodu, používá se to hlavně u těhotných žen s pravidelnými děložními kontrakcemi mezi 24. a 33. týdnem těhotenství, normální srdeční frekvencí plodu a diagnostikovaným předčasným porodem.
Oddálení předčasného porodu během 24-27 týdnů těhotenství má velký význam pro zlepšení přežití plodu a snížení výskytu komplikací, protože plod v této době ještě není plně vyvinutý. Nicméně účinnostatosibanv tomto gestačním týdnu nebyla plně určena a lékaři potřebují provést komplexní hodnocení na základě konkrétní situace těhotné ženy. Ve 28-33 týdnech těhotenství se orgány plodu vyvíjejí relativně dobře, ale stále existuje určité riziko předčasného porodu. Jeho použití může účinně inhibovat děložní kontrakce, prodloužit gestační týdny a získat čas pro další vývoj plodu.
Použití při ochraně plodu
Cílem ochrany plodu je udržet těhotenství a zajistit normální vývoj plodu v děloze až do -termínovaného porodu. To vytváří stabilní nitroděložní prostředí pro plod inhibicí děložních kontrakcí a snížením jejich nepříznivých účinků na plod. Může snížit dráždivost hladkého svalstva dělohy, zabránit kontrakci svalů dělohy, čímž se sníží frekvence a intenzita kontrakcí, zabrání se problémům, jako je hypoxie plodu a úzkosti způsobené předčasnými kontrakcemi, a zlepší se kvalita života a prognóza plodů. V současné době běžně používaná léčiva na ochranu plodu v klinické praxi zahrnují také agonisty 2-receptorů (jako Rituojun a Terbutalin), síran hořečnatý a inhibitory prostaglandin syntázy (jako je indometacin).
Ve srovnání s těmito léky to má jedinečné výhody. Ačkoli agonisté 2-receptorů mohou také inhibovat děložní kontrakce, mohou způsobit kardiovaskulární nežádoucí reakce, jako je zvýšená srdeční frekvence, zvýšená hladina cukru v krvi a snížená hladina draslíku v krvi, což může představovat určitou zátěž pro tělo těhotných žen. Síran hořečnatý vyžaduje pečlivé sledování koncentrace hořčíku v krvi během užívání, protože nadměrné užívání může vést k závažným nežádoucím reakcím, jako je respirační deprese a snížený svalový tonus. Jeho vedlejší účinky jsou však relativně malé, s minimálním dopadem na kardiovaskulární systém těhotných žen a vyšší bezpečností.
V praktických klinických aplikacích existuje mnoho úspěšných případů použití tohoto k zachování těhotenství. Například těhotná žena ve věku 28 let zažívá pravidelné děložní kontrakce ve 28. týdnu těhotenství, trvající pokaždé asi 40 sekund, se 4-5 kontrakcemi každých 30 minut, cervikální dilatace o 1,5 cm a změkčení děložního hrdla dosahuje 60 %. Lékař to diagnostikoval jako příznak předčasného porodu a okamžitě nasadil tuto léčbu. Počáteční dávka je 6,75 mg podávaná injekcí roztoku 7,5 mg/ml.
Následně byla po dobu 3 hodin podávána vysoká dávka koncentrace 7,5 mg/ml (300 μg za minutu); Poté byla podávána nízká dávka 7,5 mg/ml koncentrovaného roztoku (100 μg za minutu) po dobu až 45 hodin, přičemž nepřetržitá léčba nepřesahovala 48 hodin. Po léčbě byly děložní kontrakce těhotných žen významně sníženy a frekvence kontrakcí se snížila ze 4-5krát každých 30 minut před ošetřením na 1-2krát každé 2-3 hodiny a dilatace děložního hrdla se zastavila. Těhotná žena nakonec úspěšně prodloužila gestační věk na 37 týdnů, porodila hladce a zdravotní stav novorozence byl dobrý.
Podrobné kroky a chemické rovnice pro syntézu
1. Syntéza Fmoc Pro Orn Gly NH2 tripeptidu
(1) Fmoc Pro Orn (Boc) Gly NH2 byl získán acylací Fmoc Pro OH, Orn (Boc) OH a Gly NH2, v daném pořadí.
Produkt získaný v kroku 1 rozpusťte ve vhodném množství DMF, přidejte kondenzační činidla EDC a HOBt a rovnoměrně smíchejte Fmoc Pro Orn (Boc) Gly NH2 s kondenzačním činidlem.(2) Pod ochranou dusíku míchejte směs získanou v kroku 2 po určitou dobu, aby byla kondenzační reakce dokončena.
(3) Detekujte reakční roztok a sledujte reakční proces pomocí chromatografie na tenké -vrstvě (TLC) nebo vysokoúčinné kapalinové chromatografie (HPLC). Když se reakce blíží ke konci, přidejte vhodné množství kyseliny chlorovodíkové, aby se uvolnil tripeptid. (4) Dialyzujte, zakoncentrujte a vysušte směs získanou v kroku 4, abyste získali cílový tripeptid.
Chemická rovnice:
Fmoc Pro Orn (Boc)-Gly-NH2 + C2H4Cl2 + C6H5N3O → Fmoc Pro Orn (Boc)-Gly-NH2
Fmoc Pro Orn (Boc)-Gly-NH2+ HCl → Fmoc Pro Orn (Boc)-GlyNH2
2. Syntéza Fmoc Pro Orn (trifenylmethylová pryskyřice) Gly NH2
(1) Rozpusťte trimethylovou pryskyřici ve vhodném množství DMF a rovnoměrně promíchejte. (2) Roztok pryskyřice získaný v kroku 1 smíchejte rovnoměrně s roztokem tripeptidu Fmoc Pro Orn (Boc) Gly NH2 získaným v kroku 5.
(3) Pod ochranou dusíku míchejte směs získanou v kroku 2 po určitou dobu, aby se pryskyřice plně spojila s tripeptidem. (4) Zfiltrujte reakční roztok, abyste odstranili nezreagovanou pryskyřici a získali cílovou pryskyřici.
Fmoc Pro Orn (Boc) - Gly-NH2+ Trifenylmethylová pryskyřice → Fmoc Pro Orn (trifenylmethylová pryskyřice) -Gly-NH2
(1) Acylací každé aminokyseliny nebo fragmentu v sekvenci produktu se získá řada acylovaných aminokyselin nebo fragmentů.
(2) Pryskyřici získanou v kroku 3 rozpusťte ve vhodném množství DMF, přidejte vhodné množství kondenzačního činidla a poté přidejte acylované aminokyseliny nebo fragmenty jeden po druhém. Po každém přidání míchejte po určitou dobu, aby se aminokyseliny nebo fragmenty plně spojily s pryskyřicí.
(3) Monitorováním reakčního procesu pomocí TLC nebo HPLC, když byly všechny aminokyseliny nebo fragmenty navázány, se reakční roztok zfiltruje, aby se odstranily nezreagované aminokyseliny nebo fragmenty, a získá se cílová lineární peptidová pryskyřice.
Fmoc Pro Orn (trifenylmethylová pryskyřice)-Gly-NH2+ acylované aminokyseliny nebo fragmenty → pryskyřice lineárního peptidu Atoxiban
(1) Rozbijte lineární peptidovou pryskyřici získanou v kroku 4, odstraňte trifenylmethylovou ochrannou skupinu a získejte lineární peptid.
(2) Rozpusťte lineární peptid získaný v kroku 1 ve vhodném množství vody, přidejte vhodné množství oxidantu (např.2O2, NaOH atd.) a provádějí oxidační reakci při určité teplotě.
(3) Po určité reakční době se reakční roztok dialyzuje, koncentruje a suší za získání cílového atoxicilinu.
produkt lineární peptidová pryskyřice+cleaver → lineární peptid+trifenylmethylderivát
Lineární peptid + oxidant → C43H67N11O12S2 + H2O
Historie objevůAtosibanlze vysledovat až do 90. let minulého století. V té době si vědci uvědomili roli oxytocinu při předčasném porodu a začali hledat sloučeniny, které by mohly oxytocin antagonizovat. Po rozsáhlém prověřování a výzkumu byl objeven. Původně byl vyvinut společností Ferrer Grupo ze Španělska a později schválen pro uvedení na trh. Jako uměle syntetizovaná peptidová sloučenina má chemickou strukturu podobnou oxytocinu. Mechanismus jeho účinku spočívá v kompetitivní vazbě na oxytocinové receptory na hladkém svalstvu dělohy a decidua, čímž se zabrání uvolňování inositoltrifosfátu zprostředkovanému oxytocinem, čímž se inhibují děložní kontrakce.
Má vysoký stupeň děložní specifity a silný a dlouhotrvající -účinek na inhibici děložních kontrakcí a jeho účinek na kardiovaskulární hladké svalstvo je slabý, aniž by ovlivnil srdeční frekvenci a krevní tlak matky a plodu.
V klinických studiích bylo prokázáno, že atoxiban je účinný v prevenci předčasného porodu a snižuje riziko předčasného porodu. Ve srovnání s jinými inhibitory děložní kontrakce má atoxiban lepší účinnost a méně nežádoucích účinků. Proto je atoxicilin široce používán v klinické praxi a stal se jedním z důležitých léků pro prevenci předčasného porodu.
Objev produktu prošel rozsáhlým screeningem a výzkumem a jeho farmakologické vlastnosti jsou jedinečné. Má vysoký stupeň děložní specifičnosti a silný a dlouhodobý-účinek na inhibici děložních kontrakcí. V klinických studiích bylo prokázáno, že atoxiban je účinný v prevenci předčasného porodu, snižuje riziko předčasného porodu a stává se jedním z důležitých léků pro prevenci předčasného porodu.
Často kladené otázky
Jaké to má výhody?
+
-
Atosiban se váže na oxytocinové receptory, snižuje frekvenci i intenzitu děložních kontrakcí, čímž potlačuje kontraktilní aktivitu dělohy a navozuje klid dělohy. hodin. Jak oxytocin, tak vazopresin hrají roli při indukci a udržení děložních kontrakcí během porodu.
Jaké to má vedlejší účinky?
+
-
Hlášené vedlejší účinky atosibanu zahrnují nevolnost, zvracení, bolest na hrudi a dyspnoe. Důležité je, že atosiban není kontraindikován u srdečních onemocnění nebo diabetu. V klinických studiích nebylo provedeno přímé srovnání atosibanu a nifedipinu.
Jaká je jeho role v IVF?
+
-
Vzhledem k tomu, že Atosiban je kombinovaný antagonista oxytocinu/vasopresinu V1A, působí hlavně tak, že blokuje receptory oxytocinu a vazopresinu V1a, čímž snižuje frekvenci a amplitudu děložních kontrakcí, což může zvýšit míru implantace a těhotenství.
Populární Tagy: atosiban cas 90779-69-4, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej