Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedním z nejzkušenějších výrobců a dodavatelů dynorphinu a cas 80448-90-4 v Číně. Vítejte ve velkoobchodním velkoobjemovém vysoce kvalitním dynorphinu a cas 80448-90-4 k prodeji zde z naší továrny. Dobré služby a rozumná cena jsou k dispozici.
Dynorphin A, molekulový vzorec C99H155N31O23, CAS 80448-90-4, vypadá jako bílý prášek. Molekulová hmotnost je 2147,52 a molekulární struktura je základem jeho fyzikálních vlastností. Jako 17 peptid se skládá ze 17 aminokyselinových zbytků spojených peptidovými vazbami, které tvoří specifickou prostorovou konformaci. Tato konformace dodává dynorphinu A specifickou biologickou aktivitu, která mu umožňuje interagovat s jinými biomolekulami a vyvíjet farmakologické účinky, jako je úleva od bolesti.
Molekulová hmotnost je relativně malá, což mu usnadňuje přechod přes buněčnou membránu a vstup do nitra buňky, aby uplatnil své účinky. Mezitím jeho menší molekulová hmotnost také poskytuje větší flexibilitu při navrhování a vývoji léků. Tato látka je aktivní peptid podobný morfinu extrahovaný z hypofýzy prasat se silnými analgetickými účinky. Tento peptid hraje důležitou roli v nervovém systému a přitahuje pozornost díky své jedinečné biologické aktivitě.
Formulář našich produktů
Dynorphin A COA
 |
||
| Certifikát o analýze | ||
| Název sloučeniny | Dynorphin A | |
| Stupeň | Farmaceutická kvalita | |
| Č. CAS | 80448-90-4 | |
| Množství | 22g | |
| Standardní balení | PE sáček+Al fóliový sáček | |
| Výrobce | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Položka č. | 202601090088 | |
| MFG | 9. ledna 2026 | |
| EXP | 8. ledna 2029 | |
| Struktura |
|
|
| Položka | Enterprise standard | Výsledek analýzy |
| Vzhled | Bílý nebo téměř bílý prášek | Přizpůsoben |
| Obsah vody | Menší nebo rovno 5,0 % | 0.24% |
| Ztráta sušením | Menší nebo rovno 1,0 % | 0.56% |
| Těžké kovy | Pb Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. |
| Jako Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menší nebo rovno 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistota (HPLC) | Větší nebo rovno 99,0 % | 99.80% |
| Jediná nečistota | <0.8% | 0.77% |
| Celkový počet mikrobů | Méně než nebo rovno 750 cfu/g | 600 |
| E. Coli | Menší nebo rovno 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (od GC) | Menší nebo rovno 5000 ppm | 710 str./min |
| Skladování | Skladujte na uzavřeném, tmavém a suchém místě pod -20 stupňů | |
|
|
||
|
|
||
| Chemický vzorec | C99H155N31O23 |
| Přesná hmotnost | 2146.19 |
| Molekulová hmotnost | 2147.52 |
| m/z | 2147.19 (100.0%), 2146.19 (93.4%), 2148.20 (39.9%), 2149.20 (17.7%), 2148.20 (13.1%), 2148.19 (11.5%), 2147.19 (10.7%), 2149.19 (6.1%), 2150.20 (4.8%), 2149.20 (4.7%), 2148.20 (4.4%), 2150.20 (1.9%), 2148.20 (1.8%), 2147.20 (1.7%), 2150.20 (1.2%) |
| Elementární analýza | C, 55.37; H, 7.28; N, 20.22; O, 17.13 |
Základní regulační funkce centrálního nervového systému
Analgetický účinek
Dynorphin Aje vysoce účinný agonista κ-opioidního receptoru (KOR), který inhibuje excitabilitu neuronů dorzálního rohu míchy a blokuje přenos signálů bolesti. Jeho analgetická účinnost je výrazně silnější než enkefalin (asi 700krát) a -endorfin (asi 50krát), zejména na úrovni páteře. Například intraventrikulární injekce 1 ug peptidu může významně inhibovat uvolňování vasopresinu u krys zbavených vody- a zmírnit senzibilizaci bolesti.
Regulace neurotransmiterů
Inhibiční přenos: Aktivací KOR může snížit uvolňování látky P na presynaptické membráně a snížit uvolňování excitačních neurotransmiterů, jako je glutamát, čímž inhibuje nadměrnou neuronální excitaci.
Synaptická plasticita: V amygdale a hippocampu se podílí na regulaci dlouhodobé{0}}potenciace (LTP) a-dlouhodobé deprese (LTD), čímž ovlivňuje proces učení a paměti. Může například inhibovat příliv iontů vápníku blokováním kanálů receptoru NMDA a snížit pravděpodobnost uvolnění neurotransmiteru na presynaptické membráně.
Emoce a reakce na stres
Odolnost proti úzkosti/depresi: Nízká-dávka může zmírnit úzkostné chování aktivací KOR, zatímco vysoké dávky mohou vyvolat fenotypy podobné depresi{1}}. Například intraventrikulární injekce 500 pmol/5 μl peptidu po dobu 4 dnů může zmírnit poruchy chování vyvolané stresem u myší a regulovat 5-HTergický systém v mozku.
Adaptace na stres: Za podmínek chronického stresu je jeho exprese upregulována a podporuje adaptaci těla na stresové prostředí prostřednictvím synergického účinku s hormonem uvolňujícím kortikotropin- (CRH).
Neuroprotektivní a úrazové mechanismy
Ochrana před ischemií mozku
Hraje dvojí roli při ischemickém/reperfuzním poškození mozku:
Ochrana při nízké koncentraci: Aktivací KOR inhibuje přetížení vápníkovými ionty, snižuje mitochondriální uvolňování cytochromu c, čímž snižuje aktivitu kaspázy-3 a inhibuje apoptózu neuronů. Může například zmenšit oblast mozkového infarktu a zlepšit zhoršení paměti po ischemii.
Toxicita při vysoké koncentraci: Když je koncentrace větší nebo rovna 10 μM, může zvýšit intracelulární koncentraci iontů vápníku, vyvolat kolaps potenciálu mitochondriální membrány a vyvolat smrt neuronů.
Regulace neurozánět
Snižuje neurozánětlivé poškození inhibicí aktivace mikrogliálních buněk, snižuje uvolňování pro-zánětlivých faktorů, jako je IL-1 a TNF- . Například v modelu traumatického poranění mozku v plazmě hladiny produktu negativně korelují s intenzitou zánětlivé reakce.
Fyziologické účinky periferních systémů
Kardiovaskulární regulace
Regulace krevního tlaku: Peptid, klíčový endogenní opioidní peptid, může účinně inhibovat napětí sympatiku specifickou aktivací kappa opioidního receptoru (KOR) umístěného v dřeňovém solitárním jádru-důležitém regulačním centru kardiovaskulárního systému. Tato inhibice vede k výraznému poklesu krevního tlaku, protože je utlumen sympatický nervový systém, který normálně podporuje vazokonstrikci a zvyšuje srdeční frekvenci.
Medullary solitary nucleus integruje kardiovaskulární senzorické signály a aktivace KOR zde moduluje uvolňování neurotransmiterů zapojených do kontroly krevního tlaku, čímž vykazuje stabilní hypotenzní účinek. Variabilita srdeční frekvence: Na zvířecích modelech ischemie myokardu hraje zásadní roli v regulaci rovnováhy srdečních autonomních nervů. Ischemie myokardu často narušuje koordinaci mezi sympatickým a parasympatickým nervovým systémem, čímž se zvyšuje riziko arytmie. Dokáže normalizovat abnormální aktivitu těchto dvou nervových systémů, snížit nepravidelnost srdeční frekvence, a tím snížit výskyt život ohrožujících arytmií, čímž poskytuje ochranný účinek na ischemický myokard.
Imunitní regulace
Má významný regulační účinek na imunitní systém. Může zvýšit proliferační odpověď lymfocytů sleziny, které jsou hlavními složkami adaptivního imunitního systému, a podporovat sekreci interleukinu-2 (IL-2) – cytokinu, který hraje klíčovou roli v aktivaci a proliferaci T buněk. Konkrétně může být produkce IL-2 jeho působením zvýšena 2,3krát ve srovnání s normální úrovní.
Důležité je, že tento imunomodulační účinek může být zcela blokován naloxonem, neselektivním antagonistou opioidních receptorů, což naznačuje, že svou regulační roli v imunitním systému zprostředkovává vazbou na opioidní receptory. Kromě toho může stimulovat peritoneální makrofágy ke zvýšení produkce interleukinu-1 (IL-1), prozánětlivého cytokinu, který zvyšuje vrozenou imunitní odpověď aktivací imunitních buněk a podporou obranyschopnosti těla proti patogenům.
Metabolismus a endokrinologie
Metabolismus glukózy:Dynorphin Ase podílí na regulaci metabolismu glukózy a může hrát roli při zlepšování metabolických poruch souvisejících s obezitou. Dosahuje toho aktivací KOR v hypotalamu, oblasti, která kontroluje chuť k jídlu a energetickou rovnováhu. Aktivace hypotalamického KOR může inhibovat chuť k jídlu, snížit příjem potravy a současně podporovat energetický výdej v těle, čímž pomáhá regulovat tělesnou hmotnost a zmírňovat metabolické abnormality spojené s obezitou, jako je inzulínová rezistence.
Neuroendokrinologie: Za stresových podmínek prochází neuroendokrinní systém těla významnými změnami, aby se přizpůsobil vnějším podnětům. Peptid a hormon uvolňující kortikotropin- (CRH) spolupracují na regulaci aktivity hypotalamu-hypofýzy-osy nadledvin (osa HPA)-jádra systému reakce těla na stres. Tato kloubní regulace ovlivňuje rytmus uvolňování kortizolu, klíčového stresového hormonu, a zajišťuje, že stresová reakce těla je vhodně aktivována a ukončena, čímž je zachována stabilita vnitřního prostředí.
Patologické asociace a terapeutický potenciál
Neurologické poruchy
Parkinsonova choroba: Exprese produktu v substantia nigra pars compacta je downregulována, což se může podílet na progresi onemocnění ovlivněním přežití dopaminergních neuronů.
Alzheimerova choroba: Snížení jeho hladin v hipokampu je spojeno s kognitivním poklesem a jeho doplnění exogenní může zlepšit synaptickou plasticitu.
Drogová závislost: Vyvolává averzivní účinek aktivací KOR, který se může stát potenciálním cílem pro léčbu závislosti na opioidech.
Léčba bolesti
Produkt a jeho fragmenty mají významný potenciál v léčbě bolesti. Amid Dynorphinu A (1-13), modifikovaná forma peptidu, byl klinicky aplikován při léčbě pokročilé nádorové bolesti. Jeho analgetický účinek je srovnatelný s účinkem morfinu, klasického silného analgetika, ale má nižší potenciál pro závislost a méně vedlejších účinků, což z něj činí bezpečnější možnost dlouhodobé-úlevy od bolesti u pacientů s rakovinou. Zkrácený fragment Dynorphin A (1-8) navíc vykazuje analgetické účinky prostřednictvím neopioidních mechanismů, jako je blokování N-methyl-D-aspartátových (NMDA) receptorů – typu glutamátového receptoru úzce souvisejícího s přenosem signálů bolesti.
Tato neopioidní analgetická dráha -vyhýbá se riziku závislosti spojené s opioidními receptory a poskytuje nový směr pro vývoj nových, -nenávykových analgetik.
Duševní poruchy
Deprese je běžná duševní porucha charakterizovaná přetrvávající nízkou náladou, anhedonií (nedostatkem potěšení) a dalšími příznaky. Na zvířecích modelech deprese, zvýšené hladinyDynorphin Av mozku jsou úzce spojeny s fenotypem anhedonie.
Běžná metoda syntézy dynorphinA je složitý a delikátní proces, který zahrnuje více kroků a profesionální chemické techniky. Jako 17 peptid vyžaduje syntéza dynorphinA přesnou kontrolu pořadí a konektivity každé aminokyseliny, aby byla zajištěna biologická aktivita a stabilita konečného produktu.
1. Endogenní biosyntetická cesta
In vivo je produkt generován enzymatickým štěpením prodynorfinu. Poté, co je prodynorfin syntetizován v neuronech, je specificky štěpen proprotein konvertázou 2 (PC2), přičemž se uvolňují aktivní peptidové fragmenty včetně něj a dynorfinu B.
Tyto peptidy jsou uloženy v synaptických vezikulách a uvolňovány po stimulaci neuronální depolarizace, aby se podílely na regulaci nervové signalizace. Tento proces vykazuje tkáňovou specifitu a vyskytuje se hlavně v centrálním nervovém systému a hypofýze.
2. Chemická pevná-syntéza fáze (hlavní metoda přípravy)
Syntéza peptidů v pevné fázi Fmoc- (SPPS) je široce používána pro laboratorní výzkum a průmyslovou výrobu.
Plnění pryskyřice: Rink amidová pryskyřice se používá jako pevný nosič pro zajištění C-terminální amidace a zvýšení molekulární stability.
Kroková vazba: Podle sekvence aminokyselin produktu (Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg-Ile-Arg-Pro-Lys{10}Luprotected{10}}Lemoced}Leuprotected aminokyseliny jsou navázány postupně od C-konce k N-konci. Každý cyklus zahrnuje deprotekci Fmoc piperidinem, aktivaci karboxylové skupiny kondenzačními činidly a tvorbu peptidové vazby; ninhydrinová reakce se aplikuje pro sledování dokončení každé reakce.
Štěpení a deprotekce: Pryskyřice se zpracuje štěpícím roztokem kyseliny trifluoroctové (TFA) (TFA : voda : triisopropylsilan=95 : 2,5 : 2,5), aby se uvolnil surový peptid a odstranily se ochranné skupiny postranního -řetězce.
Purification and Identification: The crude product is precipitated with cold diethyl ether, followed by purification via reversed-phase HPLC. LC-MS is used to confirm molecular weight and purity (>98 %), s celkovým syntetickým výtěžkem přibližně 50 % až 60 %.
3. Syntetická optimalizace a deriváty
Nativní produkt má krátký poločas-životnosti 3–5 minut a je náchylný k enzymatické hydrolýze. Strukturální modifikace, jako je substituce D-aminokyseliny, N-metylace a C-terminální amidace, mohou zlepšit jeho metabolickou stabilitu a afinitu k receptorům a poskytnout kandidátské molekuly pro výzkum a vývoj analgetik.
FAQ
Co je dynorfin A?
+
-
Dynorphin A jevysoce účinný agonista kappa opioidního receptoru (KOR).a je také agonistou pro jiné opioidní receptory, jako jsou mí (MOR) a delta (DOR). Dynorphin A může vyvolat smrt neuronů a může být použit při výzkumu neurologických onemocnění.
Populární Tagy: dynorphin a cas 80448-90-4, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej