Ziconotide CAS 107452-89-1

ZiconotidAcetát je peptidový lék složený z D-fenylalaninu-ALA, Gly, L-Ornithin, L-Tryptofan a Cys, celkem šest aminokyselin, bylo syntetizováno metodou syntézy peptidů v pevné fázi a poté modifikováno, řezané, purifikované a purifikované a sušené pro produkci. Jeho molekulární vzorec je C50H64N10O12S2, molekulová hmotnost je 1033,25, CAS 107452-89-1. Je to bílý nebo téměř bílý volný blok nebo prášek. Stabilní za kyselých až neutrálních podmínek, ale může být nestabilní za alkalických podmínek. Snadno se rozpouští ve vodě a methanolu, mírně rozpustné v ethanolu, téměř nerozpustné v etheru nebo chloroformu. Běžně se používá v polích biochemie a medicíny. Je to antibakteriální lék, který má inhibiční účinky na různé bakterie. Kromě toho může být také použit pro in vivo strukturální a funkční výzkum, farmakologický výzkum a další aspekty.

Metoda syntézy chemické laboratoře Zekonomidu kyseliny octové obvykle zahrnuje několik kroků, včetně kondenzace aminokyselin, modifikace, štěpení a čištění. Vzhledem k složitým chemickým reakcím a přesným experimentálním podmínkám zapojeným do syntézy peptidů je nutné mít určité zkušenosti s organickou syntézou a odborné dovednosti. Následuje možná metoda syntézy chemické laboratoře proZiconotidAcetát:

1. Materiály a činidla

Aminokyseliny: D-fenylalanin-ALA, Gly, L-Ornithin, L-Tryptofan a Cys (nebo jejich deriváty thiolu).

Činidla: ACETICKÝ ANHYDRIDE, DCC, NMM, TFA, HPLC stupeň methanolu a acetonitril, TLC silikagelová destička, silikagel chromatografie sloupce, aktivovaný uhlík.

Zařízení: Rotační výparník, sloupcový chromatografický systém, dialyzační sáček, vysoce výkonná kapalinová chromatografie.

2. kroky syntézy

(1) Syntéza peptidových řetězců: d-fenylalanin-ala, gly, l-ornithin, l-tryptofan a Cys jsou postupně spojeny za vzniku peptidových řetězců. Klasická metoda syntézy peptidů v pevné fázi (SPPS) může být použita k ochraně aminových skupin aminokyselin 9- fluorenylmethoxycarbonyl (FMOC) chránící skupiny a poté je propojit s nosičem pevné fáze. Následně byly do každé amino skupiny přidány další aminokyselinové zbytky a ochranné skupiny FMOC byly odstraněny pomocí deprotekčních činidel, jako je piperidin.

(2) Řezání a čištění: Po dokončení syntézy peptidového řetězce je peptid odříznut od nosiče pevné fáze pomocí řezného činidla (jako je TFA) a purifikovaný. Metody čištění mohou zahrnovat gelovou filtrační chromatografii (GFC), vysoce výkonnou kapalinovou chromatografii (RP-HPLC) nebo kapilární elektroforézu.

(3) Modifikace a deprotekce: podle potřeby modifikujte peptidový řetězec, jako je přidání skupin esterů nebo provádění jiných chemických reakcí. Po modifikaci použijte vhodné deprotekční činidla k odstranění zbytkových chemických ochranných skupin a získání volné formy zikonotidového acetátu.

(4) Analýza a kontrola kvality: Prostřednictvím různých analytických metod, jako je hmotnostní spektrometrie (MS), jaderná magnetická rezonance (NMR) a vysoce výkonná kapalinová chromatografie (HPLC), charakterizují a analyzují syntetizovaný zikonomidní acetát, aby se zajistilo, že jeho struktura, čistota a kvalita splňují požadavky.

(5) Krystalizace a skladování: Krystalizujte syntetizovaný acetát zekanopeptidu pro zlepšení jeho stability a čistoty. Po krystalizaci uložte krystaly za vhodných podmínek, abyste si udrželi svou stabilitu a čistotu.

V procesu syntézyZiconotidKlíčovým krokem je acetát, reakce zikonotidového acetátu s octovým anhydridem k získání zikonotidového acetátu. Zde jsou podrobné kroky a odpovídající chemické rovnice.

Reakční rovnice mezi ziconotidem a anhydridem octo.

(CNH₂N+2O₂Nh₂+(n +1) ch₃COOH → CNH₂N+2O₂Nch₃COOH+(n +1) h₂O)

Mezi nimi (CNH2N +2 O2NH2) představuje ziconotid.

Reakční rovnice pro odstranění přebytečného anhydridu octoku:

(CNH₂n+2O₂Nch₃COOH+H.₂O → CNH₂N+2O₂Nh₂+Ch₃Cooh)

Tato reakce je hydrolytická reakce, která podporuje hydrolýzu nastavením hodnoty pH pomocí roztoku kyseliny chlorovodíkové kyseliny nebo hydroxidem sodným.

1. experimentální vybavení a činidla

Zařízení: Magnetické míchadlo, trubice kondenzátoru, kapací trychtýř, kulatá spodní baňka, rotační výparník.

Činidla: ACETICKÝ ANHYDRIDE, bezvodý pyridin, toluen, kyselina chlorovodíková, hydroxid sodný.

2. experimentální kroky

(1) Přidejte ziconotid a vhodné množství bezvodého pyridinu do kulaté baňky obsahující magnetický míchadlo a rovnoměrně promíchejte.

(2) Pomalu přidejte do reakční směsi acetický anhydrid a zároveň kontrolujte teplotu pod 30 stupňů.

(3) Během reakčního procesu nepřetržitě míchejte magnetickou silou a pečlivě sledujte postup reakce. Když se reakční směs stane viskózní, může být teplota vhodně zvýšena pro podporu reakce.

(4) Po dokončení reakce nalijte reakční směs do směsi ledové vody, abyste reakci ukončili.

(5) Odstraňte rozpouštědlo a nadbytek anhydridu octoku přes rotační výparník, abyste získali surový produkt.

(6) Purifikujte surovou chromatografii sloupcovou chromatografií pro další čištění acetátu ziconol.

(7) Čistota byla detekována vysoce výkonnou kapalinovou chromatografií pro shromažďování cílového produktu.

Analýza molekulární struktury acetididu může být provedena z následujících aspektů:
1. Základní strukturální analýza

ZiconotidAcetát je peptidový lék složený z více aminokyselin spojených peptidovými vazbami. Na základě známého molekulárního vzorce a molekulové hmotnosti lze analyzovat základní strukturu acetátu zikonotidu.
Analýza sekvence aminokyseliny: Na základě molekulárního vzorce a molekulové hmotnosti lze odvodit aminokyselinovou sekvenci kyseliny octové kyseliny. V důsledku přítomnosti D-fenylalaninu jsou zikonotidové acetát-Ala, Gly, L-ornithin, L-tryptofan a Cys složeny ze šesti aminokyselin, takže lze vypočítat pořadí připojení a režim každé aminokyseliny.
Analýza prostorové struktury: Ziconotid acetát má specifickou prostorovou strukturu, která úzce souvisí s jeho farmakologickými účinky a biologickými aktivitami. K analýze prostorové struktury zikonotidového acetátu lze použít rentgenová krystalografie, jaderná magnetická rezonance (NMR) a další techniky. Prostřednictvím těchto technik lze získat trojrozměrnou konformaci kyseliny octové na atomové úrovni a lze studovat jeho biologickou aktivitu.
2. stereochemická analýza
Stereochemická analýza je věda studia trojrozměrné struktury molekul. Stereochemická analýza pomáhá pochopit biologickou aktivitu a farmakologický mechanismus účinku zekonomidního acetátu v jeho analýze molekulární struktury. Například analýza konfigurace aminokyselin (typ D nebo typu L) může ovlivnit aktivitu léčiv.

Ziconotid, Také známý jako Prialt nebo Intratecal Ziconotid (ITZ), jedná se o účinný a vysoce selektivní antagonista vápníku N-typu odvozený z toxinu conus magus. Vykazuje velký potenciál při léčbě chronické bolesti tím, že na těchto kanálech konkrétně působí, což účinně snižuje synaptický přenos. Následuje podrobná analýza jeho vyhlídek na vývoj:

Tržní potenciál

Při nepřetržitém rozvoji léčby bolesti roste poptávka pacientů po účinných a nízkých bočních účicích analgetik. Jako nová a účinná analgetická léčiva má tato sloučenina obrovský tržní potenciál. Následuje podrobná analýza jeho tržního potenciálu:

• Zvýšená poptávka pacienta: Se stárnoucí populací a neustálým zvyšováním počtu pacientů s chronickou bolestí také roste poptávka po vysoce účinných analgetikách. Jako analgetický lék s jedinečným mechanismem účinku může vyhovovat potřebám této skupiny pacientů, a proto má široké tržní vyhlídky.
• V klinické praxi se široce používá: lze ji použít nejen ke zmírnění chronické bolesti, jako je neuropatická bolest a bolest rakoviny, ale také pro jiné typy léčby bolesti. Díky této široké škále aplikací je na trhu konkurenceschopnější.
• Podpora politiky: Vlády po celém světě neustále zvyšují podporu v oblasti řízení bolesti a zavedly řadu relevantních politik na podporu jeho rozvoje. To poskytuje silnou politickou podporu pro vývoj a podporu takových analgetických léků.
• Pokrok v oblasti výzkumu a vývoje: Díky hloubkové studii jejího mechanismu účinku se neustále postupuje jeho výzkum a vývojový pokrok. V budoucnu se očekává, že průlomy při léčbě více druhů bolesti provedou, čímž se dále rozšiřuje svůj tržní prostor.

Pokrok na výzkum a budoucí směry výzkumu

V posledních letech došlo k nepřetržitému vědeckému výzkumu v této látce, což položil pevný základ pro jeho budoucí vyhlídky na rozvoj. Následuje podrobná analýza jeho pokroku vědeckého výzkumu a budoucích směrů výzkumu:

• V hloubce studie o mechanismu účinku: Vědci provedli hloubkový výzkum vazebného mechanismu mezi vápníkovými kanály zikonomidu a N-typu, což odhalilo jeho jedinečný analgetický mechanismus. To nám nejen pomáhá lépe porozumět jeho analgetickému účinku, ale také poskytuje teoretický základ pro jeho budoucí vývoj léčiv.
• Zkoumání nových indikací: Kromě chronické léčby bolesti vědci také zkoumají aplikaci této látky v jiných indikacích. Studie například ukázaly, že mohou mít potenciální účinky, jako jsou antiepileptické a antidepresivní účinky. Zkoumání těchto nových indikací dále rozšíří svůj rozsah aplikací.
• Optimalizace systému dodávání léčiva: Za účelem zlepšení analgetického účinku a dodržování této sloučeniny vědci studují, jak optimalizovat svůj systém dodávání léčiva. Například vývojem nových zařízení pro dodávání léčiva nebo zlepšením stávajících metod dodávání léčiva se může přesněji zaměřit na bolestivou oblast, čímž se zvýší její analgetický účinek.
• Výzkum kombinované terapie: Za účelem zlepšení analgetického účinku a snížení vedlejších účinků vědci zkoumají kombinované terapii této látky s jinými léky. Při rozumných kombinacích léčiva a úpravy dávky lze jeho analgetický účinek dále zlepšit a lze snížit riziko vedlejších účinků.

Populární Tagy: Ziconotide CAS 107452-89-1, Dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, nákup, cena, hromadná, na prodej