Lanreotidový prášekje peptidové léčivo s chemickým názvem N - [(1S) -1-[(2S, 3R)-3-(1-karboxy-2-fenylethyl)-2-methyloxiran-2-yl]methyl]-3-(fenylmetoda) propyl]-D tryptofanamid. Molekulární vzorec je C38H48N4O7S, CAS 108736-35-2 a molekulová hmotnost je 680,86. Je to bílý až šedavě bílý prášek, bez zápachu. Rozpustnost ve vodě je nízká, ale má dobrou rozpustnost v organických rozpouštědlech, jako je methanol a ethanol. Vyžaduje více chemických reakcí, včetně ochrany, deprotekce, kondenzace a dalších reakčních kroků. Během procesu syntézy je nutné přísně kontrolovat reakční podmínky, jako je teplota, hodnota pH, reakční doba atd., aby byla zajištěna čistota a výtěžek konečného produktu. Jedná se o analog růstového hormonu s mnohostranným využitím, který hraje důležitou roli v léčbě onemocnění, jako je akromegalie, karcinoidní syndrom, endokrinní nádory pankreatu, gastroezofageální refluxní choroba a cystická fibróza pankreatu. Při užívání lalotudinu je důležité dodržovat doporučení lékaře a podstupovat pravidelné sledování, aby byla zajištěna účinnost a bezpečnost léků. Vezměte prosím na vědomí, že produkty vyráběné společností Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jsou primární chemikálie a nelze je používat pro klinické lékařské účely.
|
Přizpůsobené uzávěry lahví a zátky:
|
|


|
Chemický vzorec |
C54H69N11O10S2 |
|
Přesná hmotnost |
1095 |
|
Molekulová hmotnost |
1096 |
|
m/z |
1095 (100.0%), 1096 (58.4%), 1097 (16.7%), 1097 (9.0%), 1098 (5.3%), 1096 (4.1%), 1098 (3.1%), 1097 (2.4%), 1097 (2.1%), 1096 (1.6%), 1099 (1.5%), 1098 (1.2%) |
|
Elementární analýza |
C, 59.16; H, 6.34; N, 14.05; O, 14.59; S, 5.85 |
Lanrelin je uměle syntetizovaný analog inhibitoru růstového hormonu, který má inhibiční účinky na různé hormony, včetně růstového hormonu, hormonu stimulujícího štítnou žlázu (TSH), inzulínu a glukagonu. Lanrelin je podobný inhibinu růstového hormonu a působí prostřednictvím receptorů. Má vyšší afinitu k periferním somatostatinovým receptorům, podobnou aktivitu a slabší afinitu k centrálnímu nervovému systému. Přestože se inhibin růstového hormonu v těle rozkládá během několika minut, doba útlumu Lanrelinu je delší, což má za následek delší trvající účinek.

Lanreotidový prášekje uměle syntetizovaný analog somatostatinu s širokým uplatněním v lékařské oblasti, používaný především k léčbě různých endokrinních onemocnění a nádorů.
1. Léčba akromegalie
Akromegalie je vzácné chronické onemocnění způsobené především nadměrnou sekrecí růstového hormonu (GH) z přední hypofýzy. U pacientů často dochází ke strukturálním změnám a endokrinním metabolickým poruchám v důsledku nadměrné sekrece růstového hormonu a inzulinu -podobného růstového faktoru-1 (IGF-1), což vážně ovlivňuje kvalitu jejich života a délku života. Lanrui peptid, jako analog somatostatinu, může účinně inhibovat sekreci GH, a tím zlepšit symptomy pacientů a kvalitu života.
Lanrui peptid je široce používán při léčbě akromegalie. Pro pacienty s aktivní akromegalií, včetně těch, kteří nedosáhli normální hladiny GH v séru po operaci tumoru hypofýzy, a těch, kteří ještě nedosáhli dostatečného terapeutického účinku po externí radiační terapii hypofýzy, ale stále mají zvýšené hladiny GH v séru, je lanrelitid účinným terapeutickým lékem. U pacientů může zmírnit příznaky, jako je bolest hlavy, nadměrné pocení, únava, bolesti kloubů atd. inhibicí sekrece GH a snížením hladiny IGF-1.
Cushingův syndrom je klinický syndrom způsobený-dlouhodobou nadměrnou sekrecí glukokortikoidů z kůry nadledvin z různých důvodů, známý také jako endogenní Cushingův syndrom. Pacienti často pociťují příznaky, jako je centrální obezita, obličej v úplňku, vzhled s mnohočetnými krevními hmotami, fialové linie a hypertenze. Lanrui peptid má také určitou aplikační hodnotu při léčbě Cushingova syndromu.
Lanrui peptid může kontrolovat stav pacientů s Cushingovým syndromem inhibicí sekrece adrenokortikotropního hormonu (ACTH). U pacientů s Cushingovým syndromem může použití lanreotidu zmírnit nepříjemné symptomy, jako je hypertenze, obezita, a zlepšit kvalitu jejich života.
Neuroendokrinní nádory jsou typem nádoru, který pochází z neuroendokrinních buněk, včetně karcinoidních nádorů, neuroendokrinních nádorů pankreatu atd. Tyto nádory často vylučují různé hormony a bioaktivní látky, což u pacientů vede k řadě příznaků. Lanrui peptid má také významné účinky v léčbě neuroendokrinních nádorů.
U pacientů s gastrointestinálními neuroendokrinními nádory a karcinoidním syndromem může lanrelitid zmírnit příznaky, jako je těžký průjem, návaly horka, nerovnováha elektrolytů a exsudativní polymorfní vyrážka. Mezitím lze Lanrui peptid použít také k léčbě pokročilých, dobře diferencovaných nebo středně diferencovaných, nefunkčních neuroendokrinních nádorů pozitivních na receptory růstového hormonu, jako jsou gastrointestinální a pankreatické neuroendokrinní nádory.
Rakovina prsu je jedním z nejčastějších zhoubných nádorů u žen, který vážně ohrožuje život a zdraví žen. Lanruitid má také určitou aplikační hodnotu v adjuvantní léčbě rakoviny prsu. Přestože Lanruitid není hlavním lékem na léčbu rakoviny prsu, může být v některých případech použit jako pomocná léčba, která pacientům pomůže zmírnit příznaky a zlepšit kvalitu jejich života.
Například u postmenopauzálních pacientek s rakovinou prsu se Lanruitide může selektivně vázat na receptor hormonu uvolňujícího gonadotropiny, blokovat jeho signální transdukční dráhu receptorem spojeným s G-proteinem, snižovat intracelulární koncentraci vápníku, inhibovat buněčné dělení, indukovat apoptózu nádorových buněk, a tak hrát protinádorovou roli.
5. Další aplikace
(1) Léčba rakoviny konečníku: Lanrui peptid má také určitou aplikační hodnotu při léčbě rakoviny konečníku. Ačkoli hlavními léčebnými metodami rakoviny rekta jsou chirurgie a chemoterapie, lanrelitid lze použít jako adjuvantní terapii, která pacientům pomůže zmírnit příznaky a zlepšit kvalitu jejich života.
(2) Léčba rakoviny prostaty: Lanrui peptid může účinně inhibovat proliferaci buněk prostaty, a tím dosáhnout cíle snížení objemu prostaty. Proto může být použit jako adjuvantní terapie rakoviny prostaty, která pacientům pomáhá kontrolovat progresi onemocnění.
(3) Léčba bolesti: Peptid Lanrui může snížit aktivitu neuronů a zmírnit bolest blokováním aktivity nervových růstových faktorů. To může být účinná léčba pro některé pacienty, jejichž bolest je obtížně kontrolovatelná.
(4) Zlepšení gastrointestinálních symptomů: Lanrui peptid má účinek na podporu gastrointestinální motility, zlepšení trávicích a absorpčních funkcí a pomáhá zlepšit symptomy nepohodlí, jako je ztráta chuti k jídlu a nadýmání. To může být účinná adjuvantní terapie pro některé pacienty s onemocněním trávicího traktu.

Ochrana aminokyselin:Řádně chraňte požadované aminokyseliny, abyste předešli zbytečným reakcím během syntézy v pevné -fázi. Mezi běžné ochranné skupiny aminokyselin patří 9-fluormethylchlorid (Fmoc), p-methoxybenzylester (Pbf) atd. Tyto ochranné skupiny mohou účinně blokovat určitá reakční místa aminokyselin během reakčního procesu, a tím kontrolovat specifičnost reakce.
Syntéza na pevné fázi:Na základě aminokyselinové sekvence Lanrelinu jsou chráněné aminokyseliny postupně připojeny k pryskyřici prostřednictvím syntézy v pevné -fázi. V tomto procesu je nutné vybrat vhodná vazebná činidla a vazebné podmínky, aby se zajistilo, že se každá aminokyselina může účinně připojit k předchozí aminokyselině. Mezi běžná spojovací činidla patří dichlormethan, dichlorchinolin atd.
Syntéza na pevné fázi pyrolýzou:Po dokončení je třeba syntetizovaný peptid odštěpit od pryskyřice. Tento proces obvykle používá roztoky silné kyseliny nebo silné zásady k přerušení spojení mezi aminokyselinami a pryskyřicí. Po pyrolýze je třeba peptid vyčistit, aby se odstranily nečistoty a nezreagované aminokyseliny.
Lineární peptidová cyklizace:Po získání lineárních peptidů je třeba je cyklizovat se specifickými oxidanty, aby se získala cyklická struktura Lanrelinu. Mezi běžné oxidanty patří oxidanty jodu, oxidanty peroxidu vodíku atd. Tento proces je třeba provádět za specifických podmínek pH a teploty, aby byla zajištěna účinnost cyklizace a stabilita produktu.
Čištění a krystalizace:Po cyklizaci je třeba peptid dále čistit, aby se získal vysoce čistý peptid modrého záření. Mezi metody čištění patří gelová filtrace, iontová výměna atd. Krystalizace je důležitým krokem při zlepšování čistoty a stability produktu. Řízením podmínek krystalizace, jako je teplota, pH, koncentrace atd., lze získat vysoce kvalitní krystaly modrého peptidu.
Farmakokinetika
Absorpční kinetika Lanrui peptidu u zdravých dobrovolníků prostřednictvím intramuskulární injekce léku je charakterizována rychlým uvolňováním v první fázi, což je uvolňování peptidů vázaných na povrch částic, následované pomalým poklesem ve druhé fázi uvolňování. První vrchol v plazmě (Cmax 1: 6,8 ± 3,8 μg/l) byl za 1,4 ± 0,8 hodiny a druhý vrchol (Cmax 2: 2,5 ± 0,9 μg/l) byl za 1,9 ± 1,8 dne, s absolutní biologickou dostupností 46,7 % ± 16,1 %. Průměrná retenční doba je 8,0 ± 1,0 dne a poločas rozpadu na povrchu je 5,2 ± 2,5 dne, což dokazuje vlastnosti léčiva s postupným uvolňováním. U pacientů s akromegalií dochází k výraznému poklesu hladin růstového hormonu a IGF-1 po dobu nejméně 14 dnů po jedné injekci. Opakovaná medikace po dobu několika měsíců bez jakékoli akumulace léčiva.
Často kladené otázky
Co dělá droga lanreotid?
+
-
Injekce Lanreotidu se používá k léčbě lidí s akromegalií (stav, kdy tělo produkuje příliš mnoho růstového hormonu, což způsobuje zvětšení rukou, nohou a rysů obličeje; bolesti kloubů a další příznaky), kteří nebyli úspěšně nebo nemohou být léčeni chirurgicky nebo ozařováním.
Jsou lanreotid a oktreotid totéž?
+
-
Existují drobné rozdíly ve schválení FDA: oktreotid (Sandostatin) je schválen pro symptomy karcinoidního/VIPoma syndromu a Lanreotid (Somatuline) je schválen pro kontrolu nádorů.
Jakým potravinám byste se měli vyhnout při užívání lanreotidu?
+
-
Kromě toho mohou pomoci změny stravy. Vyvarujte se věcí, které mohou příznaky zhoršit, jako napřtěžká nebo tučná/mastná, kořeněná nebo kyselá jídla (citrony, rajčata, pomeranče). Vyzkoušejte antacida (jako je magnéziové mléko, vápníkové tablety jako Tums), slané nápoje nebo zázvorové pivo ke zmírnění příznaků.
Jak dlouho můžete zůstat na lanreotidu?
+
-
Pokud užíváte lanreotid ke kontrole růstu vaší sítě NET, pokračujte v tomdokud to fungujea vedlejší účinky nejsou tak špatné.
Populární Tagy: lanreotide powder cas 108736-35-2, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej








