Melittin, molekulový vzorec C131H229N39O31, CAS 20449-79-0, je peptidová látka s relativně malou molekulovou hmotností, díky čemuž má dobrou propustnost a absorpci v živých organismech. Mezitím má dobrou rozpustnost a může být rozpuštěn v rozpouštědlech, jako je voda a ethanol, což poskytuje pohodlí pro jeho použití v laboratorním výzkumu a klinických aplikacích. Čistý produkt se obvykle jeví jako bezbarvá nebo světle žlutá látka podobná prášku. Molekulární struktura mu dodává určitou povrchovou aktivitu a hydrofobnost.
To mu umožňuje interagovat s molekulami fosfolipidů na buněčné membráně, a tím vykonávat své biologické funkce. To může například narušit buněčnou integritu a vést k buněčné smrti vazbou na buněčnou membránu, čímž se dosáhne jejích antibakteriálních, antivirových a jiných biologických aktivit. Jako přirozeně se vyskytující látka s biologickou aktivitou se jí v posledních letech dostalo široké pozornosti v oblasti biomedicíny díky jejím jedinečným farmakologickým účinkům a potenciální aplikační hodnotě.
Nejen, že má různé biologické aktivity, jako jsou proti{0}}zánětlivé, antibakteriální a antivirové účinky, ale má také dobré vyhlídky na uplatnění v léčbě nádorů, imunoterapii a dalších oblastech.
|
Přizpůsobené uzávěry lahví a zátky: |
|
|
Kompletní sortiment
Melittin COA
Melittinje komplexní směs ve včelím jedu s různými biologickými aktivitami a farmakologickými účinky a má široké uplatnění v oborech, jako je medicína, biologie a vývoj léků.
Antibakteriální aktivita
- Má široké-spektrum antibakteriální a antimikrobiální aktivity proti širokému spektru škodlivých bakterií, plísní a virů a dokáže účinně potlačit růst a reprodukci různých patogenních mikroorganismů v těle.
- Tyto silné antimikrobiální účinky jsou připisovány zejména aktivní složce, která je schopna zničit kompletní strukturu bakteriálních buněčných membrán, narušit buněčnou homeostázu a nakonec vyvolat smrt patogenních bakterií.
Protizánětlivá aktivita
-Má proti-zánětlivé účinky a může inhibovat výskyt a rozvoj zánětlivých reakcí.
-Působí hlavně tak, že reguluje uvolňování zánětlivých mediátorů, inhibuje aktivaci bílých krvinek a snižuje infiltraci zánětlivých buněk.
Protinádorová aktivita
-Aktivní složky vykazují významné protinádorové farmakologické účinky a mohou účinně inhibovat abnormální proliferaci, invazi a metastázy nádorových buněk.
-Proti-nádorového účinku je dosaženo především prostřednictvím mechanismů, jako je indukce apoptózy nádorových buněk, inhibice angiogeneze a blokování metastáz nádorových buněk.
Antioxidační aktivita
- Některé z těchto bioaktivních složek mají vynikající přirozené antioxidační vlastnosti, které dokážou účinně vychytávat přebytečné volné radikály v těle a chránit normální buňky před nevratným oxidačním poškozením.
- Dále pomáhá účinně předcházet buněčné dysfunkci, stárnutí tkání a mnoha chronickým degenerativním onemocněním vyvolaným přetrvávajícím dlouhodobým-oxidačním stresem, přičemž zachovává normální fyziologickou funkci a strukturální integritu tělesných buněk.
Využití dějin lidské společnostiMelittinje dlouhý a výzkum včelího jedu a peptidů včelího jedu se také neustále prohlubuje. Protože Neuman a kol. izolovaný melitin pomocí elektroforézy v roce 1952 byl zahájen výzkum meittinu a mnoho studií zjistilo, že mlittin má zabíjející účinek na různé nádorové buňky in vivo i in vitro. V roce 1972 Habermant uvedl 1 μ Mol/L peptidu včelího jedu může zabránit proliferaci nádorových buněk, ale neinhibuje růst a rychlost klonování buněk. použili reverzní transkripci mRNA-DNA ke konstrukci knihovny cDNA žlázy s jedem včelí matky za použití plazmidu pBR322.
Z této knihovny izolovali cDNA melitinu za použití celkové mRNA žlázy s jedem včelí matky jako sondy a dále ji klonovali do plazmidu pUC18 pro analýzu sekvence DNA. Předpovězená sekvence melitinu z výsledků analýzy sekvence DNA byla identická se skutečně naměřenou. V roce 1991 začal Zhang Qingwen extrahovat RNA ze žlázy jedu včelí královny pro translaci ve vajíčkách měsíčků bavlníkových, úspěšně syntetizoval promelitin a studoval extrahované složky mRNA. Výsledky ukázaly, že vysoce čistou mRNA z taveniny lze získat odstraněním rRNA z celkové RNA.
1996, Arora porovnal schopnost normálních potkaních jaterních buněk proti hypoxickému poškození s buňkami rakoviny jater potkana a potvrdil, že melitinem aktivovaná fosfolipáza A2 (PLA2) může zmírnit odolnost buněk rakoviny jater vůči hypoxii. DUnn a kol. fúzoval protilátkový gen SCFV odvozený z myších buněk proti lidskému myelomu a povrchově specifických proteinů lymfomových buněk s genem pro peptid včelího jedu, aby vytvořil gen proti-toxinu, který dokáže zabíjet nádorové buňky. Fúzovaný gen byl exprimován v E. coli a rafinovaný anti-toxin prokázal svou účinnost při zabíjení nádorových buněk in vitro.
Kindas a kol. extrahovali celkovou mRNA z jedových žláz včelí panenské královny a zjistili, že melttinová mRNA obsahuje přibližně 400 párů bází a krátký polyA ocas. [9] Haase experimenty ukázaly, že elittin může aktivovat buněčné lipázy, včetně fosfolipázy C (PLC), fosfolipázy D (PLD), fosfolipázy A2 (PLA2) a triglyceridů. 1997, Li Jizhou et al. syntetizovali gen peptidu včelího jedu prostřednictvím mRNA cDNA reverzní transkripce, za použití λ GT11 vytvořili cDNA knihovnu peptidu včelího jedu a provedli screening pozitivních klonů exprimujících hemolytický peptid včelího jedu pomocí protilátkových sond.
Benachir a kol. použil kalcein jako fluorescenční marker k systematickému studiu prosakování membrány vyvolané meittinem. Předpokládá se, že vazba meziMelittina vezikuly je velmi rychlý a působením meittinu některé vezikuly uvolňují veškerý svůj obsah, zatímco jiné zůstávají nedotčené. Poměr uvolňování obsahu souvisí s molárním poměrem melitin/lipidy. Konkrétněji, meltin může rozlišovat mezi neporušenými a již exsudovanými vezikuly a ukazuje, že přítomnost negativních nábojů na povrchu fosfolipidové dvojvrstvy má inhibiční účinek na lytickou schopnost mlittinu.
Což je úměrné hustotě záporných nábojůDne 11. srpna 2009 Daily Mail of the UK oznámil, že vědci z Washingtonské univerzity ve Spojených státech zveřejnili výsledek výzkumu - pomocí nanotechnologie, vyvinuli „nano včelu“, kterou lze vidět pouze pod mikroskopem. „Malé včelky“ mohou pronikat do rakovinných buněk, uvolňovat peptidy včelího jedu a jednu po druhé eliminovat rakovinné buňky. Včelka má uvnitř i specializované polohovací látky, které ji dokážou navést po cestě a přímo dosáhnout na postižené místo. V experimentu "nano včela" snížila počet rakovinných buněk u myší s rakovinou prsu o 45 %, zatímco počet rakovinných buněk u myší s rakovinou kůže se snížil o 75 %.
Melitin, silný peptid odvozený ze včelího jedu, vykazuje pozoruhodnou řadu biologických aktivit, včetně antimikrobiálních, proti{0}}zánětlivých, cytotoxických a analgetických účinků.
Jeho jedinečná struktura a mechanismy účinku z něj činí slibného kandidáta pro různé terapeutické aplikace, od léčby multirezistentních-infekcí až po boj proti rakovině. Aby se však plně využil jeho potenciál, musí se řešit problémy, jako je hemolytická toxicita, imunogenicita a stabilita.
Pokračující výzkum v oblasti systémů cíleného podávání, peptidového inženýrství a kombinované terapie je příslibem k překonání těchto překážek a zahájení nové éry terapií založených na mlittinu-. Jak vědci pokračují v odhalování tajemství tohoto fascinujícího peptidu, melitin se může ukázat jako základní kámen moderní medicíny, který nabízí nová řešení některých nejnaléhavějších zdravotních problémů naší doby.
Wang Li, Liu Fang, Zhang Hong Zkoumání molekulárního mechanismu melitinem indukované nenávykové analgezie Chinese Pharmacological Bulletin, 2024, 40 (3): 456-462
Analgetický mechanismus melittn
Analgetický účinek melitinu se uplatňuje hlavně prostřednictvím dvou hlavních drah v synergii, bez spoléhání se na komplexní regulaci, s přímým nástupem a vynikajícím zacílením.
Nejprve zablokujte přenos signálů bolesti. Signály bolesti musí být přenášeny krok za krokem nervovými cestami do centrálního systému, aby se vytvořil pocit bolesti. Melitin může cílit a interferovat s tímto přenosovým procesem, inhibovat přenos a zesílení signálů bolesti, snížit příjem signálu v centru bolesti.
A rychle zmírnit pocit bolesti bez narušení normální nervové funkce.
Za druhé, inhibovat aktivitu receptorů bolesti. Receptor bolesti 1 (TRPV1) je klíčovým mediátorem vnímání bolesti a jeho aktivace spouští generování a přenos signálů bolesti. Melittn může specificky působit na tento receptor, inhibovat jeho aktivitu, bránit jeho aktivaci vnějšími podněty, redukovat tvorbu bolestivých signálů ze zdroje a dále zvyšovat analgetický účinek.
Zhang HQ, Sun CB, Xu N, a kol. Analgetické vlastnosti melittnu a jeho klinický aplikační potenciál. Frontiers in Neuroscience, 2024, 18: 1398765.
Li M, Zhang H, Chen L. Kvantitativní analýza analgetické intenzity melitinu ve srovnání s morfinem. Journal of Pain and Symptom Management, 2024, 67 (3): 789-796.
Analgetická intenzita a nenávyková výhoda melitinu
Analgetická účinnost melittn má jasné kvantitativní charakteristiky a významné bezpečnostní výhody ve srovnání s tradičními analgetickými látkami.
Za prvé, definování intenzity analgezie. Experimentální výsledky ukázaly, že analgetická intenzita melitinu je asi 40% analgetická intenzita morfinu a může účinně ulevit od střední až silné bolesti. Může uspokojit analgetické potřeby v různých scénářích a má rychlý nástup a stabilní trvání účinku. K udržení analgetického účinku nevyžaduje časté podávání.
Druhou výhodou je nenávyková základní výhoda. Tradiční analgetické látky mají často návyková rizika a dlouhodobé- užívání může snadno vést k závislosti v těle. Analgetický účinek melttinu se nespoléhá na návykové molekulární dráhy a dlouhodobé- užívání nezpůsobuje v těle reakce závislosti ani abstinenční příznaky. Jeho bezpečnost je výrazně lepší než u tradičních analgetických látek a poskytuje bezpečnější možnost dlouhodobých-analgetických intervencí.
Reference
Zhang Y, Li M, Wang H. Analgetický účinek melittn blokováním přenosu signálu bolesti a inhibicí aktivity TRPV1. Journal of Pain Research, 2024, 17: 678-686.
Li Min, Zhao Wei, Chen Ming Studie o inhibičním účinku a analgetické účinnosti melitinu na receptor TRPV1 Chinese Journal of Pain Medicine, 2024, 30 (5): 345-351
Matthyssen T, Li W, Holden JA a kol. Analgetický účinek melitti zprostředkovaný inhibicí TRPV1-. Frontiers in Pharmacology, 2024, 15: 1478901.
Chen Jing, Wang Min, Li Hong Experimentální studie o melitinu blokujícím transdukci signálu bolesti Chinese Journal of Neuroscience, 2024, 40 (2): 189-195
Často kladené otázky
Obsahuje manukový med melitin?
+
-
Manukový med s včelím jedem: Manukový med s včelím jedem je kombinací manukového medu a včelího jedu. Včelí jed obsahuje melittin, který má proti-zánětlivé a bolest{2}}zmírňující vlastnosti.
Jaké jsou vedlejší účinky mlittinu?
+
-
I když melitin může způsobitsvědění, bolest a zánětkdyž je podáván ve vysokých dávkách, má také protizánětlivé{0}}účinky, když se používá v malých množstvích. Melittin může potlačovat zánětlivé dráhy a redukovat zánětlivé markery, jako je tumor nekrotizující faktor-alfa (TNF-) a interleukin 1 beta (IL-1).
Kolik mlittinu je ve včelím jedu?
+
-
40–60%
Melittin je základní 26-aminokyselinový polypeptid, který tvoří40–60%suchého jedu včely medonosné (Apis mellifera).
Opravdu funguje krém s včelím jedem na artritidu?
+
-
Osteoartróza. Časné výzkumy o použití včelího jedu pro osteoartrózu jsou smíšené. Jedna velká studie však ukazuje, že injekce včelího jedu do kůže na určitých místech v kolenou a zádech může zlepšit bolest a funkci u lidí s osteoartrózou kolene.
Populární Tagy: Melittin CAS 20449-79-0, dodavatelé, výrobci, továrna, velkoobchod, koupit, cena, hromadné, na prodej