Teriparatid acetát, také známý jako parathyroidní hormon (1-34) acetát nebo pth (1-34) acetát, je syntetická forma přirozeně se vyskytujícího parathoidního hormonu, konkrétně prvních 34 aminokyselin hormonu. Jedná se o silné činidlo vytvářející kosti primárně používané při léčbě osteoporózy, což je stav charakterizovaný sníženou hustotou kostí a zvýšeným rizikem zlomenin.
Tento lék funguje stimulací osteoblastů, buněk odpovědných za tvorbu kostí, ke zvýšení hustoty a pevnosti minerálů kostí. Podporuje syntézu nové kostní tkáně a zvyšuje proces remodelace, což vede ke zlepšení kvality kosti. Podává se denní subkutánní injekcí a je obvykle předepisována pro pacienty se závažnou osteoporózou nebo u těch, kteří přiměřeně neodpověděli na jiné terapie.
I když to může být účinná možnost léčby, je spojena s určitými riziky a vedlejšími účinky, včetně závratě, nevolnosti a křečí nohou. Dlouhodobé použití může také zvýšit riziko rakoviny kostí (osteosarkom) u některých pacientů, zejména pacientů s Pagetovou chorobou kosti nebo předchozí anamnézou radiační terapie na kostru. Jeho použití je proto pečlivě monitorováno a obvykle omezeno na maximálně dva roky.
Stručně řečeno,Teriparatid acetátNabízí cílený přístup ke správě osteoporózy přímým stimulací růstu kostí, ale jeho přínosy musí být zváženy proti potenciálním rizikům a vedlejším účinkům pod vedením zdravotnického pracovníka.
Přizpůsobené uzávěry lahví a korek
|
|
|
Teriparatid může zprostředkovat metabolismus kostí inhibicí osteoblastových apoptózy, aktivace buněk podšívky kosti a zvýšením diferenciace osteoblastů. Může přerušovaně stimulovat receptory PHT-ⅰ na povrchu osteoblastů, buněk kostní obložení a stromálních kmenových buněk kostní dřeně regulací adenylát-cyklické adenosin monofosfát-protein-kinázové kinázové cesty; Stimulují proliferaci osteoblastů prostřednictvím fosfátu C-cytoplazmatické signální dráhy ionto-protein kinázy C-protein kinázy; Snižte diferenciaci stromálních buněk na adipocyty inhibicí transaktivační aktivity PPAR a zvýšením počtu osteoblastů; Například nepřímo regulují růst kostí regulací cytokinů, může indukovat IGF -1 vázat se na osteoblasty, čímž podporuje tvorbu kostí; Regulujte proces tvorby kostí prostřednictvím signální dráhy Wnt, čímž se zvyšuje tvorba kostí.
Teriparatid acetátMá vícenásobné použití v laboratoři, zejména s výzkumem a vývojem léčiv osteoporózy. Následuje některé z hlavních použití terlipidového acetátu v laboratoři:
|
|
|
|
Konstrukce modelu osteoporózy:Abychom lépe porozuměli patogenezi osteoporózy a našli účinné metody léčby, vědci často používají zvířecí modely. K vytvoření těchto modelů lze použít acetátový tripeptid, protože může stimulovat tvorbu kostí, zvyšovat hustotu kostí a simulovat některé vlastnosti osteoporózy. Pozorováním změn kostí v modelu lze vyhodnotit účinnost různých léčebných strategií.
Screening drog:Teripaptid acetát lze také použít k screeningu pro potenciální anti osteoporóza. Vědci ji mohou použít ve spojení s jinými kandidátními drogami k pozorování jejich účinků na kosti a určení, které léky mají potenciální terapeutické účinky. Tato metoda screeningu pomáhá urychlit vývojový proces nových léků.
Výzkum buněčné kultury:V buněčné kultuře lze terlipid acetát použít ke studiu biologického chování kosterních buněk. Například může být použit ke stimulaci nebo inhibici růstu a funkce specifických typů kostních buněk (jako jsou osteoblasty nebo osteoklasty) k pochopení jejich role v osteoporóze.
Exprese a čištění proteinu:Jako relativně malý protein lze terlipidový acetát použít jako modelový systém pro studium exprese a čištění proteinu. Vědci mohou vyjádřit terlipidový acetát syntetizováním genů a jejich přenosem do příslušných buněčných linií a poté pomocí různých technik čištění k jeho izolaci od jiných buněčných složek. Tento model pomáhá vyvinout účinnější metody produkce a čištění proteinů.
Farmakokinetické studie:Abychom lépe porozuměli chování a účinnosti acetátu terlipidu in vivo, mohou vědci použít zvířecí modely pro farmakokinetické studie. Vstřikováním zvířat s acetátem terlipid a měřením jeho koncentrace v různých časových bodech lze vyhodnotit absorpce, distribuce, metabolismus a vylučování léčiva, což poskytuje cenné informace pro klinické aplikace.
Vývoj biosenzorů:Teripaptid acetát lze také použít k vývoji biosenzorů pro detekci molekul souvisejících s osteoporózou. Kombinací terlipidového acetátu s jinými molekulami lze navrhnout senzory schopné detekovat tyto molekuly. Tyto senzory lze použít ke studiu patogeneze osteoporózy, monitorování progrese onemocnění nebo hodnocení účinnosti léčby.
Proteinový výzkum interakce:Teripaptid acetát může interagovat s jinými proteiny, což ovlivňuje jeho funkci in vivo. Vědci mohou používat různé techniky ke studiu těchto interakcí, jako je imunoprecipitace, analýza hmotnostní spektrometrie a přenos energie fluorescenční rezonance. Tyto studie pomáhají odhalit mechanismus působení terlipidového acetátu při osteoporóze.
Výzkum strategie genové terapie:Za účelem účinnější léčby osteoporózy zkoumají vědci používání strategií genové terapie. Acetátový tripeptid může sloužit jako nosič nebo cíl pro genovou terapii, regulovat růst a funkci kostních buněk zavedením genů do nich. Tento výzkum pomáhá vyvinout personalizovanější léčebné strategie pro uspokojení potřeb různých pacientů.
Předklinické pokusy:Před vsazením nových léků do klinických hodnocení vědci obvykle provádějí předklinické studie. V těchto experimentech lze terlipid acetát použít k vyhodnocení jeho bezpečnosti a účinnosti u zvířecích modelů. Porovnáním účinnosti různých dávek a metod podání lze stanovit optimální léčebný plán a poskytnout základ pro následné klinické studie.
Metoda čištění proteinu
Získání cílového genu: Nejprve je nutné získat genový kódující terlipidový acetát. Toho lze dosáhnout chemickou syntézou nebo extrakcí z přírodních zdrojů. Genová sekvence může být navržena na základě známých aminokyselinových sekvencí nebo klonovaných z organismů obsahujících tripeptid.
Konstrukce expresního vektoru: Vložte cílový gen do vhodného expresního vektoru, jako je plasmid nebo virový vektor. Expresní vektor by měl obsahovat regulační prvky, které umožňují exprimování cílového genu v hostitelských buňkách.
Transformace hostitelských buněk: import konstruovaného expresního vektoru do příslušných hostitelských buněk. Hostitelské buňky mohou být prokaryotické buňky (jako je E. coli) nebo eukaryotické buňky (jako jsou kvasinky nebo savčí buňky).
Exprese cílového proteinu: Za vhodných kultivačních podmínek exprimují hostitelské buňky cílový protein. Tento krok obvykle zahrnuje indukci signálů genové exprese, jako je přidání induktorů nebo měnící se kultivační podmínky.
Fragmentace buněk a předběžná separace: lámání buněk fyzikálními nebo chemickými metodami k uvolnění intracelulárních proteinů. Poté se prostřednictvím předběžných separačních technik, jako je centrifugace a filtrace, jsou odstraněny buněčné zbytky a další různé proteiny.
Čištění proteinu: K čištění cílového proteinu se používá řada technik čištění proteinů, jako je chromatografie iontu výměny, chromatografie gelu, afinitní chromatografie atd. Tyto technologie jsou založeny na fyzikálních a chemických vlastnostech proteinů pro separaci.
Generování a transformace terlipidového acetátu: Během nebo po čištění je cílový protein přeměněn na terlipidový acetát. To obvykle zahrnuje chemické nebo enzymatické reakce pro přeměnu cílového proteinu na konečný produkt.
Kontrola kvality produktu: Vyhodnoťte a kontrolujte kvalitu acetátu terlipidu prostřednictvím různých analytických metod, jako je hmotnostní spektrometrie, chromatografie a testování biologické aktivity. Zajistěte, aby produkt splňoval předem stanovené standardy kvality.
Skladování a přeprava produktů: Správně ukládá a přepravuje kvalifikovaný acetát terlipidu, aby se zajistilo, že kvalita produktu nebude ovlivněna.
Teriparatid acetát, také známý jako Forteo, představuje významný milník ve výzkumu a vývoji léčby osteoporózy. S číslem CAS 99294-94-7 je tato sloučenina rekombinantní formou parathyroidního hormonu (PTH), konkrétně N-terminálního 34 aminokyselinového fragmentu lidského PTH, která funguje jako silný agonista receptoru PTH1.
Výzkumná cesta začala pochopením role parathyroidního hormonu v metabolismu kosti. PTH je přirozeně produkován těmičtánkovými žlázami a hraje klíčovou roli při regulaci hladin vápníku a fosforu v krvi, čímž ovlivňuje zdraví kostí. Vědci pozorovali, že přerušované použití malých dávek PTH nebo jeho analogů by mohlo stimulovat osteoblasty, buňky odpovědné za tvorbu kostí, více než osteoklasty, buňky, které rozkládají kosti. To vedlo k celkovému zvýšení kostní hmoty a zlepšení kvality kostí.
Byl vyvinut jako terapeutické činidlo k využití tohoto potenciálu vytvářejícího kosti. Bylo zjištěno, že je účinný při léčbě určitých forem osteoporózy, zejména u postmenopauzálních žen s vysokým rizikem zlomenin. Schopnost léčiva podporovat tvorbu kostí z něj učinila jedinečný doplněk k arzenálu osteoporózy léčby, které se obvykle zaměřují na inhibici resorpce kostí.
Vývoj nebyl bez výzev. Předklinické studie u potkanů odhalily potenciální riziko zvýšeného osteosarkomu, typu rakoviny kostí, s dlouhodobým používáním. Tato zjištění vedla k regulačním orgánům, jako je americká správa Food and Drug Administration (FDA) a Národní správa zdravotnických výrobků v Číně, aby zahrnovaly varování před rizikem osteosarkomu ve značení léku. Přes tyto obavy byl schválen FDA v roce 2002 a představen v Číně v roce 2011, který se stal prvním a jediným kostním anabolickým činidlem k dispozici pro léčbu osteoporózy v Číně.
Schválení znamenalo významný pokrok v terapii osteoporózy a nabídl pacientům novou možnost zvýšení kostní hmoty a snížení rizika zlomenin. Avšak vzhledem k potenciálnímu riziku osteosarkomu je jeho použití omezeno na jediný měsíční kurz v životě pacienta.
Na závěr,Teriparatid acetátprošel rozsáhlým výzkumem a vývojem, což vedlo k jeho efektivní léčbě osteoporózy. Přestože přetrvávají obavy z její dlouhodobé bezpečnosti, její jedinečný mechanismus účinku a klinických přínosů z něj učinil důležitou možnost pro pacienty s tímto stavem.
Populární Tagy: Teriparatide acetát CAS 52232-67-4, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadný, na prodej