Noopept prášek

Noopept prášek, Jedná se o cyklický derivát dipeptidu prolinu glycinu vyvinutý Ruskem s molekulárním vzorcem C17H22N2O4, CAS číslo 157115-85-0 a molekulovou hmotností 318,37. Jeho molekulární struktura obsahuje fenylacetyl a ethylesterové funkční skupiny. Prolin je kombinován s fenylacetylchloridem acylační reakcí a konečný produkt je purifikován sloupcovou chromatografií. Bod tání této látky je 98-102 stupňů a za kyselých podmínek je náchylný k hydrolýze a selhání. Pro udržení stability musí být uloženo na -20 stupňů. Pokud jde o neuroprotekci, noopept zvyšuje schopnost přežití nervových kmenových buněk prostřednictvím mechanismu nadměrné exprese zprostředkované IL-6. Současně jako antagonista vápníkového kanálu snižuje excitotoxické poškození indukované glutamátem a má významný ochranný účinek na patologické stavy, jako je traumatické poškození mozku, ischemie a hypoxie. Na úrovni regulace neurotransmiteru může podporovat uvolňování acetylcholinu a negativně regulovat aktivitu receptoru NMDA, zvyšuje učení a paměť a zabrání neuronální apoptóze způsobené přetížením vápníku. Kromě toho může stimulovat expresi NGF a BDNF, podporovat růst neuritů a synaptickou plasticitu a snížit obsah produktu MDA peroxidace lipidů zvýšením aktivity SOD a vytvořením antioxidačního obranného systému.

 

Náš produkt

 

Další informace o chemické sloučenině:

 

Náš produkt

 

Noopept prášek

Neopept tablety

Noopept tobolky

Noopept +. coa

Noopept (chemický název: N-fenylacetyl-L-prolylglycin ethylester) je uměle syntetizovaná inteligence podporující léčivo a jeho chemické vlastnosti lze systematicky popsat ze čtyř dimenzí: molekulární struktura, fyzikální vlastnosti, chemická reaktivita a biologická aktivita.

Molekulární strukturální charakteristiky

 

Jeho struktura se skládá ze tří částí:
Fenylacetyl: Poskytuje hydrofobicitu a aromaticitu a může zvýšit penetraci hematoencefalické bariéry prostřednictvím interakcí π - π.
Zbytek L-prolinu: tvoří strukturu prstenu pěti členů, omezuje molekulární konformační svobodu a zlepšuje metabolickou stabilitu.
Skupina ethylesteru glycinu: jako struktura esteru je snadno hydrolyzována esterázami v těle na glycin a ethanol, přičemž uvolňuje aktivní fragmenty.
Tato struktura je navržena na základě derivátu endogenního neuropeptidového cyklického alaninového glycinu, který zvyšuje podporu exprese neurotrofického faktoru odvozeného od mozku (BDNF) pomocí fenylacetylové modifikace.

Fyzikální a chemické vlastnosti

 

Vzhled a stav: Bílá krystalická pevná látka s rozsahem tání bodu 94-102 stupňů, což ukazuje na vysokou čistotu a stabilní krystalickou strukturu.
Rozpustnost:
Rozpusťte se v organických rozpouštědlech, jako je chloroform, ethanol, DMSO atd., S rozpustností 20-25 mg/ml v DMSO.
Mírně rozpustné ve vodě, což naznačuje, že její rozpustnost vody může být nízká a jeho biologická dostupnost je třeba zlepšit pomocí technologie formulace.
Stabilita kyselé báze: Za kyselých podmínek (jako je žaludeční šťáva) je náchylná k hydrolýze a selhání, produkující kyselinu fenyloctové a prolyl glycin ethylester. Proto musí být uložen v vyrovnávacím systému s pH 6-8.
Tepelná stabilita: Předpokládaný bod varu je 547,3 ± 50,0 stupňů, ale může se rozkládat při vysokých teplotách a vyžaduje nízkoteplotní skladování (-20 stupňů může být uložen po dobu 3 let).

Chemická reaktivita

 

Hydrolytická reakce:
Ester hydrolýza: Pod působením esteráz v těle se skupina glycinových ethylesterů snadno hydrolyzuje na glycin a ethanol, což je jedna z hlavních metabolických cest.
Hydrolýza amidové vazby: Při silné kyselině nebo silném základním podmínkách se může amidová vazba mezi prolinem a glycinem zlomit a produkovat fenylacetylprolin a glycin.
Redoxní reakce:
Benzenový kroužek v molekule se může účastnit oxidačních reakcí za účelem generování mezníků chinonu, ale specifické oxidační produkty dosud nebyly hlášeny.
V experimentech s vychytáváním volných radikálů může Noopept inhibovat akumulaci volných radikálů v neuronech vyvolaných H ₂ O ₂ nebo Feso ₄, což naznačuje, že může chránit nervové buňky antioxidačními mechanismy.
Fotochemická reakce: Neexistují žádné jasné zprávy o fotokatalytických reakcích, ale od světla by se mělo zabránit skladování, aby se zabránilo potenciální degradaci.

Biologická aktivita a farmakokinetika

 

Podpora inteligence a neuroprotekce:
Nadměrná exprese BDNF zprostředkovaná IL-6 podporuje diferenciaci nervových kmenových buněk a synaptickou plasticitu, což zlepšuje prostorovou paměť (test Morris Water Maze ukázal významné zvýšení míry retence paměti u myší).
Inhibice tvorby fibrilárních struktur - amyloidního proteinu (25-35) může mít potenciální terapeutické účinky na Alzheimerovu chorobu.
Antioxidační mechanismus:
Experimenty in vitro ukázaly, že noopept může významně snížit úmrtnost neuronů po léčbě H ₂ O ₂ (IC =1.21 ± 0,07 μm) a inhibovat poškození peroxidace lipidů.
Farmakokinetické parametry:
Orální biologická dostupnost nebyla jasně hlášena, ale aktivní metabolity mohou být detekovány v mozkové tkáni do 1 hodiny po intraperitoneální injekci v experimentech na zvířatech.
Metabolity mohou zahrnovat cykloprolinylglycin (endogenní neuropeptid), což dále podporuje jeho neuroprotektivní účinek.

Noopept prášek(Chemické název: N-fenylacetyl-L-prolylglycin ethylester) je syntetický inteligenci vyvinutý v Rusku, patřící k derivátům cyklického glycinového prolinového dipeptidu. Jeho molekulární struktura zahrnuje fenylacetyl, zbytky L-prolinu a skupiny glycinových ethylesterů s molekulovou hmotností 318,37 g/mol. V současné době jsou metody syntézy NOOpeptu rozděleny hlavně do dvou kategorií: klasická metoda syntézy s více kroky a optimalizovaná metoda zlepšení procesu. Následuje systematická analýza z perspektiv reakčních zásad, klíčových kroků, technických potíží a průmyslových aplikací.

Klasická syntetická trasa začíná L-prolinem a benzoylchloridem a konstruuje cílovou molekulu prostřednictvím tří kroků acylace, kondenzace a esterifikačních reakcí. Metoda má jasné kroky, ale k zabránění generování vedlejších produktů je nutná přísná kontrola reakčních podmínek.

V reakci na nedostatky klasických metod vědci v posledních letech vyvinuli různé vylepšené procesy a zaměřili se na optimalizaci kroku kondenzace a systém rozpouštědla, aby se snížily výrobní náklady a zlepšily výnosy produktu.

Princip: Použití mikrovlnného záření k zajištění energie se reaktantní molekuly rychle srazí ve vysokofrekvenčním elektromagnetickém poli a zkrátí doba reakce.
Experimentální data:
Za podmínek mikrovlnné energie 300 W a teploty 80 stupňů byla reakční doba zkrácena z 12 hodin na 20 minut.
Výtěžek se zvýšil z 65% v klasické metodě na 82% a množství vedlejších produktů (jako jsou racemates) se snížilo.
Potenciál industrializace:
Vyžaduje se vyhrazený mikrovlnný reaktor, který má vysoké náklady na vybavení, ale může výrazně snížit spotřebu energie a časové náklady, což je vhodné pro výrobu produktů s vysokou hodnotou.
Systém zeleného rozpouštědla: Výměna tradičních organických rozpouštědel
Pozadí: Tradiční rozpouštědla, jako jsou DMF a DMSO, jsou toxická a nesplňují požadavky zelené chemie.
Plán zlepšení:
Použití 2-methyltetrahydrofuran (2-methf) namísto DMF: 2-methf má nízký bod varu (80 stupňů), snadno se zotavuje a nemá žádný inhibiční účinek na kondenzační reakci.
Iontové kapaliny jako rozpouštědla, jako jsou [BMIM] [BF4] (1-butyl-3-methylimidazolium tetrafluoboborát), lze recyklovat více než 5krát se stabilním výtěžkem 78%.
Technické výhody:
Snižte emise rozpouštědla a nižší náklady na environmentální léčbu.
Iontové kapaliny mohou regulovat reakční mikroprostředí a zlepšit selektivitu reakce.

Princip: Reakční složky jsou nepřetržitě čerpány přes mikrokanálový reaktor pro dokončení reakce při přesně kontrolované teplotě a tlaku.
Experimentální případ:
Kondenzační reakce se provádí v mikrokanálovém reaktoru s dobou pobytu pouze 5 minut a výtěžkem 85%.
Nastavení reakčních parametrů v reálném čase prostřednictvím online monitorovacího systému, aby byla zajištěna stabilita kvality produktu.
Význam industrializace:
Vyvarujte se rozdílů v dávkách a zlepšujte konzistenci výroby.
Zařízení zabírá malou plochu a je vhodné pro renovaci a upgrade stávajících továren.

Populární Tagy: Noopept prášek, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadný, na prodej