Atosiban CAS 90779-69-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů atosibanu cas 90779-69-4 v Číně. Vítejte ve velkoobchodním velkoobjemovém vysoce kvalitním atosiban cas 90779-69-4 k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.

Atosibanje syntetický peptidový antagonista oxytocinového receptoru, používaný k prevenci předčasného porodu. Funguje tak, že se kompetitivně váže na oxytocinové receptory na hladké svalovině dělohy, čímž snižuje frekvenci a intenzitu kontrakcí. Jeho struktura je podobná oxytocinu, ale byla upravena pro zvýšení afinity a stability receptoru.
Klinická aplikace:
Léčba předčasného porodu: Odložení porodu, aby bylo více času na dozrávání plodu nebo na podávání glukokortikoidů k ​​podpoře dozrávání plic.
Způsob podání: Intravenózní injekce (počáteční nasycovací dávka + kontinuální infuze), s rychlým nástupem a poločasem-životnosti přibližně 12 minut.
výhody:
Vysoká selektivita: Ve srovnání s tradičními ₂ agonisty (jako je ritodrin) má méně kardiovaskulárních vedlejších účinků.
Bezpečnost: Má dobrou toleranci jak pro matky, tak pro kojence a nevyskytuje se žádné významné dlouhodobé-nežádoucí účinky.
Omezení:

Náklady jsou vysoké a odezvu na léky je třeba pečlivě sledovat. Atosiban představuje významný pokrok v léčbě předčasného porodu a je zvláště vhodný pro těhotné ženy, které netolerují tradiční léky.

Předčasný porod se týká těch, které porodí mezi 28. týdnem a méně než 37. týdnem těhotenství. Novorozenec narozený v této době se nazývá nedonošené dítě, váží 1000-2499g. Předčasný porod je jednou z důležitých příčin perinatální smrti a onemocnění. Předčasně narozené děti jsou náchylné k různým komplikacím, jako je syndrom respirační tísně, intrakraniální krvácení a infekce způsobené nezralými orgánovými systémy, které vážně ovlivňují kvalitu jejich života a prognózu.

Proto má přijetí účinných opatření k oddálení předčasného porodu a získání delší doby nitroděložního vývoje plodu důležitý klinický význam.

Atosibanje analog oxytocinu, který se může kompetitivně vázat na receptory oxytocinu a vazopresinu V1A, a tím blokovat cesty účinku oxytocinu a vasopresinu. Oxytocin hraje důležitou regulační roli během porodu, protože může stimulovat kontrakci hladkého svalstva dělohy a podporovat porod.

Atoxiban inhibuje interakci mezi oxytocinem a jeho receptory tím, že se na ně naváže, snižuje dráždivost hladkého svalstva dělohy a snižuje frekvenci a intenzitu kontrakcí dělohy, čímž je dosaženo cíle oddálit předčasný porod. Konkrétně se atosiban může vázat na oxytocinový receptor na svalové membráně, čímž zabraňuje zvýšené produkci inositoltrifosfátu stimulované oxytocinem, a tím brání uvolňování uloženého vápníku ze sarkoplazmatického retikula a následně otevírá napěťově -řízené vápníkové kanály, uzavírá cestu intracelulárního nárůstu vápníku a zabraňuje kontrakci děložního svalu.

Atosiban je stále jediným specifickým inhibitorem děložní kontrakce schváleným evropskou EMA pro předčasný porod. V příslušných směrnicích a odborném konsensu na domácím i mezinárodním trhu je atosiban také doporučován k léčbě těhotných žen se známkami předčasného porodu. Obecně řečeno, když těhotné ženy zaznamenají pravidelné děložní kontrakce trvající pokaždé alespoň 30 sekund, se 4 a více kontrakcemi během 30 minut, dilataci děložního hrdla o 1-3 cm (u prvorodiček dosahuje 0-3 cm), změkčení děložního hrdla o více než 50 %, věk 18 let nebo starší a normální srdeční frekvenci plodu lze považovat za opožděný porod.

Atosiban se používá hlavně u těhotných žen s pravidelnými děložními kontrakcemi mezi 24. a 33. týdnem těhotenství, normální srdeční frekvencí plodu a diagnostikovaným předčasným porodem. Oddálení předčasného porodu během 24-27 týdnů těhotenství má velký význam pro zlepšení přežití plodu a snížení výskytu komplikací, protože plod v této době ještě není plně vyvinutý. Účinnost atosibanu v tomto gestačním týdnu však nebyla plně stanovena a lékaři musí provést komplexní hodnocení na základě konkrétní situace těhotné ženy.

Ve 28-33 týdnu těhotenství se orgány plodu vyvíjejí relativně dobře, ale stále existuje určité riziko předčasného porodu. Užívání atosibanu může účinně inhibovat děložní kontrakce, prodloužit gestační týdny a získat čas pro další vývoj plodu.

Cílem ochrany plodu je udržet těhotenství a zajistit normální vývoj plodu v děloze až do -termínovaného porodu. Atosiban vytváří stabilní nitroděložní prostředí pro plod inhibicí děložních kontrakcí a snížením jejich nepříznivých účinků na plod. Může snížit dráždivost hladkého svalstva dělohy, zabránit kontrakci svalů dělohy, čímž se sníží frekvence a intenzita kontrakcí, zabrání se problémům, jako je hypoxie plodu a úzkosti způsobené předčasnými kontrakcemi, a zlepší se kvalita života a prognóza plodů. V současné době běžně používaná léčiva na ochranu plodu v klinické praxi zahrnují také agonisty 2-receptorů (jako Rituojun a Terbutalin), síran hořečnatý a inhibitory prostaglandin syntázy (jako je indometacin).

Ve srovnání s těmito léky má atosiban jedinečné výhody. Ačkoli agonisté 2-receptorů mohou také inhibovat děložní kontrakce, mohou způsobit kardiovaskulární nežádoucí reakce, jako je zvýšená srdeční frekvence, zvýšená hladina cukru v krvi a snížená hladina draslíku v krvi, což může představovat určitou zátěž pro tělo těhotných žen. Síran hořečnatý vyžaduje pečlivé sledování koncentrace hořčíku v krvi během užívání, protože nadměrné užívání může vést k závažným nežádoucím reakcím, jako je respirační deprese a snížený svalový tonus. Nežádoucí účinky atosibanu jsou však relativně malé, s minimálním dopadem na kardiovaskulární systém těhotných žen a vyšší bezpečností.

V praktických klinických aplikacích existuje mnoho úspěšných případů použití atosibanu k zachování těhotenství. Například těhotná žena ve věku 28 let zažívá pravidelné děložní kontrakce ve 28. týdnu těhotenství, trvající pokaždé asi 40 sekund, se 4-5 kontrakcemi každých 30 minut, cervikální dilatace o 1,5 cm a cervikální změkčení dosahující 60 %. Lékař to diagnostikoval jako příznak předčasného porodu a okamžitě nasadil léčbu atosibanem. Počáteční dávka je 6,75 mg, podaná injekcí roztoku 7,5 mg/ml;

Následně byla po dobu 3 hodin podávána vysoká dávka koncentrace 7,5 mg/ml (300 μg za minutu); Poté byla podávána nízká dávka 7,5 mg/ml koncentrovaného roztoku (100 μg za minutu) po dobu až 45 hodin, přičemž nepřetržitá léčba nepřesahovala 48 hodin. Po léčbě byly děložní kontrakce těhotných žen významně sníženy a frekvence kontrakcí se snížila ze 4-5krát každých 30 minut před ošetřením na 1-2krát každé 2-3 hodiny a dilatace děložního hrdla se zastavila. Těhotná žena nakonec úspěšně prodloužila gestační věk na 37 týdnů, porodila hladce a zdravotní stav novorozence byl dobrý.

Podrobné kroky a chemické rovnice pro syntézuAtosiban

Historie objevůAtosibanlze vysledovat až do 90. let minulého století. V té době si vědci uvědomili roli oxytocinu při předčasném porodu a začali hledat sloučeniny, které by mohly oxytocin antagonizovat. Po rozsáhlém prověřování a výzkumu byl objeven. Původně byl vyvinut společností Ferrer Grupo ze Španělska a později schválen pro uvedení na trh.

Jako uměle syntetizovaná peptidová sloučenina má chemickou strukturu podobnou oxytocinu. Mechanismus jeho účinku spočívá v kompetitivní vazbě na oxytocinové receptory na hladkém svalstvu dělohy a decidua, čímž se zabrání uvolňování inositoltrifosfátu zprostředkovanému oxytocinem, čímž se inhibují děložní kontrakce. Má vysoký stupeň děložní specifity a silný a dlouhodobý-účinek na inhibici děložních kontrakcí a jeho účinek na kardiovaskulární hladké svalstvo je slabý, aniž by ovlivnil srdeční frekvenci a krevní tlak matky a plodu.

V klinických studiích bylo prokázáno, že atoxiban je účinný v prevenci předčasného porodu a snižuje riziko předčasného porodu. Ve srovnání s jinými inhibitory děložní kontrakce má atoxiban lepší účinnost a méně nežádoucích účinků. Proto je atoxicilin široce používán v klinické praxi a stal se jedním z důležitých léků pro prevenci předčasného porodu.

Objev produktu prošel rozsáhlým screeningem a výzkumem a jeho farmakologické vlastnosti jsou jedinečné. Má vysoký stupeň děložní specifity a silný a dlouhodobý-účinek na inhibici děložních kontrakcí. V klinických studiích bylo prokázáno, že atoxiban je účinný v prevenci předčasného porodu, snižuje riziko předčasného porodu a stává se jedním z důležitých léků pro prevenci předčasného porodu.

Populární Tagy: atosiban cas 90779-69-4, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej