Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů deslorelin acetátu v Číně. Vítejte na velkoobchodním velkoobjemovém vysoce kvalitním acetátu deslorelin k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.
Deslorelin acetátje syntetický superagonista hormonu uvolňujícího gonadotropin- (GnRH), který patří do peptidové třídy léků. Jeho molekulový vzorec je C64H83N17O12, CAS 57773-65-6 a jeho dávka je 1282,48. Bílý krystalický prášek, bez zápachu a chuti. Snadno rozpustný ve vodě (10 mg/ml), mírně rozpustný v ethanolu (1 mg/ml), s rozpustností až 10 mM v DMSO. Jeho chemická struktura významně prodlužuje poločas rozpadu a zvyšuje biologickou aktivitu modifikací přirozeného GnRH dekapeptidového skeletu, což prokazuje široký aplikační potenciál v oblasti veterinární a humánní medicíny.
Syntéza Deslorelin acetátu zahrnuje řadu chemických reakcí počínaje chráněnými aminokyselinami. Tyto aminokyseliny se postupně spojují za vzniku nonapeptidového hlavního řetězce, následuje deprotekce a purifikační kroky, aby se získal konečný produkt. Precizní proces syntézy zajišťuje vysokou čistotu a biologickou aktivitu Deslorelin acetátu, která je nezbytná pro jeho terapeutickou účinnost.
Náš produkt
Deslorelin acetát +. COA
 |
||
Certifikát o analýze |
||
|
Název sloučeniny |
Deslorelin | |
|
Č. CAS |
57773-65-6 | |
|
Stupeň |
Farmaceutická kvalita | |
|
Množství |
Přizpůsobené | |
|
Standardní balení |
Přizpůsobené | |
| Výrobce | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Položka č. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12. lednačt 2025 |
|
|
EXP |
8. lednačt 2029 |
|
|
Struktura |
|
|
| TESTOVACÍ STANDARD | GB/T24768-2009 Průmysl. Stnndard | |
|
Položka |
Enterprise standard |
Výsledek analýzy |
|
Vzhled |
Bílý nebo téměř bílý prášek |
Přizpůsobeno |
|
Obsah vody |
Méně než nebo rovno 4,5 % |
0.30% |
| Ztráta sušením |
Menší nebo rovno 1,0 % |
0.15% |
|
Těžké kovy |
Pb Menší nebo rovno 0,5 ppm |
N.D. |
|
Jako Menší nebo rovno 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Menší nebo rovno 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Menší nebo rovno 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Čistota (HPLC) |
Větší nebo rovno 99,0 % |
99.5% |
|
Jediná nečistota |
<0.8% |
0.48% |
|
Zbytek po zapálení |
<0.20% |
0.064% |
|
Celkový počet mikrobů |
Méně než nebo rovno 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Menší nebo rovno 2 MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Ethanol (od GC) |
Menší nebo rovno 5000 ppm |
400 ppm |
|
Skladování |
Skladujte na uzavřeném, tmavém a suchém místě při -20 stupních |
|
|
|
||
Deslorelin acetátje syntetický analog hormonu uvolňujícího gonadotropin - (GnRH), který reguluje uvolňování gonadotropinů hypofýzy (LH/FSH) napodobováním fyziologických účinků přirozeného GnRH, a tím ovlivňuje funkci gonád. Jeho molekulární struktura byla optimalizována a jeho biologická aktivita je desítkykrát vyšší než u přírodních hormonů, s výrazně prodlouženým poločasem-vylučování, takže je vhodný pro různé klinické a veterinární scénáře.
1. Synchronizace ovulace u klisny a umělá inseminace
Je to klíčový nástroj pro řízení chovu klisen a jeho základní mechanismus účinku je:
Krátkodobá stimulace: Během 24-48 hodin po medikaci spouští vrchol sekrece LH, indukuje zrání folikulů a ovulaci a synchronizuje chybu času ovulace do ± 6 hodin.
Dlouhodobé trvalé uvolňování: Succromote Equine ® Implantát (obsahující 4,7 mg deserelin acetátu) schválený FDA dokáže udržet účinnou koncentraci léčiva v krvi po dobu 28 dnů a významně zlepšit úspěšnost umělé inseminace. Například studie Univerzity v Kentucky ve Spojených státech ukázala, že po použití tohoto implantátu se míra březosti klisen zvýšila z 65 % na 82 % a úmrtnost embryí se snížila o 40 %.
Klinické použití: Vhodné pro optimalizaci chovného cyklu konkurenčních koní, ochranu vzácných plemen koní a zlepšení efektivity velkých-množíren.
2. Léčba reprodukčních chorob psů
Ukazuje dvojí hodnotu v kynologické medicíně:
Alternativa chemické kastrace: Implantáty Suprelorin ® (obsahující 4,7 mg nebo 9,4 mg této látky) dosahují stavu bez testosteronu po dobu 6-12 měsíců nepřetržitou inhibicí sekrece testosteronu, nahrazující tradiční chirurgickou kastraci. Mezi jeho výhody patří:
Neinvazivní: Vyhněte se chirurgickým komplikacím, jako je krvácení a infekce, a zkraťte pooperační dobu zotavení na 24 hodin.
Regulace chování: Snižte agresivní chování (konfliktní události se snížily o 70-80 %), teritoriální značkovací chování (frekvence značkování močí se snížila o 65 %) a sexuální pudy (míra vymizení křížení byla 92 %).
Zdravotní péče: snížit riziko hyperplazie prostaty (výskyt se sníží z 35 % na 8 %), ale je třeba poznamenat, že dlouhodobé- užívání může zvýšit riziko osteoporózy (hustota kostí se sníží o 5–10 %).
Léčba benigní hyperplazie prostaty (BPH): Inhibicí sekrece testosteronu, snížením objemu prostaty (průměrné snížení o 40 %) a zmírněním potíží s močením (zvýšení průtoku moči o 30 %). Pokyny Americké veterinární asociace jej doporučují jako první-léčbu BPH u starších psů.
3. Řízení chování primátů
V zoologických zahradách a výzkumných institucích se používá ke kontrole agresivního chování primátů:
Případ: Studie na Hyraxovi (malém primátovi) ukázala, že subkutánní implantace 4,7 mg Deserelin acetátu snížila skupinovou agresivitu o 85 % a územní spory o 90 %, což významně zlepšilo pohodu zvířat.
Mechanismus: Snížením hladiny testosteronu (koncentrace v séru z 5,2 ng/ml na 0,3 ng/ml) je potlačeno teritoriální povědomí samců a soutěživé chování.
4. Řízení vysoce-rizikového těhotenství
U hospodářských zvířat, jako je skot a ovce, stabilizace březosti regulací hladin LH/FSH:
Mechanismus účinku: Inhibuje předčasnou degeneraci žlutého tělíska, udržuje sekreci progesteronu (zvyšuje koncentraci progesteronu v séru o 25 %Deslorelin acetát) a snížit míru potratů (snížit z 15 % na 5 %).
Aplikační scénář: Vhodné pro vysoce-rizikové případy vícečetného těhotenství, abnormálního děložního prostředí nebo luteální insuficience.
Fáze III klinických studií pro rakovinu prostaty
Byl vyvinut pro léčbu rakoviny prostaty a jeho základním mechanismem je:
Inhibice hormonů: Nepřetržitou stimulací hypofyzárních receptorů k desenzibilizaci je nakonec inhibována sekrece LH/FSH, což snižuje hladiny testosteronu na kastrační úroveň (<0.5ng/mL) and blocking androgen dependent tumor growth.
Údaje z klinických studií:
Účinnost: Ve srovnání s leuprorelinem je deserelin acetát stejně účinný při snižování hladin PSA (prostatický-specifický antigen), ale počáteční „efekt vzplanutí“ (přechodné zvýšení LH/FSH) je významnější (30% zvýšení vrcholu LH), což vyžaduje kombinaci antiandrogenních léků, aby se předešlo krizi bolesti kostí.
Bezpečnost: Mezi časté nežádoucí účinky patří návaly horka (65 %), snížená hustota kostí (8 % míry úbytku kostní hmoty po 3leté léčbě) a změny nálad (40 %), ale výskyt závažných nežádoucích reakcí (jako je trombóza a diabetes) je nižší než u tradiční chemoterapie.
Současná situace: Přestože klinické studie fáze III prokázaly účinnost, v důsledku úprav tržní strategie byl vývoj jeho humánních indikací pozastaven a v současnosti je omezen pouze na veterinární použití.
2. Průzkumná léčba předčasné puberty
Dříve studované pro intervenci v rané pubertě u dětí:
Mechanismus účinku: Inhibicí hypotalamické hypofýzové gonadální osy se zpomalí kostní zrání (progrese kostního věku se zpomalí o 50 %) a zlepší se předpokládaná konečná výška (průměrný nárůst o 3-5 cm).
Historický případ: Tým Comite PhD na Yale University (1981) uvedl, že po 6 měsících léčby se hladiny LH u 8 dětí s idiopatickou předčasnou pubertou snížily z 12,5 mIU/ml na 1,2 mIU/ml a vývoj prsou stagnoval.
Dlouhodobé-sledování- však ukázalo, že některé případy byly ohroženy metabolickým syndromem (BMI se zvýšil o 15 %).
3. Další potenciální indikace
Endometrióza: Inhibicí funkce vaječníků, snížením produkce estrogenu, zmírněním bolesti (skóre bolesti se snížilo o 40 %) a rozvojem lézí (objem lézí se snížil o 30 %), ale v kombinaci s progesteronem ke snížení rizika ztráty kostní hmoty.
Syndrom polycystických ovarií (PCOS): Regulace poměru LH/FSH (z 2,5:1 na 1,2:1) a zlepšení funkce ovulace (zvýšení míry ovulace o 50 %), ale údaje o dlouhodobé bezpečnosti chybí.
Děložní myomy: Snižte objem myomů o 25-35 %, zlepšujte příznaky nadměrného menstruačního toku (zvyšte hemoglobin o 1,5 g/dl), ale buďte opatrní, aby se myomy po vysazení léčby znovu neobjevily (míra recidivy 30 %).
Oblast výzkumu: Nástroje pro základní výzkum a vývoj léčiv
1. Výzkum reprodukční biologie
Deserelin acetát, jako agonista receptoru GnRH, je široce používán pro:
Regulace funkce hypofýzy: Zkoumání mechanismu zpětné vazby sekrece LH/FSH a odhalení vlivu pulzní frekvence GnRH na reprodukční osu.
Model vývoje gonád: Sestavením zvířecích modelů prozkoumejte dlouhodobé-regulační účinky pohlavních hormonů na kosti, metabolismus a chování.
2. Platforma pro screening léků
Jeho vysoká afinita a dlouhodobé{0}}vlastnosti z něj činí:
Vývoj antagonistů receptoru GnRH: Jako pozitivní kontrola vyhodnoťte inhibiční účinnost nových antagonistů (jako je 95% míra inhibice sekrece LH pomocí Ganerec).
Optimalizace formulací s postupným{0}}uvolňováním: Porovnávání účinků různých polymerních nosičů (jako je PLGA, PVA) na kinetiku uvolňování léčiva jako vodítko pro návrh nových implantátů.
Deslorelin acetátje syntetický superagonista hormonu uvolňujícího gonadotropin- (GnRH), jehož mechanismus účinku dosahuje duální regulace reprodukční funkce přesnou regulací hypotalamické hypofýzové gonadální osy (HPG osa). Následující analýza bude provedena ze čtyř úrovní: molekulární působení, regulace hypofýzy, inhibice pohlavních hormonů a mechanismus klinické aplikace:
Molekulární struktura je optimalizována na základě přirozeného GnRH (dekapeptidu) a dosahuje dlouhodobého{0}}účinku díky následujícím klíčovým úpravám:
Nahrazení 6. glycinu D-aminokyselinou:
Zvyšuje odolnost vůči peptidázám a prodlužuje poločas-životnosti v těle na několik hodin (přirozený GnRH trvá pouze 2–4 minuty).
10. glycin je rozšířen na ethylamid:
Zvyšuje vazebnou afinitu k hypofyzárním GnRH receptorům a zvyšuje biologickou aktivitu 50-100krát ve srovnání s přirozenými hormony.
Acetátová forma:
Zlepšuje rozpustnost peptidů ve vodě, usnadňuje vývoj formulací (jako jsou injekce, implantáty).
Jeho základním způsobem účinku je „počáteční stimulace+dlouhodobá-inhibice“:
Efekt počátečního vzplanutí: Během 24-48 hodin po medikaci kompetitivní vazba na receptor GnRH v přední hypofýze krátce stimuluje sekreci luteinizačního hormonu (LH) a folikuly stimulujícího hormonu (FSH), což vede k náhlému zvýšení hladin pohlavních hormonů (testosteron, estrogen).
Kontinuální inhibiční účinek: Po dlouhodobé{0}}medikaci vede desenzibilizace receptoru k úplné blokádě sekrece LH/FSH a hladiny pohlavních hormonů klesají na kastrační hladiny (testosteron<0.5 ng/mL, estrogen<20 pg/mL).
Regulace je dosaženo zásahem do normální funkce hypofyzárních GnRH receptorů:
Saturace receptorů a endocytóza:
Poté, co se lék naváže na receptor, vstoupí do buňky endocytózou zprostředkovanou klatrinem, čímž se vytvoří endozomový komplex, který vede ke snížení počtu receptorů na buněčném povrchu.
Blokáda signální cesty:
Komplexy lékových receptorů v endozomu nejsou schopny aktivovat downstream signální dráhy spojené s G proteinem (jako je fosfolipáza C a protein kináza C), čímž inhibují expresi genů souvisejících se syntézou LH/FSH (jako jsou geny podjednotky -).
Inhibice regenerace receptorů:
Dlouhodobá medikace vede ke snížení rychlosti syntézy receptorů v buňkách hypofýzy, což dále zhoršuje desenzibilizaci receptoru.
Prostřednictvím kaskádové inhibice hypofýzové gonadální osy dosahuje deserelin acetát následujících účinků:
Ženský reprodukční systém:
Inhibice LH/FSH: blokuje vývoj ovariálních folikulů a syntézu estrogenu, snižuje hladiny sérového estradiolu (E ₂) na postmenopauzální hladiny (<20 pg/mL) within 21 days after medication.
Klinický význam: Při léčbě rakoviny prsu je prostřednictvím medikamentózní-kastrace vaječníků inhibován růst nádorů pozitivních na hormonální receptory (HR+). Čínský výzkum ukazuje, že míra shody E ₂ dosahuje 99,1 % po 12 týdnech užívání 10,8 mg lékové formy.
Mužský reprodukční systém:
Inhibice testosteronu: blokuje syntézu testosteronu v testikulárních intersticiálních buňkách, což způsobuje snížení hladiny testosteronu v séru na úroveň kastrace (<0.5 ng/mL) within 21 days after medication.
Klinický význam: Při léčbě karcinomu prostaty indukuje androgenní deprivace (ADT) apoptózu nádorových buněk, zmírňuje bolesti kostí a symptomy obstrukce močových cest.
Mechanismus účinku Deserelin acetátu vykazuje diferencované projevy v různých indikacích:
V oboru veterinární medicíny:
Synchronizace ovulace u klisen:
Vyvolání dozrávání folikulů prostřednictvím efektu vzplanutí v kombinaci s implantáty s dlouhým{0}}pomalým{1}}uvolňováním (jako je Succomate Equine) ®) Udržujte koncentraci léčiva v krvi po dobu 28 dní, abyste zlepšili úspěšnost umělé inseminace.
Chemická kastrace psů:
Implantáty Suprelorin ® dosahují stavu bez testosteronu po dobu 6-12 měsíců tím, že nepřetržitě inhibují sekreci testosteronu, nahrazují tradiční chirurgickou kastraci a snižují agresivní chování (snížení konfliktních událostí o 70-80 %).
Průzkum humánní medicíny:
Předčasná puberta:
Inhibicí hypotalamické hypofýzové gonadální osy, oddálením kostního zrání (zpomalení progrese kostního věku o 50 %), zlepšením předpokládané konečné výšky (zvýšením v průměru o 3-5 cm), ale v kombinaci s antiandrogenními léky, aby se zabránilo krizi bolesti kostí způsobené počátečním efektem vzplanutí.
Endometrióza:
Inhibicí funkce vaječníků,Deslorelin acetátsnížení produkce estrogenu, zmírnění bolesti (40% snížení skóre bolesti) a rozvoj lézí (30% snížení objemu lézí), ale je třeba dbát opatrnosti, pokud jde o riziko ztráty kostní hmoty (5-10% snížení hustoty kostí za rok).
Populární Tagy: deslorelin acetát, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadné, na prodej