Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů enklomifen citrátových kapslí v Číně. Vítejte na velkoobchodní velkoobjemové vysoce kvalitní enklomifen citrátové kapsle k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.
Enklomifen citrátové kapslejsou formulace výzkumné{0}}kvality obsahující enklomifen citrát, selektivní modulátor estrogenového receptoru (SERM), rozsáhle zdokumentovaný v publikované akademické literatuře. Jako trans-izomer klomifencitrátu se enklomifencitrát váže na estrogenové receptory a moduluje hypotalamickou -hypofýzovou-gonadální (HPG) osu napříč řadou laboratorních výzkumných modelů. Ve společnosti Bloomtechz využíváme tuto výzkumnou základnu k výrobě tobolek enklomifencitrátu -kvalitní pro výzkum, přičemž kombinujeme odborné znalosti o složení s přísnou kontrolou kvality na podporu vašich laboratorních vyšetření.
Náš produkt
Enklomifen citrát COA
 |
||
| Certifikát o analýze | ||
| Název sloučeniny |
Enklomifen citrát |
|
| Stupeň | Farmaceutická kvalita | |
| Č. CAS | 7599-79-3 | |
| Množství | 18g | |
| Standardní balení | PE sáček+Al fóliový sáček | |
| Výrobce | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Položka č. | 202601090052 | |
| MFG | 9. ledna 2026 | |
| EXP | 8. ledna 2029 | |
| Struktura |
|
|
| Položka | Enterprise standard | Výsledek analýzy |
| Vzhled | Bílý nebo téměř bílý prášek | Přizpůsoben |
| Obsah vody | Menší nebo rovno 5,0 % | 0.46% |
| Ztráta sušením | Menší nebo rovno 1,0 % | 0.54% |
| Těžké kovy | Pb Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. |
| Jako Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistota (HPLC) | Větší nebo rovno 99,0 % | 99.74% |
| Jediná nečistota | <0.8% | 0.35% |
| Celkový počet mikrobů | Méně než nebo rovno 750 cfu/g | 742 |
| E. Coli | Menší nebo rovno 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (od GC) | Menší nebo rovno 5000 ppm | 385 str./min |
| Skladování | Skladujte na uzavřeném, tmavém a suchém místě při teplotě do 2-8 stupňů | |
|
|
||
Specifikace a balení
Bloomtechz poskytuje standardizované a přizpůsobitelné specifikace pro výzkumné-citrátové kapsle Enclomiphene, aby vyhovovaly různým laboratorním požadavkům a požadavkům na výzkum složení. Mezi naše běžně dostupné specifikace tobolek patří 5 mg, 12,5 mg, 25 mg a 50 mg jednotlivé-dávky tobolky, které zahrnují průzkumný výzkum nízkých-dávek, ověření mechanismu střední-dávky a scénáře testování formulace s vysokou-dávkou. Každá šarže kapslí je syntetizována a zapouzdřena za standardizovaných dílenských podmínek-s GMP, s čistotou přes 99 % ověřenou pomocí HPLC, LC{13}}MS a HNMR analýzy.
U obalových řešení podporujeme univerzální standardní balení a plně přizpůsobené balicí služby OEM/ODM. Standardní balení obsahuje uzavřené, světlo{1}}odolné a vlhkost-kapslové lahvičky, které zaručují stabilitu šarže během skladování a přepravy. Mezi přizpůsobitelné položky patří přizpůsobená úprava dávkování tobolek, exkluzivní složení pomocných látek, neznačkové prázdné obaly, vlastní značení a přizpůsobená množství balení v šaržích. Všechny hotové výrobky jsou přísně rozděleny a označeny číslem šarže, datem výroby a datem expirace, aby se usnadnilo zaznamenávání laboratorních dat a opakovatelnost experimentů.
Stabilita produktu
Ve společnosti Bloomtechz je zavedena přísná kontrola stability během celého procesu výroby, zapouzdření a skladování kapslí Enclomiphene Citrate Capsules. Enklomifen citrát jako citlivá sloučenina SERM s malou{1}}molekulou vyžaduje stabilní pH prostředí, izolaci vlhkosti a ochranu před světlem, aby byla zachována úplná molekulární struktura a biologická aktivita. Naše optimalizované složení kapslí využívá inertní pomocné materiály a anti-oxidační pomocné látky, aby se účinně zabránilo molekulární degradaci, oxidačnímu selhání a vlhkostí-indukovaným strukturálním změnám.
Zrychlené testování stability a dlouhodobé{0}}testování skladování potvrzují, že kapsle naší výzkumné-třídy si udržují stabilní čistotu a konzistentní chemické vlastnosti za standardních uzavřených skladovacích podmínek (chladné, suché, tmavé prostředí). Během platné doby skladování nebyl pozorován žádný významný nárůst nečistot ani strukturální útlum. Mezitím používáme profesionální obaly odolné proti nárazům a při konstantní teplotě pro mezinárodní přepravu, abychom zabránili kolísání účinnosti způsobené extrémními změnami teploty a vlhkosti a zajistili vysokou konzistenci šarží pro globální výzkumné uživatele.
Bezpečnostní profil
Všechny níže uvedené bezpečnostní popisy se vztahují výhradně na reference laboratorního výzkumu, nikoli na pokyny pro klinickou diagnostiku nebo léky. Enclomiphene Citrate Capsules pro výzkum-třídy vyrobené společností Bloomtechz před dodáním procházejí přísnou kontrolou nečistot, detekcí těžkých kovů a mikrobiálním limitním testováním. Hotové produkty vyhovují mezinárodním výzkumným-standardům pro suroviny, se zbytkovými rozpouštědly, těžkými kovy a plně bezpečným experimentálním rozsahem.
Správně formulovaný citrát enklomifenu ve srovnání se smíšeným-izomerem klomifencitrátu, publikovaný in-vitro a na zvířatech, vykazuje kontrolovatelnou biologickou aktivitu a nízkou -specifickou toxicitu. Jeho vysoká čistota trans-izomerů účinně snižuje-cílové biologické reakce a minimalizuje experimentální interferenční faktory. Náš tým kontroly kvality přísně kontroluje suroviny, optimalizuje poměry složení kapslí a eliminuje nestabilní pomocné látky, čímž zajišťuje nízký obsah nečistot, vysokou bezpečnost opakovatelnosti a spolehlivou experimentální reprodukovatelnost pro akademický výzkum, vývoj formulací a před-průzkumné studie. Všechny produkty jsou určeny pouze pro laboratorní použití a nejsou vhodné pro podávání lidem nebo zvířatům.
Enklomifen citrátové kapslejsou orálně podávané nesteroidní selektivní modulátory estrogenových receptorů (SERM), jejichž hlavní složkou je trans-klomifen citrát, který je trans izomerem klomifenu. Ve srovnání s tradičním klomifenem (obsahujícím směs cis a trans izomerů) trans-klomifen selektivně blokuje estrogenové receptory, přesně reguluje hypotalamickou hypofýzovou gonadální osu (HPG osa), obnovuje endogenní sekreci testosteronu a zabraňuje inhibici plodnosti. Následující text systematicky vysvětluje mechanismus jeho působení ze čtyř aspektů: molekulární mechanismus, fyziologické účinky, klinické výhody a kontrola vedlejších účinků.
Diferenciální vazba subtypů estrogenových receptorů
Jeho molekulární struktura patří do třídy tristyrenových sloučenin a jeho trans konformace činí jeho vazbu na estrogenový receptor alfa (ER alfa) vysoce selektivní. ER je vysoce exprimován v hypotalamu a přední hypofýze a je klíčovým cílem regulace estrogenní negativní zpětné vazby. Obsazením domény vázající ligand ER je estrogenu (jako je estradiol) zabráněno ve vazbě na receptory, čímž se blokuje estrogenem zprostředkovaná genová transkripční aktivace.
Detaily funkce
Konformační změny receptoru: Po navázání na ER projde receptor konformačními změnami, které způsobí, že Helix-12 se nemůže správně lokalizovat, což vede k neschopnosti rekrutovat koaktivátory (jako je SRC-1), a tím inhibovat genovou expresi zprostředkovanou estrogenním elementem (ERE).
Organizační specifičnost: Na rozdíl od cis izomeru cis-klomifenu nevykazuje trans-klomifen estrogenní aktivitu v tkáních, jako jsou prsa a endometrium, čímž se vyhne vedlejším účinkům tradičního klomifenu, jako je citlivost prsou a ztluštění endometria.
Blokování signální dráhy estrogenu
Estrogen reguluje osu HPG prostřednictvím klasické genomové dráhy (regulace transkripce) a negenomové dráhy (aktivace membránového receptoru) zprostředkované ER. Trans-klomifen blokuje hlavně genomové dráhy:
Úroveň hypotalamu: Inhibuje negativní zpětnou vazbu estrogenu na neurony hormonu uvolňujícího gonadotropin (GnRH) a zvyšuje frekvenci pulzní sekrece GnRH.
Úroveň hypofýzy: Blokuje inhibici estrogenu na přední hypofýze, podporuje sekreci luteinizačního hormonu (LH) a hormonu stimulujícího folikuly (FSH).
Experimentální důkaz
Studie in vitro ukázaly, že trans-klomifen má trojnásobnou afinitu k ER ve srovnání s cis{1}}klomifenem a může zcela blokovat aktivaci ER vyvolanou estradiolem při nízkých koncentracích (10 ⁻⁸ M).
V experimentech na zvířatech byly hladiny LH a FSH ve skupině léčené trans-klomifenem 2-3krát vyšší než v kontrolní skupině, zatímco skupina s cis-klomifenem vykazovala pouze 1,5násobné zvýšení LH v důsledku částečného excitačního účinku cis izomeru.
Obnova sekrece pulzu GnRH
Hypotalamus reguluje funkci hypofýzy prostřednictvím pulzního uvolňování GnRH. Nadměrný estrogen může inhibovat elektrickou aktivitu neuronů GnRH a snížit frekvenci pulzů. Trans-klomifen uvolňuje tuto inhibici blokováním ER:
Neuroelektrofyziologické změny: Frekvence spouštění GnRH neuronů se zvýšila z jednou za 90 minut na jednou za 30 minut a přiblížila se fyziologickému stavu.
Klinický význam: Obnovení pulzní frekvence GnRH je předpokladem pro sekreci LH a FSH, přímo určuje perzistenci syntézy testosteronu.
Kolaborativní sekrece LH a FSH
Gonadotropinové buňky v přední hypofýze současně exprimují LH a FSH. Synergické sekrece těchto dvou se dosahuje pomocí následujícího mechanismu: Upregulace receptorů GnRH: Zvýšení pulzní frekvence GnRH vede ke zvýšení počtu receptorů GnRH na povrchu gonadotropinových buněk, což zvyšuje citlivost na GnRH.
Podpora přílivu vápenatých iontů: Poté, co se GnRH naváže na receptor, aktivuje vápníkové kanály cestou fosfolipázy C (PLC), čímž podporuje uvolňování LH a FSH.
Vztah mezi dávkou a účinkem
Nízká dávka (12,5 mg/den) trans-klomifenu stimuluje především sekreci LH a zvyšuje hladinu testosteronu.
Vysoké dávky (25 mg/den) současně podporují sekreci FSH a mají další výhody pro produkci spermií.
2.3 Synergická tvorba testosteronu a spermií
LH a FSH působí na intersticiální buňky a Sertoliho buňky varlete. Funkce LH: Váže se na LHR receptory na povrchu stromálních buněk, aktivuje lyázu bočního řetězce cholesterolu (CYP11A1) a podporuje syntézu testosteronu.
Funkce FSH: Váže se na FSHR na povrchu podpůrných buněk, upreguluje expresi androgen binding protein (ABP), udržuje koncentraci testosteronu v intersticiálních buňkách a podporuje spermatogenezi.
Klinická data
Po 12 týdnech léčby trans-klomifenem u pacientů se sekundárním hypogondismem se sérový testosteron zvýšil z výchozích 280 ng/dl na 580 ng/dl a koncentrace spermií se zvýšila z 8 × 10 ⁶/ml na 25 × 10 ⁶/ml.
Ve srovnání s tradiční testosteronovou substituční terapií (TRT) vykazovala trans-klomifenová skupina 40% zvýšení motility spermií (podíl spermií pohybujících se dopředu), zatímco skupina TRT vykazovala 25% snížení motility spermií v důsledku exogenního testosteronu inhibujícího endogenní sekreci.
Rozdíly ve složení izomerů
Tradiční klomifen je směs cis (cis-klomifenu) a trans (trans-klomifenu) izomerů v poměru 1:1:
Nežádoucí účinky cis{0}}klomifenu: Má slabou estrogenní aktivitu a může aktivovat ER v tkáních, jako jsou prsa a endometrium, což způsobuje citlivost prsou, ztluštění endometria a zrakové abnormality (jako jsou záblesky).
Čistota trans-klomifenu: Po odstranění cis-klomifenu vymizí estrogenní účinek a výskyt nežádoucích účinků se sníží o 80 %.
3.2 Optimalizace farmakokintiky
Poločas: Poločas-trans{1}}klomifenu je 10 hodin, což je kratší doba než 18hodinový poločas-klomifenu, což snižuje riziko akumulace ve tkáni.
Maximální doba koncentrace léku v krvi: Trans-klomifen dosahuje svého vrcholu 2–3 hodiny po perorálním podání, zatímco klomifenu trvá rychlejší nástup 4–6 hodin.
Jako selektivní modulátor estrogenového receptoru (SERM) jeho farmakokintické vlastnosti zahrnují procesy vstřebávání, distribuce, metabolismu a vylučování. Konkrétní analýza je následující:
Při perorálním podání se rychle vstřebává a má vysokou biologickou dostupnost (asi 80 %) a není ovlivněn metabolismem prvního průchodu játry.
Rozsah dávek: Běžně používaná klinická dávka je 12,5 mg až 25 mg/den, přičemž některé studie používají flexibilní režim 6,25 mg až 50 mg/den.
Doba vrcholu: Po jednorázovém perorálním podání dosáhne koncentrace léčiva v séru svého vrcholu (Cmax) během 2-3 hodin.
Rozpouštění závislé na pH: Rozpustnost v prostředí žaludeční kyseliny (pH 1,2) je výrazně vyšší než v neutrálním prostředí (pH 7,4), což může ovlivnit jeho absorpční účinnost.
Vliv jídla: V současné době neexistují žádné jasné důkazy, které by naznačovaly, že jídlo má významný vliv na jeho vstřebávání, ale dieta s vysokým-tukem může mírně oddálit vrchol.
Široce distribuovaný v těle, s fenoménem akumulace tkáně.
Zdánlivý distribuční objem: Vzhledem k nedostatku přímých údajů lze z jeho chemické struktury odvodit, že má vysokou tkáňovou afinitu.
Vazba na receptor: Jako SERM se váže hlavně na estrogenový receptor (ER ) v hypotalamu a hypofýze, čímž podporuje sekreci hormonu uvolňujícího gonadotropin - (GnRH) blokováním negativní zpětné vazby inhibice estrogenu, čímž se stimuluje uvolňování luteinizačního hormonu (LH) a folikuly stimulujícího hormonu (FSH).
Organizační akumulace: Pokud koncentrace léčiva v séru plně neklesne na výchozí hodnoty do 24 hodin, naznačuje to, že se léčivo může akumulovat v cílové tkáni (jako je osa hypotalamus-hypofýza), čímž se prodlužuje trvání účinku.
Metabolismus závisí hlavně na enzymovém systému jaterního cytochromu P450 (CYP450), zejména na CYP2D6 a CYP3A4.
Metabolická dráha: Struktura terciárního aminu může být oxidována na oxidy dusíku, zatímco styrenový hlavní řetězec může podléhat hydroxylačním nebo dehalogenačním reakcím.
Metabolity: V současné době nebyly identifikovány aktivní metabolity, ale oxidy dusíku mohou mít částečnou farmakologickou aktivitu.
Lékové interakce: Inhibitory CYP2D6 (jako je fluoxetin a chinidin) mohou zpomalit jejich metabolismus, což vede ke zvýšení koncentrace léku v krvi; A induktory CYP3A4 (jako je rifampicin a karbamazepin) mohou urychlit metabolismus a snížit účinnost.
Enklomifen citrátové kapsleprochází převážně ledvinami s poločasem-životnosti přibližně 10 hodin.
Poločas: Poločas-10 hodin podporuje dávkovací režim jednou denně, ale individuální rozdíly mohou ovlivnit skutečnou rychlost clearance.
Cesta clearance: vylučuje se hlavně ledvinami, což může zahrnovat prototyp léčiva a metabolity.
Dlouhodobá akumulace: Vzhledem ke krátkému poločasu-léčby je riziko akumulace léku při dlouhodobém užívání-nízké, ale pacienty s abnormální funkcí jater je třeba sledovat.
Odkaz
[1]Goldstein SR, Siddhanti S, Ciaccia AV, Plouffe L. Farmakologický přehled selektivních modulátorů estrogenových receptorů. Aktualizace Hum Reprod. 2000;6 (3):212-224.
[2]Kim SM, Lee H, Kim Y a kol. Enklomifen, trans-izomer citrátu klomifenu, a jeho účinky na hypotalamickou -hypofýzu-gonadální osu. J Sex Med. 2020;17 (6):1079-1088.
[3]Prezioso D, Verze P, Lotti F a kol. Účinnost a bezpečnost enklomifen citrátu pro léčbu hypogonadismu: systematický přehled. Int J Impot Res. 2021;33 (4):426-434.
[4]Rodriguez-Suarez R, Nati I, Hernandez L. Farmakokinetika a orální biologická dostupnost malých-molekul SERM: formulační výzvy a optimalizační strategie. Eur J Pharm Sci. 2022;171:106122.
[5]Kaminetsky J, Wiehle RD. Farmakokinetický profil a validace analytické metody pro enklomifen citrát pomocí HPLC a LC-MS.Endokrinní poruchy BMC. 2013;13 (1):45.
Často kladené otázky
Otázka: Může společnost Bloomtechz nabízet služby OEM a ODM pro výzkumné-kapsle Enclomiphene Citrate?
+
-
A: Ano. Bloomtechz podporuje OEM a ODM přizpůsobení výzkumných-citrátových kapslí Enclomiphene. Můžeme upravit dávkování kapslí, složení pomocných látek a neznačkové balení podle požadavků vašeho výzkumného projektu. Zašlete prosím dotaz k projednání vašeho vlastního plánu.
Otázka: Jaká je MOQ pro hromadné kapsle Enclomiphene Citrate od Bloomtechz?
+
-
Odpověď: Naše MOQ se liší v závislosti na vlastních požadavcích na složení a balení. K dispozici jsou malé-dávkové zkušební objednávky pro laboratorní výzkum. Kontaktujte náš prodejní tým, abyste získali přesné minimální množství a hromadnou nabídku.
Otázka: Mohu požádat o vzorky kapslí Enclomiphene Citrate pro laboratorní testování?
+
-
Odpověď: Vzorky výzkumu jsou k dispozici na vyžádání. Každý vzorek je dodáván se základní dokumentací šarže. Odešlete svůj dotaz, abyste požádali o vzorky a potvrdili dodací podmínky.
Otázka: Jaké kvalitní dokumenty budou poskytnuty při objednávání kapslí Enclomiphene Citrate?
+
-
Odpověď: Bloomtechz dodává protokoly o testech COA, HPLC a LC-MS pro každou šarži. Další podpůrné dokumenty mohou být připraveny tak, aby splňovaly vaše požadavky na kontrolu laboratoře. Obraťte se na nás a získejte vzorek pravosti.
Otázka: Jaké jsou požadavky na skladování tobolek Enclomiphene Citrate?
+
-
Odpověď: Enclomiphene citrátové kapsle by měly být skladovány v uzavřené nádobě v chladném, suchém a tmavém prostředí. Během přepravy bude přijato správné balení, aby byla zachována stabilita produktu. Promluvte si s naším týmem o podrobných řešeních dopravy.
Populární Tagy: enklomifen citrátové kapsle, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadné, na prodej