Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů antide cas 112568-12-4 v Číně. Vítejte na velkoobchodním velkoobjemovém vysoce kvalitním antide cas 112568-12-4 k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.
Antideje krátký peptid, typicky sestávající ze specifické sekvence aminokyselin, která napodobuje bioaktivní oblast VIP. Tato strukturální podobnost mu umožňuje interagovat s VIP receptory, primárně VPAC1 a VPAC2, které jsou exprimovány v různých tkáních, včetně centrálního nervového systému (CNS), imunitních buněk a hladkého svalstva. Vazbou na tyto receptory může modulovat buněčné signální dráhy, což vede k řadě fyziologických reakcí.
Jedním z nejslibnějších aspektů jsou jeho neuroprotektivní vlastnosti. Studie ukázaly, že může chránit neurony před poškozením způsobeným excitotoxicitou, oxidačním stresem a zánětem. Díky tomu je potenciálním kandidátem pro léčbu neurodegenerativních onemocnění, jako je Alzheimerova choroba, Parkinsonova choroba a roztroušená skleróza. Schopnost zlepšit přežití neuronů a podporovat synaptickou plasticitu dále podtrhuje její terapeutický potenciál u stavů charakterizovaných ztrátou nebo dysfunkcí neuronů.
Uzávěry a zátky na láhve na míru
|
|
|
|
Chemický vzorec |
C82H108CIN17O14 |
|
Přesná hmotnost |
1590 |
|
Molekulová hmotnost |
1591 |
|
m/z |
1590 (100.0%), 1591 (88.7%), 1592 (38.8%), 1592 (32.0%), 1593 (28.3%), 1594 (12.4%), 1593 (10.4%), 1591 (6.3%), 1592 (5.6%), 1595 (3.6%), 1592 (2.9%), 1593 (2.6%), 1593 (2.4%), 1593 (2.0%), 1594 (2.0%), 1594 (1.8%), 1591 (1.2%), 1594 (1.1%), 1592 (1.1%) |
|
Elementární analýza |
C, 61,89; H, 6,84; Cl, 2,23; N, 14,96; O, 14.08 |
metody syntézy
Metoda 1
Suroviny: pyrrolidin, aceton, tetrahydrofuran, kyselina boritá, jodmethan, difenylfosfin, terc-butyryl alumina, p-karboxyfenylthiomočovina, rhodiumtrichlorid, isopropyllithium
- V tetrahydrofuranu pyrrolidin reaguje s acetonem za získání N-propylpyrrolidinu.
- Redukujte N-propylpyrrolidin kyselinou boritou, abyste získali N-propylpyrrolidinboritanový ester.
- Proveďte kondenzační reakci mezi N-propylpyrrolidonboritanem a difenylfosfinem v přítomnosti terc-butyryloxidu hlinitého, abyste získali N-(2-difenylfosfinethyl)pyrrolidin.
- Substituční reakce N-(2-difenylfosfinethyl)pyrrolidinu s p-karboxyfenylthiomočovinou za získání N-(2-difenylfosfinethyl)pyrrolidinu p-karboxyfenylthiomočovin imidu.
- V přítomnosti chloridu rhodium se N-(2-difenylfosfinethyl)pyrrolidin p-karboxyfenylthiomočovina imid redukoval isopropyl lithiem, aby se získal antipeptid.
Metoda 2
Suroviny: 1-methylpyrrolidin, chlor-terc-butyrát, tetrahydrofuran, NaH, Pd/C, kyselina octová, jodmethan
- Použijte NaH k odstranění jednoho protonu z 1-methylpyrrolidinu a získání 1-methylpyrrolidinu.
- V tetrahydrofuranu se N-terc-butyryl-1-methylpyrrolidin získá substituční reakcí mezi 1-methylpyrrolidinovým iontem a terc-butyrátchloridem.
- Použijte Pd/C k redukci N-terc-butyryl-1-methylpyrrolidinu a kyseliny octové na N-methyl-1-methylpyrrolidin.
- Nahraďte N-methyl-1-methylpyrrolidin jodmethanem, abyste získali N-methyl-2-jodethylpyrrolidin.
- V tetrahydrofuranu se N-methyl-2-jodethylpyrrolidin kondenzuje s p-karboxyfenylthiomočovinou, aby se získal N-(2-hydroxyethyl)pyrrolidin p-karboxyfenylthiomočovinový imid.
- V přítomnosti Pd/C se N-(2-hydroxyethyl)pyrrolidin-p-karboxyfenylthiomočovina imid redukoval kyselinou octovou, aby se získal antipeptid.
Je třeba poznamenat, že výše uvedené způsoby syntézy zahrnují organickou syntézu a zpracování důležitých meziproduktů a jsou zde určitá rizika. K práci v laboratoři je nutný personál s příslušnou kvalifikací a vysokými chemickými experimentálními schopnostmi. Zároveň je pro zajištění bezpečnosti a přesnosti experimentu nutné důsledně dodržovat provozní postupy chemického experimentu a bezpečnostní provozní normy.
Kromě výše uvedených dvou metod existuje mnoho dalších metod pro syntézuantidev laboratoři. Níže jsou uvedeny některé běžně používané chemické metody:
Aminokyselinová kondenzační reakce
Různé aminokyseliny (jako je fenylalanin, tryptofan atd.) se kondenzují, aby se získaly peptidové fragmenty. Po separaci a purifikaci mohou být tyto fragmenty dále spojeny do kompletních antipeptidových molekul.
01
Metoda syntézy na pevné fázi
Pomocí technologie sloupcové chromatografie se směs aminokyselin adsorbuje na silikagelu nebo polymerním nosiči a poté se cílová sloučenina oddělí od nosiče pomocí elučního účinku eluentu. Tato metoda může zlepšit účinnost syntézy, snížit znečištění a výskyt vedlejších reakcí.
02
Metoda syntézy v kapalné fázi
Antipeptid se syntetizuje chemickými reakcemi a enzymatickou katalýzou v organických rozpouštědlech, jako je acetonitril a methanol. Tato metoda vyžaduje použití specifických katalyzátorů a enzymů a vyžaduje složité separační a purifikační kroky.
03
Metoda genetického inženýrství
Pomocí technologie rekombinace DNA a transgenní technologie je gen kódující antipeptid zaveden do mikrobiálních buněk, aby exprimoval požadovaný protein. Tato metoda vyžaduje specifickou biotechnologii a vybavení a je nákladná.
04
Jiné metody
Existují také některé další metody, které lze použít pro laboratorní syntézu antipeptidu, jako je enzymatická syntéza a fotosenzitizace. Tyto metody vyžadují specifické vybavení a podmínky a mají určité technické potíže.
05
Antideje antiandrogenní léčivo široce používané v léčbě pokročilého kastračně rezistentního karcinomu prostaty. Jeho molekulární struktura obsahuje benzenový kruh, imidazolový kruh a mnohočetné substituenty, které mu propůjčují speciální biologickou aktivitu. Jeho molekulový vzorec je C21H16F4N4OS s relativní molekulovou hmotností 464,44 g/mol. V této chemické struktuře můžeme analyzovat její různé složky následovně:
Benzenový kroužek
Hlavní kostrou molekuly antipeptidu je benzenový kruh. Benzenový kruh je cyklická struktura složená ze šesti atomů uhlíku a tří dvojných vazeb. Benzenový kruh hraje důležitou roli ve stabilitě a hydrofilnosti molekul.
Imidazolový kruh
Molekuly antipeptidů také obsahují imidazolový kruh sestávající z pěti atomů (dva atomy dusíku a tři atomy uhlíku). Imidazolový kruh je heterocyklická sloučenina běžně se vyskytující v mnoha bioaktivních molekulách. Hraje důležitou roli v biologické aktivitě Antipeptidu.
Skupina náhradníků:
Substituční skupina v molekule antipeptidu zahrnuje nitrilovou skupinu (C=N) a thioamidinovou skupinu (S). Nitrilové skupiny mají vliv na polaritu a farmakologickou aktivitu molekul, zatímco thioamidinové skupiny se účastní různých reakcí a interakcí.
Profesionální
Molekuly antipeptidů také obsahují trifluormethylovou skupinu (CF3). Trifluormethyl je skupina obohacená elektrony, která může zvýšit polaritu a rozpustnost molekul a zároveň ovlivnit jejich farmakologickou aktivitu.
Vazbou na androgenní receptory a inhibicí jejich aktivity může antipeptid blokovat androgenní signální dráhu a inhibovat růst a šíření buněk rakoviny prostaty. Jeho jedinečná molekulární struktura a různé funkční skupiny hrají důležitou roli v jeho biologické aktivitě a farmakologických účincích. Tyto vlastnosti činí Antipeptid účinným terapeutickým lékem široce používaným při léčbě rakoviny prostaty.
Antid je důležitý lék s širokým uplatněním ve farmaceutickém průmyslu. V jakých oblastech se tedy antipeptid široce používá? Tento článek vám představí několik oblastí použití Antipeptidu.
Za prvé, Antipeptid je široce používán v oblasti reprodukce. Jedná se o antagonistu hormonu uvolňujícího gonadotropin - (GnRH), který lze použít k léčbě některých onemocnění a příznaků souvisejících s gonadotropiny-. Antipeptid lze například použít při léčbě technologií asistované reprodukce (ART), aby pomohl regulovat funkci vaječníků, podpořil vývoj oocytů a usnadnil procesy ovulace. Kromě toho lze Antipeptid použít také k léčbě určitých onemocnění závislých na gonadotropinu-, jako je syndrom polycystických ovarií (PCOS) a endometrióza.
Za druhé, Antipeptid má také důležité aplikace v oblasti terapie nádorů. Používá se jako antiestrogenový lék a může být použit k léčbě rakoviny prsu a vaječníků s pozitivními estrogenovými receptory. Antipeptid dosahuje terapeutických účinků inhibicí účinku estrogenu, blokováním růstu a dělení nádorových buněk. Díky tomu je antipeptid vysoce důležitou volbou léčiva pro léčbu pacientů s rakovinou prsu a rakovinou vaječníků.
Kromě toho se Antipeptid používá také ve výzkumu a klinické praxi v jiných oborech. Například může mít potenciální aplikační hodnotu při léčbě onemocnění prostaty, jako je hyperplazie prostaty a rakovina prostaty. Kromě toho byl Antipeptid studován pro léčbu endokrinních poruch, jako je syndrom polycystických ovarií a endometrióza.
Stručně řečeno, Antipeptid má mnoho potenciálních aplikací ve farmaceutickém průmyslu. Je široce používán v oblasti reprodukce pro léčbu technologií asistované reprodukce a léčbu onemocnění závislých na gonadotropinu-. Kromě toho hraje antipeptid také důležitou roli v léčbě nádorů, zejména u pacientů s rakovinou prsu a vaječníků s pozitivním estrogenovým receptorem. Antipeptid navíc prokázal potenciální aplikační hodnotu ve výzkumu a praxi v jiných oblastech.
Antid, také známý jako Iturelix nebo Orf 23541, je důležité farmakologické léčivo, jehož hlavní funkce spočívá v jeho funkci antagonisty hormonu uvolňujícího gonadotropin - (GnRH).
Mechanismus působení
Antipeptid se kompetitivně váže na receptor GnRH v přední hypofýze, čímž blokuje uvolňování luteinizačního hormonu (LH) a folikuly stimulujícího hormonu (FSH) indukované GnRH. Tento mechanismus účinku činí Antipeptid významně účinným při regulaci sekrece gonadálních hormonů. Konkrétně může Antipeptid inhibovat odpověď přední hypofýzy na GnRH, což vede ke snížené sekreci LH a FSH, což následně ovlivňuje funkci gonád.
Farmakokinetické vlastnosti
Farmakokinetické vlastnosti Antipeptidu in vivo určují dobu trvání a intenzitu jeho působení. Obecně řečeno, Antipeptid může být rychle absorbován a po podání může dosáhnout maximální plazmatické koncentrace. Jeho distribuční objem je relativně malý, což naznačuje, že lék je distribuován hlavně v plazmě a tkáních. Metabolická dráha antipeptidu není plně objasněna, ale je známo, že je metabolizován a vylučován játry a ledvinami.
Při pokusech na zvířatech je podávání antipeptidu obvykle subkutánní injekcí v rozmezí dávek 1 až 15 miligramů na kilogram. Experimentální výsledky ukázaly, že Antipeptid může vyvolat dlouhodobou-chemickou kastraci u dospělých samců potkanů a opic jedících kraby, což se projevuje inhibičními účinky-závislými na dávce na koncentraci LH v séru (pouze u potkanů) a testosteronu a také na hmotnost varlat, prostaty a semenných váčků. Při vyšších dávkách potkani dosáhli trvalých účinků podobných kastraci, zatímco u opic, které jedly kraby, pouze nejvyšší dávka vyvolala prodloužené inhibiční účinky, ale s kratší dobou trvání.
Kromě neuroprotektivních účinků,antidetaké vykazuje silné proti{0}}zánětlivé vlastnosti. Dokáže potlačit produkci pro-zánětlivých cytokinů a chemokinů, a tím snížit zánět v různých tkáních. Tento protizánětlivý účinek je zvláště důležitý u autoimunitních poruch a chronických zánětlivých stavů, kde nadměrný zánět přispívá k poškození tkáně a progresi onemocnění.
Mnohostranné akceantideučinit z něj atraktivního kandidáta pro vývoj nových terapeutik. Jeho schopnost zacílit na neuronové i imunitní buňky nabízí jedinečnou výhodu při léčbě komplexních onemocnění, která zahrnují jak neurozánět, tak neurodegeneraci. Probíhající výzkum má za cíl dále objasnit mechanismy, které jsou základem účinků, a prozkoumat jeho potenciál v klinických aplikacích.
Nežádoucí reakce
Jako lék, který vyžaduje injekci, může Antide způsobit zarudnutí, otok, bolest nebo podráždění v místě vpichu. Tyto reakce jsou obvykle lokální a mírné závažnosti, ale mohou ovlivnit pacientovu adherenci k léčbě.
Ačkoli je to vzácné, jakýkoli lék může potenciálně vyvolat alergickou reakci. Antide může způsobit vyrážku, svědění, kopřivku a dokonce těžký anafylaktický šok. Vyšší riziko mají pacienti, kteří jsou alergičtí na GnRH nebo podobné léky.
Snížené hladiny estrogenu: Antide může rychle snížit hladiny estrogenu inhibicí sekrece gonadotropinů. To může vést k příznakům podobným menopauze, jako jsou návaly horka, noční pocení, vaginální suchost, emoční výkyvy, bolesti hlavy nebo únava.
Změny hustoty kostí: Dlouhodobé užívání antagonistů GnRH může ovlivnit hustotu kostí, zvýšit riziko osteoporózy nebo zlomenin, zejména v případech vyžadujících dlouhodobou-léčbu.
Změny hmotnosti: U některých pacientů může dojít k nárůstu nebo úbytku hmotnosti, což může souviset se změnami hormonálních hladin nebo rychlostí metabolismu.
Dyslipidémie: Snížené hladiny estrogenu mohou ovlivnit metabolismus lipidů, což vede ke zvýšení hladiny cholesterolu nebo triglyceridů a zvýšenému riziku kardiovaskulárních onemocnění.
Dlouhodobé užívání nebo individuální citlivost může vést k závratím, nespavosti nebo emočním výkyvům, které vyžadují pečlivé sledování.
Menstruační poruchy: U pacientek se může objevit nepravidelná menstruace, amenorea nebo abnormální děložní krvácení.
Ovariální hyperstimulační syndrom (OHSS): V technologii asistované reprodukce mohou antagonisté GnRH zvýšit riziko OHSS, projevujícího se zvětšením vaječníků, bolestí břicha, distenzí břicha nebo zadržováním tekutin.
Populární Tagy: antide cas 112568-12-4, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej