SINCALIDE CAS 25126-32-3

Sincalide, molekulární vzorec C49H62N1 0 O16S3, molekulová hmotnost 1143.269, CAS 25126-32-3, přesná hmotnost 1142.350708. Jedná se o uměle syntetizovanou molekulu oktapeptidu, fragment cholecystokininu (CCK), se všemi biologickými aktivitami CCK. Například počet dárců vodíkové vazby je 13, počet akceptorů vodíkové vazby je 19, počet otočných chemických vazeb je 33 a počet tautomerů je 384. Například počet těžkých atomů je 78, povrchový náboj je 0 a složitost je 2180. Jedná se o uměle syntetizovaný oktapeptid CCK hlavně k podpoře kontrakce žlučníku a diagnostických činidel. Je to také analog aminokyselinového peptidového hormonu rychlého působícího cholecystokininu (CCK), který může podporovat kontrakci žlučníku injekcí a pomáhat při diagnostice žlučníků a pankreatických onemocnění. Může zvýšit sekreci žluči, způsobit kontrakci žlučníku, relaxovat odliovo svěžeč, a tak umožnit propuštění žluči do dvanáctníku. Jedná se o uměle syntetizovaný C-terminální oktapeptid se stejnou sekvencí jako endogenní hormon cholecystokinin. Napodobujte působení cholecystokininu, přímo vyvolává kontrakci hladkého svalstva žlučníku, čímž se zmenšuje velikost žlučníku a vyvolává vylučování žlučového a sekrece enzymu břišní. Kromě toho lék také snižuje tón svěrače jícnu a zpožďuje vyprazdňování žaludku prostřednictvím cholinergní signalizace.

Cholecystokinin (CCK) ukazuje složitost a přesnost konstrukce biomolekul a hraje více klíčových rolí in vivo. Jako typický peptid mozků se stal důležitým můstkem spojujícím funkce nervového systému a trávicího systému díky jeho jedinečným charakteristikám duálního distribuce - existující v centrálním nervovém systému, široce distribuovaný v periferních tkáních, jako je gastrointestinální trakt a slinivka. Rozmanitost jeho fyziologických funkcí hraje nepostradatelnou roli při regulaci zažívacích procesů, energetické bilance, kontrole chuti k jídlu a dokonce i emocím a paměti.

Za prvé

 

Xikalite prokázal vynikající výkon při snižování intersticiálního edému v plicích. Intersticiální edém plic je jedním z patologických rysů různých plicních onemocnění, jako je syndrom akutní respirační tísně (ARDS), který vážně ovlivňuje funkci výměny plynu plic. Xikalitem může prostřednictvím svého jedinečného molekulárního mechanismu regulovat vaskulární permeabilitu, snížit akumulaci tekutin v plicní intersticiu, účinně zmírnit příznaky otoku a zlepšit respirační funkci pacientů.

Za druhé

 

Inhibiční účinek xikalitu na infiltraci leukocytů je také významný. Při zánětlivých reakcích vede nadměrná infiltrace bílých krvinek často k přitěžujícímu poškození tkáně. Xikalitem účinně inhibuje abnormální agregaci bílých krvinek a snižuje poškození tkáně způsobené zánětlivými reakcemi regulací uvolňování zánětlivých mediátorů a expresi cytokinů a poskytuje novou strategii pro léčbu zánětlivých onemocnění.

Navíc

 

Xikalite také vykazuje silný inhibiční účinek na prozánětlivé cytokiny. Prozánětlivé cytokiny, jako je TNF - a IL -6, hrají klíčovou roli v zánětlivé reakci a jejich nadměrná exprese často vede k nekontrolovanému zánětu a progresi onemocnění. Xikalitem účinně potlačil další vývoj zánětlivé odpovědi nasazením do signálních drah těchto cytokinů, čímž se snížil jejich úrovně exprese.

Z hlediska kardiovaskulárního systému

 

Xinkalit také fungoval dobře. Může obnovit srdeční frekvenci a snížit plicní arteriální hypertenzi, což má velký význam pro léčbu kardiovaskulárních onemocnění, jako je srdeční selhání a plicní arteriální hypertenze. Regulací elektrofyziologické aktivity srdce a napětí vaskulárního hladkého svalstva pomáhá xikalitu udržovat stabilní stav kardiovaskulárního systému a zlepšuje kvalitu života pacientů.

Stručně řečeno, jako aktivní fragment cholecystokininu CCK má Xikalite široký a hluboký farmakologický účinek, který zahrnuje více aspektů, jako je kontrola zánětu, redukce otoků a kardiovaskulární funkce. Při neustálém prohlubování výzkumu Xikalitu a jeho mechanismu účinku se předpokládá, že v budoucnu bude vyvinuto více léků založených na xikalitu a poskytne účinnější a bezpečnější prostředky pro léčbu souvisejících onemocnění. Mezitím to také poskytne cenné stopy a inspirace pro nás, abychom dále prozkoumali záhady bioaktivních peptidů a odhalili podstatu životních aktivit.

Biochemické vlastnosti

Molekulární struktura a složení

Sincalid je syntetická oktapeptidová molekula s chemickou strukturou C₄₉H₆₂N₁₀O₁₆S₃ a molekulovou hmotností 1143,27. Skládá se z osmi aminokyselin, se sekvencí ASP-Tyr (SO₃H) -MET-GLY-TRP-Met-Asp-Phe-NH₂, ve kterém je zbytek Tyr modifikován sulfatací. Tato struktura jí umožňuje specificky vázat se na receptor cholecystokininu (CCK receptor) a vyvíjí biologické účinky.

 

Charakteristiky excitace receptoru

Sincalide je agonista receptoru CCK-A a receptoru CCK-B. Receptor CCK-A je distribuován hlavně v gastrointestinálním traktu, zatímco receptor CCK-B je distribuován jak v gastrointestinálním traktu, tak v centrálním nervovém systému. Vazbou na tyto receptory může sinkalid simulovat fyziologické funkce endogenního cholecystokininu (CCK), aktivovat postupující signální dráhy a regulovat fyziologické aktivity zažívacího a nervového systému.

 

Účinky na trávicí systém

Kontrakce žlučníku:Sincalid může silně stahovat žlučník a podporovat vylučování žluči, což je užitečné pro diagnostiku dysfunkce žlučníku, jako je cholelitáza a cholecystitida.

Sekrece pankreatické šťávy:Sincalid může stimulovat pankreas k vylučování pankreatické šťávy bohaté na trávicí enzymy, což má velký význam pro screening pankreatických onemocnění.

Regulace gastrointestinální motility:Sincalid se podílí na regulaci gastrointestinální motility a může hrát určitou roli při zmírňování symptomů, jako je trávení a gastroparéza. Může také snížit napětí svěrače jícnu a zpožďovat vyprazdňování žaludku prostřednictvím transdukce cholinergního signálu.

 

Rozpustnost a stabilita

Rozpustnost sinkalidu ve vodě je relativně nízká (<0.1 mg/mL), but its solubility in DMF can reach 50 mg/mL (43.73 mM). In terms of storage, Sincalide powder should be kept sealed, away from moisture and light. It can be stored at -80°C for 2 years and at -20°C for 1 year. In solvents, it can be stored for 6 months at -80°C and for 1 month at -20°C.

 

Čistota a kontrola kvality

Čistota sinkalidu používaného pro vědecký výzkum je obvykle vyžadována, aby byla větší nebo rovná 95%a může dokonce dosáhnout 99%. Mezi jeho ukazatele kontroly kvality patří obsah acetátu (5. 0%- 12. 0%), obsah vlhkosti (menší nebo roven 8. 0%), peptidový obsah (větší než 8 0}. Tyto ukazatele zajišťují spolehlivost a opakovatelnost sinkalidu v experimentu.

 

Biologická aktivita a klinická aplikace

Sincalide má všechny biologické aktivity cholecystokininu. Používá se při lékařských zkouškách ke stimulaci kontrakce žlučníku před cholecystografií a zlepšení přesnosti cholecystografie. Může být také použit k diagnostice exokrinní funkce pankreatu. Detekcí sekrece pankreatické šťávy po léku lze vyhodnotit funkci slinivky břišní. V oblasti vědeckého výzkumu pomáhá sincalid jako nástrojový lék pro studium funkce CCK receptorů a souvisejících fyziologických procesů porozumět fyziologickým mechanismům gastrointestinálního traktu a centrálního nervového systému.

Existují různé metody laboratorní syntézy pro Xincalite a následující je běžně používanou metodou syntézy v pevné fázi:

V každém kroku vazby je nutné zajistit, aby spojovací vazby mezi aminokyselinami a nosičem byly stabilní a měly vysokou stereochemickou selektivitu. Běžně používaná metoda spojování je vytvářet peptidové vazby reakcí karboxylových skupin a amino skupin.Specifická vazebná reakce lze vyjádřit jako:

Výše uvedené kroky opakujte, dokud není splněna vazba všech aminokyselin.

Mezi běžné praskající kapaliny patří směs kyseliny trifluoroctové (TFA) a H2O. Specifická praskající reakce lze vyjádřit jako:

(1) Namočte peptidovou pryskyřici v TFA\/H2O (95: 5), abyste ji plně rozpustili.

(2) Přidejte vodu a bezvodý síran sodný k objasnění reakčního roztoku.

Sbírejte purifikované peptidy a provádějí testování, abyste zajistili, že jejich čistota a kvalita splňuje požadavky. Pro detekci lze použít hmotnostní spektrometrie, jaderná magnetická rezonance a další techniky.

Populární Tagy: SINCALIDE CAS 25126-32-3, Dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadná, na prodej