Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů sincalidu cas 25126-32-3 v Číně. Vítejte ve velkoobchodním velkoobjemovém vysoce kvalitním sincalide cas 25126-32-3 k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.
Sincalide(sinkalit), molekulový vzorec C49H62N10O16S3, molekulová hmotnost 1143,269, CAS 25126-32-3, přesná hmotnost 1142,350708. Je to uměle syntetizovaná molekula oktapeptidu, fragment cholecystokininu (CCK), se všemi biologickými aktivitami CCK. Je to uměle syntetizovaný oktapeptid CCK používaný hlavně k podpoře kontrakcí žlučníku a diagnostických činidel. Je to také aminokyselinový peptidový hormonový analog rychle působícího cholecystokininu (CCK), který může podporovat kontrakci žlučníku pomocí injekce a pomáhat při diagnostice onemocnění žlučníku a slinivky.
Může zvýšit sekreci žluči, způsobit kontrakci žlučníku, uvolnit Oddiho svěrač a umožnit tak odtok žluči do dvanáctníku. Je to uměle syntetizovaný C-terminální oktapeptid se stejnou sekvencí jako endogenní hormon cholecystokinin. Napodobit působení cholecystokininu, přímo vyvolat kontrakci hladkého svalstva žlučníku, tím snížit velikost žlučníku, indukovat vylučování žluči a sekreci pankreatických enzymů. Kromě toho lék také snižuje tonus jícnového svěrače a zpomaluje vyprazdňování žaludku prostřednictvím cholinergní signalizace.
Formulář našich produktů
Sincalide COA
 |
||
| Certifikát o analýze | ||
| Název sloučeniny | Sincalide | |
| Stupeň | Farmaceutická kvalita | |
| Č. CAS | 25126-32-3 | |
| Množství | 39g | |
| Standardní balení | PE sáček+Al fóliový sáček | |
| Výrobce | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Položka č. | 202601090056 | |
| MFG | 9. ledna 2026 | |
| EXP | 8. ledna 2029 | |
| Struktura |
|
|
| Položka | Enterprise standard | Výsledek analýzy |
| Vzhled | Bílý nebo téměř bílý prášek | Přizpůsoben |
| Obsah vody | Menší nebo rovno 5,0 % | 0.54% |
| Ztráta sušením | Menší nebo rovno 1,0 % | 0.42% |
| Těžké kovy | Pb Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. |
| Jako Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistota (HPLC) | Větší nebo rovno 99,0 % | 99.98% |
| Jediná nečistota | <0.8% | 0.52% |
| Celkový počet mikrobů | Méně než nebo rovno 750 cfu/g | 95 |
| E. Coli | Menší nebo rovno 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (od GC) | Menší nebo rovno 5000 ppm | 500 ppm |
| Skladování | Skladujte na uzavřeném, tmavém a suchém místě pod -20 stupňů | |
|
|
||
|
|
||
| Chemický vzorec | C49H62N10O16S3 | |
| Přesná hmotnost | 1142.35 | |
| Molekulová hmotnost | 1143.27 | |
| m/z | 1142.35(100.0%), 1143.35(53.0%), 1144.36(13.8%), 1144.35(13.6%), 1145.35(7.2%), 1143.35(3.7%), 1144.35(3.3%), 1143.35(2.4%), 1145.36(2.3%), 1144.35(2.0%), 1146.35(1.9%), 1145.36(1.7%), 1144.35(1.3%) | |
| Elementární analýza | C,51.48; H,5.47; N,12.25; O,22.39; S,8.41 | |
Cholecystokinin (CCK) demonstruje složitost a přesnost konstrukce biomolekul a hraje několik klíčových rolí in vivo. Jako typický peptid mozkového střeva se stal důležitým mostem spojujícím funkce nervového systému a trávicího systému díky svým jedinečným charakteristikám dvojí distribuce - existujícím v centrálním nervovém systému, široce distribuovaném v periferních tkáních, jako je gastrointestinální trakt a slinivka břišní. Rozmanitost jeho fyziologických funkcí hraje nepostradatelnou roli při regulaci trávicích procesů, energetické bilanci, kontrole chuti k jídlu a dokonce i emocí a paměti.
Za prvé
Sincalideprokázal vynikající výkon při snižování intersticiálního edému v plicích. Intersticiální edém plic je jedním z patologických rysů různých plicních onemocnění, jako je syndrom akutní respirační tísně (ARDS), který vážně ovlivňuje funkci výměny plynů v plicích. Sinkalit může prostřednictvím svého jedinečného molekulárního mechanismu regulovat vaskulární permeabilitu, snižovat akumulaci tekutin v plicním intersticiu, účinně zmírňovat symptomy edému a zlepšovat respirační funkce pacientů.
Za druhé
Významný je také inhibiční účinek sinkalitu na infiltraci leukocytů. Při zánětlivých reakcích vede nadměrná infiltrace bílých krvinek často ke zhoršení poškození tkáně. Sinkalit účinně inhibuje abnormální agregaci bílých krvinek a snižuje poškození tkáně způsobené zánětlivými reakcemi tím, že reguluje uvolňování zánětlivých mediátorů a expresi cytokinů, čímž poskytuje novou strategii pro léčbu zánětlivých onemocnění.
Navíc
Sinkalit také vykazuje silný inhibiční účinek na pro-zánětlivé cytokiny. Pro-zánětlivé cytokiny, jako je TNF - a IL-6, hrají klíčovou roli v zánětlivé odpovědi a jejich nadměrná exprese často vede k nekontrolovanému zánětu a progresi onemocnění. Sinkalit účinně potlačoval další rozvoj zánětlivé reakce tím, že interferoval se signálními cestami těchto cytokinů a snižoval hladinu jejich exprese.
Z hlediska kardiovaskulárního systému
Dobře si vedl i Sinkalite. Může obnovit srdeční frekvenci a snížit plicní arteriální hypertenzi, což má velký význam pro léčbu kardiovaskulárních onemocnění, jako je srdeční selhání a plicní arteriální hypertenze. Regulací elektrofyziologické aktivity srdce a napětí hladkého svalstva cév pomáhá sinkalit udržovat stabilní stav kardiovaskulárního systému a zlepšovat kvalitu života pacientů.
Stručně řečeno, sinkalit jako aktivní fragment cholecystokininu CCK má široký a hluboký farmakologický účinek zahrnující mnoho aspektů, jako je kontrola zánětu, snížení edému a regulace kardiovaskulárních funkcí. S neustálým prohlubováním výzkumu sinkalitu a jeho mechanismu účinku se předpokládá, že v budoucnu bude vyvinuto více léků na bázi sinkalitu, které poskytnou účinnější a bezpečnější prostředky pro léčbu souvisejících onemocnění. Mezitím nám to také poskytne cenné vodítka a inspirace k dalšímu zkoumání záhad bioaktivních peptidů a odhalení podstaty životních aktivit.
Biochemické vlastnosti
Molekulární struktura a složení
Sincalideje syntetická oktapeptidová molekula s chemickou strukturou C49H62N10016S3 a molekulovou hmotností 1143,27. Skládá se z osmi aminokyselin se sekvencí Asp-Tyr(SO₃H)-Met-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH₂, ve které je zbytek Tyr modifikován sulfatací. Tato struktura mu umožňuje specificky se vázat na cholecystokininový receptor (CCK receptor) a vyvíjet biologické účinky.
Budicí charakteristiky receptoru
Je agonistou receptoru CCK-A a receptoru CCK-B. Receptor CCK-A je distribuován hlavně v gastrointestinálním traktu, zatímco receptor CCK-B je distribuován jak v gastrointestinálním traktu, tak v centrálním nervovém systému. Vazbou na tyto receptory může simulovat fyziologické funkce endogenního cholecystokininu (CCK), aktivovat downstream signální dráhy a regulovat fyziologické aktivity trávicího a nervového systému.
Účinky na trávicí systém
Kontrakce žlučníku: Může silně stahovat žlučník, čímž podporuje vylučování žluči, což je užitečné pro diagnostiku dysfunkce žlučníku, jako je cholelitiáza a cholecystitida.
Vylučování pankreatické šťávy: Dokáže stimulovat slinivku břišní k vylučování pankreatické šťávy bohaté na trávicí enzymy, což má velký význam pro screening onemocnění slinivky břišní.
Regulace gastrointestinální motility: Podílí se na regulaci gastrointestinální motility a může hrát určitou roli při zmírňování symptomů, jako jsou poruchy trávení a gastroparéza. Může také snížit napětí jícnového svěrače a zpomalit vyprazdňování žaludku prostřednictvím přenosu cholinergního signálu.
Rozpustnost a stabilita
Jeho rozpustnost ve vodě je relativně nízká (<0.1 mg/mL), but its solubility in DMF can reach 50 mg/mL (43.73 mM). In terms of storage, it powder should be kept sealed, away from moisture and light. It can be stored at -80°C for 2 years and at -20°C for 1 year. In solvents, it can be stored for 6 months at -80°C and for 1 month at -20°C.
Čistota a kontrola kvality
Čistota sinkalitu používaného pro vědecký výzkum je obvykle požadována vyšší nebo rovna 95 % a může dokonce dosáhnout 99 %. Jeho indikátory kontroly kvality zahrnují obsah acetátu (5,0 % - 12.0 %), obsah vlhkosti (méně než nebo rovný 8,0 %), obsah peptidů ( větší nebo rovný 80,0 %) a obsah endotoxinu (méně než nebo rovný 50 EU/mg). Tyto indikátory zajišťují spolehlivost a opakovatelnost sinkalitu v experimentu.
Biologická aktivita a klinická aplikace
Sincalidemá všechny biologické aktivity cholecystokininu. Používá se při lékařských vyšetřeních ke stimulaci kontrakce žlučníku před cholecystografií a ke zlepšení přesnosti cholecystografie. Může být také použit k diagnostice exokrinní funkce slinivky břišní. Zjištěním sekrece pankreatické šťávy po medikaci lze hodnotit funkci slinivky břišní. V oblasti vědeckého výzkumu pomáhá sinkalit jako nástrojový lék pro studium funkce CCK receptorů a souvisejících fyziologických procesů porozumět fyziologickým mechanismům gastrointestinálního traktu a centrálního nervového systému.
Existují různé laboratorní metody syntézy Xincalitu a následující je běžně používaná metoda syntézy v pevné -fázi:
1. Syntéza na pevné fázi
Výběr dopravce:
Vyberte vhodný nosič pro syntézu peptidů v pevné fázi-, jako je pryskyřice Fmoc Phe. Tento nosič má vysokou stabilitu a může odolat chemickým činidlům a reakčním podmínkám požadovaným během procesu syntézy.
Vazba aminokyselin:
Podle aminokyselinové sekvence Xincalitu jsou požadované aminokyseliny navázány na nosič jedna po druhé.
V každém kopulačním kroku je nutné zajistit, aby spojovací vazby mezi aminokyselinami a nosičem byly stabilní a měly vysokou stereochemickou selektivitu. Běžně používanou kopulační metodou je vytvoření peptidových vazeb reakcí karboxylových skupin a aminoskupin.Specifickou kopulační reakci lze vyjádřit jako:
(1) Ochrana:
Chraňte karboxylové a aminoskupiny odděleně, abyste se vyhnuli zbytečným vedlejším reakcím. Obvykle se jako ochranné skupiny používají Boc nebo Fmoc.
(2) Aktivace:
Vyberte vhodný aktivátor pro spojení karboxylových skupin s aminoskupinami, čímž se vytvoří peptidové vazby. Mezi běžné aktivátory patří DCC, HBTU atd.
(3) Čištění a kontrola:
Po dokončení každého reakčního kroku je nutné vyčistit a zkontrolovat, zda je reakce dokončena. Pro detekci lze použít hmotnostní spektrometrii, nukleární magnetickou rezonanci a další techniky.
Opakujte výše uvedené kroky, dokud není spojení všech aminokyselin dokončeno.
2. Praskání
Čištění:
Vyčistěte syntetizovanou peptidovou pryskyřici, abyste odstranili přebytečná činidla a nečistoty.
Praskání:
K uvolnění peptidů z pryskyřice použijte vhodný lyzační roztok.
Mezi běžné krakovací kapaliny patří směs kyseliny trifluoroctové (TFA) a H2O. Specifická krakovací reakce může být vyjádřena jako:
(1) Namočte peptidovou pryskyřici do TFA/H2O (95:5), aby se úplně rozpustila.
(2) Přidá se voda a bezvodý síran sodný k vyčeření reakčního roztoku.
3. Očištění
Výběr způsobu čištění:
Vyberte vhodnou metodu čištění na základě vlastností cílového peptidu. Mezi běžné způsoby čištění patří gelová filtrace, iontová výměna, vysokoúčinná kapalinová chromatografie s reverzní fází atd.
Proveďte operaci čištění:
Podle zvoleného způsobu čištění odstraňte nečistoty a nezreagované aminokyseliny. Během procesu čištění je třeba věnovat pozornost zachování biologické aktivity peptidů.
Sbírejte purifikované peptidy a proveďte testování, abyste zajistili, že jejich čistota a kvalita splňují požadavky. Pro detekci lze použít hmotnostní spektrometrii, nukleární magnetickou rezonanci a další techniky.
4. Bez ochrany
Vyberte deprotekční činidla:
Vyberte vhodná deprotekční činidla, jako je TFA nebo jiné kyseliny, na základě ochranných skupin.
Proveďte deprotekční reakci:
Smíchejte deprotekční činidlo s cílovým peptidem, aby se odstranila ochranná skupina. Specifická deprotekční reakce může být vyjádřena jako TFA/H20 (95:5).
Čištění a sušení:
Po dokončení deprotekce je třeba peptidy vyčistit a vysušit, aby se odstranily přebytečné reagencie a nečistoty.
5. Renaturace
Rozpusťte peptidy: Peptidy zbavené ochrany rozpusťte ve vhodném roztoku, jako je voda a pufr.
Upravte hodnotu pH: Upravte hodnotu pH roztoku na vhodný rozsah pro operace skládání.
Refolding: Úpravou teploty a hodnoty pH se peptid znovu složí, aby se obnovila jeho biologická aktivita. Specifické podmínky refoldingu mohou být upraveny na základě vlastností cílového peptidu.
Čištění a sušení: Po dokončení refoldingu je třeba peptidy vyčistit a vysušit, aby se odstranily přebytečné reagencie a nečistoty.
6. Ošetření sušením mrazem
Rekonstituované peptidy se lyofilizují, aby se získal konečný produkt. Během procesu lyofilizace-je třeba věnovat pozornost kontrole teploty a vakua, aby nedošlo k denaturaci nebo degradaci peptidů.
Po výše uvedených krocích lze dokončit laboratorní syntézu Xincalitu. Je třeba poznamenat, že během procesu syntézy musí být přísně dodržovány příslušné provozní normy a technické normy, aby byla zajištěna přesnost a spolehlivost experimentálních výsledků.
Mezitím může být pro různé šarže syntézy peptidů vyžadována odpovídající kontrola kvality a kontroly stability, aby se zajistilo, že kvalita a bezpečnostSincalidesplňovat požadavky.
1. Objev a základ přirozeného cholecystokininu (CCK)
Objev sinkalitu pochází z vědeckého výzkumu cholecystokininu (CCK). V roce 1928 Ivy a Oldberg poprvé objevili, že injekce slabé kyseliny nebo tuku do dvanáctníku zvířat, jako jsou psi a kočky, může vyvolat kontrakci žlučníku prostřednictvím střevních extraktů. To potvrdilo existenci hormonu regulujícího funkci žlučníku v lidském těle, který byl pojmenován cholecystokinin (CCK).
Následné studie dále objasnily, že CCK je mozkový -střevový peptid složený z 33 aminokyselin, který funguje jako hormon i neurotransmiter. Kromě kontrakcí žlučníku může stimulovat pankreatickou sekreci a zpomalit vyprazdňování žaludku, čímž položí pevný teoretický základ pro následnou syntézu aktivních fragmentů.
2. Identifikace aktivních fragmentů a syntetického průlomu
Od 60. do 70. let se učenci včetně Jorpese a Mutta zaměřili na strukturální analýzu CCK. Zjistili, že jehoC-koncový oktapeptid (CCK-8)je základní aktivní fragment, který si zachovává všechny biologické aktivity -CCK plné délky.
Na tomto základě zahájil Squibbův institut pro lékařský výzkum výzkum umělé syntézy. Zavedením technologie syntézy peptidů v pevné fázi výzkumníci úspěšně syntetizovali analog CCK-8 – sinkalit.
Jeho aminokyselinová sekvence je Asp-Tyr(SO₃H)-Met-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH₂. Zachovává klíčový sulfatovaný tyrosinový zbytek, aby zajistil účinnou vazbu k receptoru a zároveň zlepšil stabilitu a rozpustnost ve vodě. Řeší také problémy snadné degradace a obtížnosti hromadné výroby přírodního CCK.
3. Klinický překlad a marketingové schválení
V roce 1976 byl sinkalit schválen pro marketing americkou FDA pod značkou Kinevac a stal se prvním syntetickým analogem CCK používaným v klinické diagnostice.
Používá se především jako diagnostické cholecystagogum. Při intravenózním podání může rychle stáhnout žlučník a napomoci tak zobrazovacím vyšetřením, jako je cholecystografie a ultrasonografie.
Také urychluje průchod baryové moučky tenkým střevem a zkracuje dobu vystavení pacientů radiaci.
Vývoj sinkalitu jakožto syntetického oktapeptidu znamenal skok od přirozených hormonů k syntetickým lékům. Není to jen milník v technologii syntézy peptidových léků, ale také poskytuje účinný nástroj pro diagnostiku gastrointestinálních onemocnění a podporuje standardizovaný vývoj diagnostických technologií v gastroenterologii.
FAQ
K čemu se používá droga sinkalid?
+
-
Sincalide (značka Kinevac) je injekční, syntetický hormon používaný jako diagnostická pomůcka ke stimulaci kontrakce žlučníku, podpoře sekrece slinivky břišní a urychlení průchodu tenkým střevem během zobrazovacích studií. Pomáhá diagnostikovat onemocnění žlučníku (např. chronickou akalkulózní cholecystitidu) a dysfunkci Oddiho svěrače.
Je sinkalid stejný jako CCK?
+
-
Sincalide je lék podávaný injekčně, který pomáhá při diagnostice poruch žlučníku a slinivky břišní.Je identifikován jako 8-aminokyselinový C-terminální segment cholecystokininu a je také známý jako CCK-8.
Populární Tagy: Sincalide CAS 25126-32-3, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej